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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文
蛋白结合紫杉醇
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 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗肿瘤植物药 三级分类: 
 药品英文名
Paclitaxel Protein-Bound
 药品别名
 药物剂型
 药理作用
本药为紫杉醇的白蛋白结合型纳米微粒,提高了紫杉醇的溶解性,白蛋白受体介导的紫杉醇转运机制有利于紫杉醇通过血流到达潜在的肿瘤组织中。紫杉醇具有广谱抗肿瘤活性,可促进微管蛋白装配成微管,并能抑制微管的解聚,导致微管束的排列异常,使纺锤体失去正常功能,从而导致细胞死亡。与紫杉醇的普通剂型相比,本药不需加入聚氧乙烯蓖麻油和乙醇等毒性溶剂,使静脉输注时间更短、过敏反应发生率降低,且不需在治疗前给予地塞米松苯海拉明西咪替丁等药物。
 药动学
本药静脉给药后,达峰时间为30min,分布容积为370~632L/m2。代谢产物均无活性,给药量的4%经肾排泄,20%随粪便排泄,总体清除率为15~17.7L/(h·m2),清除半衰期为14.6~27h。
 适应证
1.转移性乳腺癌联合化疗失败后(国外资料)。2.辅助治疗6个月内乳腺癌复发者(国外资料)。
 禁忌证
1.对紫杉醇或人血白蛋白过敏者。2.中性粒细胞计数低于1.5×109/L者。
 注意事项
1.本药与紫杉醇的其他剂型不能互换使用。本药应以0.9%的氯化钠注射液20ml溶解。医学全在/线www.med126.com2.慎用:(1)肝、肾功能不全患者。(2)骨髓抑制患者。(3)感觉神经病变患者。(以上均选自国外资料)3.药物对儿童的影响:尚未确定儿童用药的安全性和有效性。4.药物对妊娠的影响:已确定对人类胎儿有危险,但可用于危及生命时、对严重疾病较为安全的药物不能使用或无效时。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。5.药物对哺乳的影响:动物实验显示,本药可泌入大鼠乳汁中;尚不清楚本药是否分布至人乳中。因可能对乳儿造成不良影响,乳母在用药期间应停止哺乳。6.用药前后及用药时应当监测全血细胞计数。
 不良反应
1.心血管系统:可引起心电图异常、水肿、血压降低。2.中枢神经系统:常见疲乏、虚弱、嗜睡和不适,还可见感觉神经病变(与剂量相关)。医学全在.线www.med126.com3.呼吸系统:可见咳嗽和呼吸困难,少见气胸、间质性肺炎、肺纤维化和肺栓塞。4.肌肉骨骼系统:常见肌痛、关节痛。5.泌尿生殖系统:可见血清肌酸酐增高。6.肝脏:可见天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶、胆红素升高,少见致死性肝坏死和肝性脑病。7.胃肠道:可见恶心、呕吐腹泻、黏膜炎,罕见肠梗阻、肠穿孔、胰腺炎和缺血性结肠炎。8.血液:可出现骨髓抑制,包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。9.皮肤:脱发十分常见,罕见蜂窝组织炎、硬化、皮肤剥脱/坏死、斑丘疹、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症和纤维变性所致的皮肤异常,还可见注射部位反应。10.眼:可见视觉障碍,通常为可逆性。11.过敏反应:可见呼吸困难、潮红、血压降低、胸痛心律失常。12.其他:可引起感染性疾病,如口腔念珠菌病、呼吸道感染和肺炎。
 用法用量
成人常规剂量:静脉滴注:一次260mg/m2,滴注30min,每3周1次。医学全在.线www.med126.com
 药物相应作用
炔雌醇、睾酮、维甲酸等药可抑制CYP 2C8介导的紫杉醇代谢作用,使紫杉醇的暴露量增高,紫杉醇中毒的危险增加。合用时可能需要调整两者的剂量。
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