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药师考试《药理学》辅导:Ca2+通道阻断药
来源:医学全在线 更新:2007/5/3 字体:

 

硝普钠(Sodium Nitroprusside,亚硝基铁氰化钠) 
[药理作用] 
扩张动脉和静脉,降低心脏的前、后负荷,改善心功能。对肾血流和肾小球滤过率无明显影响,血浆肾素活性可增加。
作用机制:
分解产生NO,激活鸟苷酸环化酶(GC),增加细胞内cGMP,激活依赖于cGMP的蛋白激酶,促进肌球蛋白轻链去磷酸化,松驰血管平滑肌。

【药动学】
在体内硝普钠分解为氰化物和NO,氰化物被肝脏的硫氰酶代谢为硫氰(SCN),经肾排出。
当肾功能不全时,排泄时间明显延长,可致氰化物中毒,因此,应监测SCN的浓度。 
【临床应用】
可用于高血压危象高血压脑病等。
【不良反应】
可引起呕吐、头痛、出汗、心悸等。
使用时间过长,可致硫氰酸盐中毒,产生恶心、耳鸣、肌痉挛,。 

钾通道开放药
激活ATP调节的钾通道,平滑肌超极化,钙内流减少;
钠-钙交换增加,钙外流增加;
结果:细胞内钙离子减少,扩张小动脉, 降低外周阻力使血压降低。 
吡那地尔、米诺地尔 
为强扩张血管药,口服易吸收,
主要用于轻、中度高血压; 医学全在.线www.med126.com
与β受体阻断药和利尿药合用可取得较好的疗效,并能减轻水肿和心率加快的副作用。 

新型抗高血压药
依前列醇合成促进药-沙克太宁
肾素抑制药-依那克林
5-HT受体阻断药-酮色林
内皮素受体阻断药-波生坦

抗高血压药物治疗的新概念
有效治疗、终生治疗
保护靶器官
平稳降压
个体化治疗
联合用药

高血压药物的应用原则 
1. 根据高血压程度选用药物- 体育活动、低盐等 
2. 个体化治疗 – 年龄、性别、种族、疾病等 
3. 高血压危象及脑病时选用- 硝普钠 
4. 根据并发症选用药物 
高血压合并消化性溃疡 ———— 可乐定 
高血压合并有精神抑郁症 ——— 不用甲基多巴 
高血压合并心力衰竭、心脏扩大 — 用氢氯噻嗪、ACEI 等 
高血压合并肾功能降低 ———— 用ACEI 、甲基多巴 
高血压合并有糖尿病 —————— 不用噻嗪类利尿药

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