乙酰水杨酸药物相互作用
本药与双香豆素合用时,因从血浆蛋白结合部位置换后者,提高游离型双香豆素血浓度,增强其抗凝作用,易致出血。本药也可置换甲磺丁脲,增强其降血糖作用,易致低血糖反应。与肾上腺皮质激素合用,也因蛋白置换而使激素抗炎作用增强,但诱发溃疡的作用也增强。本药妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌而增强其毒性。与呋塞米合用,因竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少,造成蓄积中毒。
乙酰水杨酸药物药理作用及临床应用
1.解热镇痛及抗风湿有较强的解热、镇痛作用,常与其他解热镇痛药配成复方,用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等;抗炎抗风湿作用也较强,可使急性风湿热患者于24~48小时内退热,关节红、肿及剧痛缓解,血沉下降,患者主观感觉好转。医学全在,线www.med126.com由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实,故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可迅速镇痛,消退关节炎症,减轻关节损伤,目前仍是首选药。用于抗风湿最好用至最大耐受剂量,一般成人每日3~5g,分4次于饭后服。
2.影响血栓形成 血栓素(TXA2)是强大的血小板释放ADP及聚集的诱导剂,乙酰水杨酸能使PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,因而减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高浓度时,乙酰水杨酸也能抑制血管壁中PG合成酶,减少了前列环素(prostacyclin,PGI2)合成。PGI2是TXA2的生理对抗剂,它的合成减少可能促进血栓形成。实验证明,血小板中PG合成酶对乙酰水杨酸的敏感性远较血管中PG合成酶为高,因而建议采用小剂量(每日口服75mg)用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病、包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率。此外,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。对一过性脑缺血发作者,服用小剂量乙酰水杨酸(30~50mg),可防止脑血栓形成。