2018年执业药师药学二复习指导：平喘药
平喘药按照机制分类
2.M胆碱受体阻断剂：异丙托溴铵、噻托溴铵
前三类平喘药适用于缓解哮喘发作，后两类平喘药具有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作。
β2受体激动剂(2015年A型题、B型题，2016年A型题、B型题，2017年A型题，共6分)
(一)作用特点
主要通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体，从而松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。
β2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。
1.短效β2受体激动剂有沙丁胺醇和特布他林，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。吸入用的剂型有气雾剂、干粉剂和溶液。其中气雾剂和干粉剂不适用于重度哮喘发作，溶液经雾化泵吸入适用于轻至重度哮喘发作。
2.长效β2受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗及沙丁胺醇控释片。
(1)长效口服β2受体激动剂可明显减轻哮喘的夜间症状。
(2)长效β2受体激动剂不推荐单独使用，须与吸入性糖皮质激素联合应用，不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。
(3)沙美特罗吸入给药l0-20min开始起效，支气管扩张作用持续12h，特别适用于防治夜间哮喘发作。与糖皮质激素配伍使用，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。
(二)典型不良反应
1.高剂量β2受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮喘患者。
2.常见不良反应包括震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。
3.长期、单一应用β2受体激动剂，产生耐药性。
(三)药物相互作用
1.危重型哮喘或急性哮喘发作时，可能出现低血钾。糖皮质激素、利尿剂可加重低血钾风险，故合并用药患者在用药前后及用药期间需要监测血钾浓度。
2.β受体阻断剂(普萘洛尔)能拮抗本类药的支气管扩张作用，故不宜合用。
3.与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。
(四)用药监护
1.对哮喘急性发作宜选用短效药
短效β2受体激动剂通常在数分钟内起效，适用于迅速缓解轻、中度哮喘急性症状，短效吸入剂应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。
β2受体激动剂的缓释及控释制剂维持平喘作用维持时间较长，适用于防治反复发作性哮喘和夜间哮喘。
2.推荐平喘药的有益联合治疗
吸入性糖皮质激素与长效β2受体激动剂或长效 M 胆碱受体阻断剂联合使用，两者具有协同的抗炎和平喘作用，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。
3.规范应用吸入给药
(1)β2受体激动剂首选吸入给药。
(2)β2受体激动剂首选吸入给药妊娠期妇女需要大剂量β2受体激动剂时，宜选择吸入剂，避免使用注射液。因为注射液会影响子宫肌层，也可影响心脏。
(3)静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用时需监测血糖。
4.注意用药的安全性
(1)本类药品存在交叉过敏。
(2)严重哮喘发作者，沙丁胺醇和特布他林雾化给药时最好配合吸氧。
(五)主要药品
1.沙丁胺醇
【适应证】用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。
2.特布他林
【适应证】用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。
3.沙美特罗
【适应证】用于防治支气管哮喘，包括夜间哮喘和运动引起的支气管痉挛;与支气管扩张剂和吸入性糖皮质激素合用，用于哮喘等可逆性阻塞性气道疾病。(本品仅适用于吸入给药)
白三烯受体阻断剂(2015年B型题，共1分)
(一)作用机制及特点
白三烯是花生四烯酸的代谢产物之一，白细胞趋化剂和激动剂，可引起气道平滑肌收缩，增加血管通透性，增加黏液分泌，促进嗜酸性粒细胞在气道聚集，并能促进气道结构细胞的增殖，从而参与气道重塑，是哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。
白三烯受体阻断剂可尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘、无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素的哮喘患者，以及同时伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。
(二)用药监护
1.急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂
(1)在治疗急性哮喘上，白三烯受体阻断剂疗效尚未确定，不宜应用于急性发作的治疗或解除哮喘急性发作时的支气管痉挛，不宜突然代替糖皮质激素。
(2)白三烯受体阻断剂的起效缓慢，作用较弱相当于色甘酸钠，一般连续应用 4 周后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或合用以减少糖皮质激素和β2受体激动剂的剂量。
(3)在治疗哮喘上不宜单独应用。
2.提倡联合应用糖皮质激素
(1)在与吸入性糖皮质激素的联合治疗方案中，应减少合用药物剂量。
(2)患者使用吸入性糖皮质激素，合用白三烯受体阻断剂后，糖皮质激素需渐减剂量，少数患者逐渐减量后甚至可完全停用糖皮质激素。
(三)主要药品
孟鲁司特
【适应证】用于15岁及 15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管哮喘，也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
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