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1.胶囊剂:每粒含洛匹那韦133.3mg,利托那韦33.3mg;2.口服液:每5ml含400mg/100mg。 | |
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本品的两种成分均可与HIV蛋白酶上的活性位点结合。继而破坏酶的正常功能,最终导致不成熟的无感染性的病毒体形成。本品的抗病毒活性完全由洛匹那韦产生,因为洛匹那韦是通过CYP3A代谢的,而利托那韦是CYP3A的强抑制剂,使洛匹那韦的代谢受到抑制,血药浓度得以上升,大大超过了多株HIV毒株的抑制浓度,包括耐其他蛋白酶抑制的毒株。不过,本品不能抑制HIV RNA.水平高、多种(>5种)基因型耐药突变株或基线时高水平表型耐药毒株的HIV感染。 | |
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与食物同服,可增加吸收量,提高其生物利用度。口服本品400mg/1OOmg,2次/d可使洛匹那韦血药浓度24小时保持恒定。本品可有效对抗耐利托那韦的HIV毒株,抗HIV蛋白的Ki为1.3pmol/L。 | |
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1.对本品过敏者、孕妇和哺乳者禁用。2.肝功能不全者和血脂升高者慎用。 | |
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1.已分离到对本品敏感度降低的病毒株。2.年龄<6岁儿童尚未被列为用药对象。 | |
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1.最常见的不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、无力、头痛、失眠和皮疹。2.可致血清转氨酶、甘油三酯、总胆固醇升高。3.有报道指出可引起致死性胰腺炎和血友病患者出血。4.临床研究中,1/4用药者可出现致命的实验检测异常。 | |
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1.胶囊剂:成人3粒,2次/d,与食物同服。医.学全在线www.med126.com2.口服液:成人5ml,2次/d。3.已经使用本品治疗过的病人如进一步与依发韦恩或萘韦拉平合用时,剂量为2次/d,每次4粒或6.5ml。当疑及病毒对本品已有耐药而与以上两药合用时,剂量应加至533mg/133mg。4.儿童按体重给药,体重7~15kg者给12mg/kg,15~40kg给10mg/kg,每次最高不可超过400mg/100mg。 | |
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