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头孢哌酮
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 药
 品
 名
 称
头孢哌酮
 英
 文
 药
 名
Cefoperazone
 其
 他
 名
 称
Cepezone、Medocef、CPZ、Cefobid、Cefobis、Cefomal、Cefopera-zone、Cefozone、Cfefobine、Dardum、IBP、Kephazon、先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢。
 药
 理
 作
 用
本品为第三代广谱半合成头孢菌素,能对抗多种β内酰胺酶的降解作用,抗菌谱广,对革兰阳性菌及阴性菌均有作用,如金葡菌(包括产生或不产生青霉素酶的菌株)、肺炎链球菌、大部分β溶血性链球菌株、大肠杆菌、克雷白杆菌属、产柠檬酸菌属、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属、绿脓杆菌、淋病奈瑟菌及脑膜炎奈瑟菌等。
肌注本品0.5g、1g,l小时的血药峰浓度分别为33及74μg/ml。静脉注射1g(3-5分钟),高峰血清浓度为153μg/ml。半衰期为2小时左右。本品在胆汁中的浓度较高,是同时间血清浓度的10倍左右。本品难以透入脑脊液。在体内几乎不被代谢。自肾的排出量不多,约有20%-30%的给药量自尿中排出。
 临
 床
 应
 用
临床上主要用于敏感菌引起的各种感染,如呼吸系统感染、腹膜炎、胆囊炎、肾盂肾炎尿路感染、脑膜炎、败血症、骨和关节感染、盆腔炎子宫内膜炎、淋病、皮肤及软组织感染等。
 禁
 忌
 症
对头孢菌素过敏者禁用。
 不
 良
 反
 应
(1)少数病人尚可发生腹泻腹痛嗜酸粒细胞增多,轻度中性粒细胞减少。
(2)肌注部位疼痛。静注偶致血栓性静脉炎
(3)皮疹较为多见,达2.3%或以上。
(4)血小板减少、凝血酶原时间延长等可见于个别病例。偶有出血者,可用维生素K预防或控制。
(5)暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高。
 制
 剂
 规
 格
(钠盐)注射剂0.5g,1g,2g。
 注
 意
 事
 项
(1)肝肾功能不全者慎用。由于本品主要经胆汁排泄,故肾功能损害时仍可用常用量。但同时有肝功能损害时,用药量必须减少,一日不能超过1-2g,并应进行血药浓度监测。
(2)对青霉素过敏者慎用,5%-10%可出现过敏反应。
(3)须新鲜配制,若稀释后有白色结晶析出,可振摇或稍加温溶解后应用。
(4)避免与肾毒性药物、强利尿剂合用,以免损伤肾脏。
(5)与四环素、多黏菌素E、卡那霉素和葡萄糖酸钙混合易出现沉淀,与氯化钙、氯丙嗪、乳糖酸红霉素、水解蛋白、氨茶碱、阿拉明、去甲肾上腺素或维生素B、维生素C混合输注,易使本品效价降低。
(6)用药期间应忌酒。用药期间饮酒易致双硫仑(酒醉)样反应,表现为颜面潮红、脉搏加快、呼吸困难、斑疹等,继之面色苍白、恶心、血压下降、心悸、心律不齐等。
(7)肌注,0.5%利多卡因溶解;静注,1g溶于5%葡萄糖注射液或生理盐水10-20ml,缓推;静滴,1g先溶于5ml注射用水,后以适量静脉输液稀释。
(8)本品含钠1.5mmol/g。
(9)部分病人可发生维生素K缺乏和低凝血酶原血症,用药期间应监测出凝血功能。有出血倾向时应立即停药。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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