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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：其他 三级分类： | |
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| 盐酸米多君、甲氧胺福林、Midodrine Hydrochloride | |
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| 本品为一种选择性作用于肾上腺素α受体的激动剂。药物原型无活性，口服吸收后在血液中转化为活性代谢产物脱苷氨酸米多君。直接作用于突触后，具有血管张力调节功能，对体位性低血压的患者可增加外周阻力，还能防止下肢大量血液淤积，促进血液回流，使血容量保持稳定，从而纠正直立位血压，改善循环容量不足引起的症状。本品一般不会引起中枢神经系统兴奋性增高，对心脏也无直接作用，但用药后由于反馈作用，心率可能下降。本品可使膀胱内括约肌张力增高，导致排尿延迟。米多君3～30mg升高血压的作用与麻黄素18～72mg相当。 | |
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| 口服后迅速吸收，食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15～30min，单次服用2.5mg的峰值血药浓度为11ng/ml，10mg为51ng/ml，20mg为103ng/ml。本品在体循环中广泛代谢，活性代谢产物为脱苷氨酸米多君，作用强度大约是米多君的15倍，是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多君在1～2h内达最大浓度，服用米多君单剂2.5mg时，脱甘氨酸米多君的峰值浓度为5ng/ml，10mg时为22ng/ml，20mg时为40ng/ml。口服片剂的生物利用度为93%，口服溶液的生物利用度为90%。在动物试验中，本品在肾脏、肝脏和肾上腺髓质中的浓度最高，但不能透过血-脑脊液屏障。蛋白结合率较低。分布容积为4～4.6L/kg。米多君和脱甘氨酸米多君40%～75%从肾脏排泄，1%～2%经粪便排泄。是否分泌入乳汁尚不清楚。米多君的清除半衰期为0.5h。脱甘氨酸米多君为2～4h。脱甘氨酸米多君可经血液透析清除。 | |
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| 1.对本品过敏者。2.严重的心血管疾病患者。3.高血压患者。4.心律失常者。5.急性肾脏疾病患者。6.肾功能不全者。7.前列腺增生伴残余尿者。8.机械性尿路梗阻者。9.尿潴留者。10.嗜铬细胞瘤患者。11.甲亢患者。12.青光眼患者。13.哺乳及妊娠期妇女。 | |
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| 1.慎用：卧位高血压患者(国外资料)。2.药物可能对妊娠有不利影响。3.体位性低血压患用药前后及用药时应当应监测卧位和立位的收缩压、舒张压以及心率。4.用药期间，应定期检测血压、血清电解质和肾脏功能。5.药物过量时的症状包括高血压、毛发竖立、寒冷感和尿潴留。药物过量时的治疗：(1)可诱吐和使用α受体阻滞药(如酚妥拉明)。(2)心动过缓和缓慢心律不齐可用阿托品治疗。(3)脱苷氨酸米多君可以通过血液透析清除。6.用药期间如卧位血压极度升高，需停药。医.学全在线www.med126.com7.如病人使用下肢压力绷带，应多监测血压，如血压极度升高，则需停药。8.对初始治疗有反应的病人才能继续治疗；若治疗中出现严重的间歇性血压波动，应停止服用本药。 | |
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| 常见毛发竖立、胃肠道不适、心血管不良反应、中枢神经受体不良反应，上述反应均较轻微，减量后可消失。罕见心律不齐、寒颤、皮疹、个别病人在剂量较大时有排尿不尽的感觉，心率＜60次/min。国外有下列不良反应的报告：1.血液系统：全血细胞减少。2.心血管系统：最常见卧位高血压、心动过速和心功过缓。自主神经反射严重损害的寒颤用药后体位性低血压可恶化。3.中枢神经系统：可引起头痛、头晕、坐立不安、兴奋和易激惹、睡眠障碍和神经过敏等。4.内分泌/代谢系统：可引起体重增加，与细胞外液的容积增加有关。5.消化系统：可引起恶心、胃灼热、口腔炎及口干等。6.泌尿生殖系统：可引起尿频、尿急、排尿困难、尿潴留等。7.皮肤：最常见的是毛果芸香碱样反应，包括毛发竖立、蚁走感、寒颤等。还可引起皮肤发红、瘙痒、出汗。 | |
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| 成人常用量： 1.体位性低血压：初始剂量为一次2.5mg，每天2～3次；对严重难治性的体位性低血压，在初始剂量的基础上逐步增加剂量，最大不超过每天40mg，但多数每日的维持量为30mg，分3～4次给药。2.血循环失调：每次2.5mg，每天2次，早、晚服用，必要时可每次2.5mg，每天3次。个别可减量至一次12.5mg，每天2次。3.尿失禁：每次2.5～5mg，每天2～3次。 | |
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| 1.苯福林能使本药升压作用增强。2.伪麻黄碱、N-去甲麻黄碱、麻黄素可增强本药的升压作用。3.本品与三环类抗抑郁药、抗组胺约、甲状腺素和单胺氧化酶抑制药合用，可引起高血压、心律失常和心动过速。4.与双氢麦角胺、阿托品或糖皮质激素(如氟氢可的松、可的松等)合用，可使血压增高。5.与洋地黄类药物合用，会增加心动过缓、房室传导阻滞或心律失常的发生率。医学全在.线www.med126.com6.α受体阻滞剂可拮抗本药的药理作用，使本药疗效降低，也可导致心动过缓的加重。 | |
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