土霉素
由土壤链霉菌的培养液中提取而得。按无水物计算,每1mg效价不得少于930土霉素单位。
【性状】淡黄色的结晶性或无定形粉末;无臭;在日光下颜色变暗,在碱性溶液中易破坏失效。在乙醇中微溶,在水中极微溶解;在氢氧化钠试液和稀盐酸中溶解。效价测定每1000土霉素单位相当于1mg土霉素。其盐酸盐为黄色结晶性粉末,在水中易溶,10%水溶液的pH值应为2.3-2.9。
【药理】(1)药效学本品具广谱抑菌作用,敏感菌包括肺炎球菌、链球菌、部分葡萄球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、棒状杆菌等革兰氏阳性菌以及大肠杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、嗜血杆菌、克雷伯氏菌和鼻疽杆菌等革兰氏阴性菌。对支原体(如猪肺炎支原体)、衣原体、立克次体、螺旋体等也有一定程度的抑制作用。(2)药动学土霉素内服易吸收,但不完全。吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液中,易渗入胸水、腹水、胎畜循环及乳汁中。不易透过血脑屏障。在脑脊液中的浓度约为血浓度的10-20%,脑膜发炎时可略高。也有微量渗入瘤胃液中,并能沉积于骨、齿等组织内。主要以原型从尿中排出。一部分在肝脏胆汁中浓缩,排入肠内,部分再被吸收,形成“肝肠循环”。肾功能减退时可在体内蓄积。
【用途】用于防治巴氏杆菌病、布氏杆菌病、炭疽及大肠杆菌和沙门氏菌感染、急性呼吸道感染和猪支原体肺炎等。对敏感菌所致泌尿道感染,宜同服维生素C酸化尿液。亦常用作饲料药物添加剂,除可一定程度地防治疾病外,还能改善饲料的利用效率和促进增重。
【药物相互作用】(1)与碳酸氢钠同用,可能升高胃内pH值,而使四环素类的吸收减少及活性降低。(2)与钙盐、铁盐或含金属离子钙、镁、铝、铋、铁等的药物(包括中草药)同用时可与四环素类形成不溶性络合物,减少药物的吸收。(3)与强利尿药如呋噻米等同用可使肾功能损害加重。(4)四环素类属快效抑菌药,可干扰青霉素类对细菌繁殖期的杀菌作用,宜避免同用。
【注意】(1)本品应避光密闭,在凉暗的干燥处保存。忌日光照射。忌与含氯量多的自来水和碱性溶液混合。不用金属容器盛药。(2)内服时避免与乳制品和含钙、镁、铝、铁、铋等药物及含钙量较高的饲料伍用。食物可阻滞四环素类吸收,宜饲前空腹服用。(3)成年反刍动物、马属动物和兔不宜内服四环素类,因易引起消化紊乱,导致减食、腹胀、下痢及维生素B、K缺乏等症状。长期应用可诱发耐药细菌和真菌的二重感染,严重者引起败血症而死亡。马有时在注射后亦可发生胃肠炎,宜慎用。(4)患畜肝、肾功能严重损害时忌用四环素类药物。(5)休药期,内服牛、羊5日,产奶期禁用;猪5日。注射牛22日,产奶期禁用;猪20日。
【用法与用量】内服 一次量 每kg体重 猪10-25mg
静脉注射一次量 每kg体重 猪5-10mg
【制剂】土霉医学全在线素片 注射用盐酸土霉素