氨苄西林钠
为半合成的广谱青霉素。
【性状】白色或类医.学全在线www.med126.com白色的粉末或结晶;无臭或微臭,味微苦;有引湿性。在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中不溶。10%水溶液的pH值应为8.0-10.0。
【药理】(1)药效学 对革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、梭菌、棒状杆菌、梭杆菌、丹毒丝菌、放线菌、李斯德氏菌等的作用与青霉素近似。能被青霉素酶破坏,对耐青霉素金葡菌无效。由于青霉素侧链α位引入氨基后,使抗革兰氏阴性菌的活性增强,从而对多种革兰氏阴性菌如布鲁氏菌、变形杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、嗜血杆菌等有抑杀作用,但易产生耐药性。多数克雷伯菌、绿脓杆菌对本品耐药。(2)药动学 本品对胃酸相当稳定,内服后吸收良好,本品注射后吸收迅速,血药浓度高,但下降亦快,主要通过肾小管排泌,在尿中排出,部分在体内代谢为无活性的青霉噻唑酸而排泄。其消除半衰期较短,猪为1.06h.,黄牛0.98h,犬、猫0.75-1.33h,故体内消除较快。
【用途】主用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血症。如牛的巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、肾盂肾炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎等;马的支气管肺炎、子宫炎、腺疫、驹链球菌肺炎、驹肠炎等;猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白痢等;羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎等。
【药物相互作用】参见青霉素钠。(1)本品溶液与下列药物有配伍禁忌:琥珀氯霉素、琥乙红霉素、乳糖酸红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸链霉素、盐酸林可霉素、硫酸多素、黏菌素B、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C等。(2)本品在体外对金黄葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制;大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的抗菌作用可被卡那霉素加强。庆大霉素能加速氨李西林对B组链球菌的体外杀菌作用。
【注意】参见青霉素钠。(1)对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。(2)对青霉素过敏的动物禁用;成年反刍动物禁止内服;马属动物不宜长期内服。(3)本品溶解后应立即使用。其稳定性随浓度和温度而异,即两者愈高,稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液的效价能保持7天。(4)在酸性葡萄糖溶液中分解较快,有乳酸和果糖存在时亦使稳定性降低,故宜以中性液体作溶剂。(5)休药期,牛6日,猪15日。牛奶废弃期2日。
【用法与用量】内服 一次量 每kg体重 犬、猫20-30mg 一日2-3次
混饮 每1L水 禽600mg
肌内、静脉注射 一次量 每kg体重 家畜10-20mg 一日2-3次 连用2-3日
【制剂】注射用氨苄西林钠 氨苄西林钠胶囊 氨苄西林钠可溶性粉