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| 一级分类：内分泌系统药物 二级分类：下丘脑及影响内分泌的药物 三级分类： | |
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| 本品为生长激素(growth hormone，GH)受体拮抗剂。生长激素受生长激素释放激素(GHRH)和生长抑素(SMS)调节，循环中的生长激素与周围组织(如肌肉、肝脏、骨组织)中的生长激素受体(GHR)结合导致胰岛素样生长因子-1的分泌，对靶组织产生生长刺激作用。本品为GH类似物，能与GHR1的位点结合，从而抑制GH与GHR的结合，使肢端肥大症(也称巨人症)患者的胰岛素样生长因子-1的浓度达到正常水平。 | |
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| 皮下注射本品后33～77h血药浓度达高峰，与静注10mg相比，皮下注射20mg的平均吸收率为57%。表观分布容积为7L，表示本品无组织分布。皮下注射后，本品的峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)不随剂量成比例增加。每天皮下注射本品10mg、15mg、20mg，12周后血浆药物浓度分别为(6.6±1.33)μg/ml、(16.0±2.2)μg/ml、(27.0±3.1)μg/ml。本品分子与聚乙二醇通过共价键结合，降低了清除率。每天皮下注射本品10～20mg，多次给药后平均清除率为28～36ml/h，清除率随体重的增加而增加。单剂量或多剂量给药后平均半衰期为6天，给药96h后，尿中回收率不足1%。医学.全在线www.med126.com | |
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| 用于降低肢端肥大症患者的胰岛素样生长因子-1浓度。 | |
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| 1．本品生殖毒性分级为B，孕妇慎用。尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。老年人应慎用，并从小剂量开始。2．可能引起垂体瘤生长，治疗过程中，必须密切关注垂体瘤的体积。3．用药期间应定期监测肝功能。4．本品可使肢端肥大症患者中低水平的TC、LDL、脂蛋白B、高脂蛋白A恢复正常。5．本品过量可引起疲乏加重，出现药物过量后应停止用药，直到IGF-1达到或超过正常水平。6．2～8℃冰箱保存，禁止冷冻。溶解后的溶液6h内用完。医学.全在线www.med126.com | |
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| 一般能很好耐受，少数患者垂体瘤出现进展性增长，个别患者肝功能检测出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)中等程度升高，一些患者发现有抗GH的中和抗体，但在治疗过程中这些抗体似乎没有影响药物的作用。其他不良反应如下。1．全身：感染(包括上呼吸道感染、水疱、耳部感染)、疼痛、注射部位反应、意外伤害、背痛、流感样症状、胸痛。2．消化系统：肝功能异常、腹泻、恶心。3．神经系统：头晕、感觉异常。4．代谢：外周水肿。5．心血管系统：高血压。6．呼吸系统：鼻窦炎。 | |
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| 皮下注射：负荷剂量40mg。维持剂量从10mg开始，每4～6周检测血浆IGF-1浓度，如果IGF-1浓度高于正常值，本品剂量增加5mg，直到IGF-1浓度达到正常范围，肢端肥大症状得到缓解。最大维持剂量不得超过每天30mg。医学.全在线www.med126.com | |
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| 1．生长激素能通过降低胰岛素的敏感性而降低胰岛素的糖代谢作用，本品为生长激素受体拮抗剂，可能提高胰岛素的敏感性，与胰岛素或口服降血糖药合用应适当降低降血糖药剂量。2．本品与罂粟碱类药物合用需增加剂量。 | |
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