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甲硝唑
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗寄生虫药\抗阿米巴病药及抗滴虫病
英文名 Metronidazole
汉语拼音
别名
药物组成
性状 为白色或微黄色结晶性粉末,略臭,稍有苦咸味,在乙醇中略溶,在水、氯仿中微溶,在乙醚中极微溶解。熔点:159-163℃。
功效
主治 本品有强大的杀灭滴虫作用,为治疗阴道滴虫的首选药物。此外对肠道及组织内阿米巴原虫也有杀灭作用,可用于治疗阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿。本品有抗厌氧菌的作用,可用于治疗厌氧杆菌引起的产后盆腔炎败血症、牙周炎等。还可用于治疗贾第虫病酒糟鼻。此外,本品还可作为预防性用药,用于阑尾、结肠、妇产科和牙科手术等,可降低或避免手术感染。 总之,本品具有疗效高、毒性小、口服方便、适应范围广等优点。
用途
方解
药理作用 本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度1-2μg/ml时,溶组织内阿米巴于6-20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀死。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机制未明。本品对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物起杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终导致细胞死亡。
体内过程 本品无论是口服还是直肠给药均极易吸收。吸收后广泛分布,包括胆汁、骨、唾液、乳汁、脑脊液和阴道,在脓液中有更高的浓度。 本品的两个侧链可被氧化,推测氧化部位在肝脏,氧化后形成乙醇或乙酸。70%左右从尿中排出(原形药20%),也可由阴道分泌液、乳汁、唾液排出。 本品生物利用度可达90%-100%,达到血药浓度峰值时间为1-2小时,血浆蛋白结合率为10%-20%。有效血浓度可维持12小时,t1/2为8-14小时。
剂型 片剂
规格 片剂:0.2g。注射剂:10ml:50mg,20ml:100mg,100ml:500mg,250ml:500mg,250ml:1.25g。
用法用量 成人:①滴虫病,1次0.2g,1日3次,疗程7日;可同时用栓剂,每晚0.5g置阴道内,连用7-10日。②肠道阿米巴病,1次0.4-0.6g,1日3次,疗程7日;肠外阿米巴病,1次0.6-0.5g,1日3次,疗程10-20日。③贾第虫病,1次0.4g,1日3次,疗程5-10日。④麦地那龙线虫、小袋虫病,1次0.2g,1日2次,疗程5-7日。⑤皮肤利什曼病,1次0.2g,1日4次,疗程10日,间隔10日后重复一疗程。⑥厌氧菌感染,静滴首次按体重15mg/kg(70kg成人为1g),维持量按体重7.5mg/kg,每6-8小时静滴1次,临用时将药物稀释至8mg/ml,缓慢滴注。口服剂量为每日0.6-1.2g,分3次服,7-10日为一疗程。 小儿:①滴虫病,每日15-25mg/kg,分3次口服,连服7日。②阿米巴病,每日35-50mg/kg,分3次口服,10日为一疗程。③厌氧菌感染注射剂量同成人,口服为每日20-50mg/kg。
不良反应 本品是一种安全药物,其治疗剂量的不良反应多数病人可以耐受且自限。出现的不良反应有: 1.胃肠反应 可有食欲不振、恶心、呕吐等反应;少数病人有腹泻,可能由肠道菌群失调所引起。 2.对神经系统作用 在大剂量、长疗程时可引起神经病变如头痛失眠、肢体麻木、感觉异常等,个别严重者停药后可能不可恢复。 3.对血液系统的作用 在长期治疗组中,少数病人可发生暂时性和可逆性白细胞下降。 4.基因突变的可能性 有试验提示,在长疗程情况下,本品有致基因突变和癌发生的潜在可能性。
注意事项 1.上述不良反应,无需处理,一般在停药后可迅速恢复。 2.哺乳期妇女及孕妇、中枢神经系统疾病和血液病患者禁用。 3.出现运动失调及其他中枢神经症状时应停药。 4.服药期间应特别注意卫生(每日更换内衣,注意洗澡用具的消毒等),以防重复感染。 5.对某些动物有致癌作用。 6.治疗期间应戒酒,否则可能产生双硫醒样的不良反应,可出现腹痛、呕吐、头痛等症状。其作用机制可能因本品能抑制乙醛氧化酶活性,使乙醛在体内氧化受阻,使血浓度上升,使饮进的乙醇不能彻底氧化分解,致使人体中毒。 7.本品能增强华法林等抗凝药物的作用。
贮藏 避光,密闭保存。
备注
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