奥美拉唑 Omeprezole
该药能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统与壁C H+—K+—ATP酶不可逆结合并灭活该酶→抑制基础胃酸分泌,胃蛋白酶分泌。
对促胃液素、组胺、Ach、食物等刺激胃酸分泌的诸因素也有抑制作用。
24h胃酸分泌抑制率达95%;
清晨口服20mg可控制胃内PH在3以上达16—18h;
大剂量可导致无酸状态;
对幽门螺旋杆菌有抗菌作用。
体内过程:
生物利用度15%
主要由肝脏代谢 代谢产物80%由肾排泄
T1/2:30-60h
临床应用:
良性胃及十二指肠溃疡;
术后溃疡、返流性食道炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、促胃液素瘤;
返流性食道炎有效率达75—85%。
不良反应:发生率约3%
1、 一般;
2、 皮疹、外周神经炎、性H紊乱;少数
3、 偶见 W.B.C↓,肝损;
连续用药不少于8周。
兰索拉唑lansopragole
泮托拉唑 pantopragole
雷贝拉唑 rebepragole
三.胃粘膜保护药
胃粘膜屏障包括:细胞屏障
粘液—HCO3-盐屏障。
能防止有害因子损伤胃粘膜(导致出血、糜烂、坏死等),粘膜上皮能迅速重建和再生,有修复作用。
屏障功能受损可导致溃疡。
米索前列醇 misoprostol
为前列腺素衍生物,由胃粘膜产生的前列腺素E
可刺激胃粘液、HCO3-盐分泌→维持粘膜细胞完整性。
改善粘膜血液循环 保护作用
抑制胃酸分泌
①抑制基础胃酸分泌;
②抑制H.A、促胃液素,食物刺激所致胃酸分泌;
③胃蛋白酶分泌↓。 医学全在线 www.med126.com
在动物中发现小量给药可预防阿司匹林等所致出血、溃疡或坏死;
有较强的保护作用。
临床应用:
胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血;
非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤,溃疡、防止复发。
不良反应:
轻,腹部不适。
兴奋子宫,致流产,孕妇禁用。