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甲砜霉素颗粒
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名甲砜霉素颗粒
曾用名 
英文名THIAMPHENICOL GRANULES
拼音名JIAFENGMEISU KELI
药品类别酰胺醇类
性状本品为颗粒剂,气芳香,味甜。
药理毒理本品抗菌谱与氯霉素相似,在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革 兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感杆菌、 肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟球菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金葡菌、化脓性链球菌、草绿 色链球菌、B组链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒副伤寒沙 门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。本品在肝内不与葡糖醛酸结合,因此体内活性 较高。本品与氯霉素间呈完全交叉耐药。 本品属抑菌剂。可通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S 亚基上,使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制肽链的形成,从而阻止 蛋白质的合成。此外,本品还具有较强的免疫抑制作用。
药代动力学本品口服后吸收迅速而完全,口服0.4g后血药达峰时间(Tmax)为2小时,血药 峰浓度(Cmax)为4mg/L。蛋白结合率为10%。吸收后在体内组织广泛分布,以肾、 脾、肝、肺等器官中的含量较多。血消除半衰期(t1/2β)为1.5小时。本品主要以原形 药自肾排泄,24小时自尿中排出给药量的70%~90%部分自胆汁排泄,胆汁中浓度可为 血药浓度的几十倍。
适应症用于敏感菌如流感杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等引起的呼吸道、尿路、肠道等感 染。
用法用量口服。成人一日1.5~3g,分3~4次服,小儿按体重一日25~50mg/Kg,分4次服。
不良反应1. 可发生腹痛腹泻、恶心、呕吐等消化道反应,其发生率在10%以下。 2. 偶见皮疹等过敏反应。 3. 早产儿及新生儿中尚未发现有"灰婴综合征"者,仅有个例报道有出现短暂性皮肤 和面色苍白。 4. 本品可引起造血系统的毒性反应,主要表现为可逆性的红细胞生成抑制,白细胞 和血小板减少,发生再生障碍贫血者罕见。 5. 中枢神经系统反应主要表现为头痛嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病 变者长期接受甲砜霉素治疗,会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状 较手更为严重,停药后可改善,但不能完全恢复。
禁忌症对本品过敏患者禁用。
注意事项1. 患者在治疗过程中应经常定期检查周围血象,长期治疗者需定期检查网织细胞 数,及时发现血液系统不良反应的发生。 2. 肾功能不全者给药后,甲砜霉素排出减少,体内可有积蓄倾向,应慎用并减量使 用。 3. 造血功能不良患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药由于本品可透过胎盘屏障,对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应,发生"灰 婴综合征",因此在妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期应尽量避免使用。 本品可自乳汁分泌,对哺乳婴儿可造成包括骨髓抑制在内的不良反应,因此本品不 宜用于哺乳期妇女,必须应用时应暂停哺乳。
儿童用药新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟,肾脏排泄功能又差,药物自肾排泄较成人缓慢, 故本品应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应(灰婴综合征),故新生儿应 避免使用。
老年患者用药老年患者肾功能有所减退,因此应在医师指导下减量用药。
药物相互作用1. 抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于本品可抑制肝细胞微粒体酶的活性,导致此类药 物的代谢降低,或替代该类药物的血清蛋白结合部位,均可使药物的作用增强或毒性增 加,故当与本品合用或在其后应用时须调整此类药物的剂量。 2. 与降血糖药(如甲苯磺丁脲)合用时,由于蛋白结合部位被替代,可增强其降糖 作用,因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪格列本脲的非离子结合特点,使其所受影 响较其他口服降糖药为小,但合用时仍须谨慎。 3. 长期口服含雌激素的避孕药,如同时服用本品,可使避孕的可靠性降低,以及月 经期外出血增加。 4. 由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加,导致贫血或 周围神经炎的发生,因此维生素B6与本品合用时机体对前者的需要量增加。 5. 氯霉素可拮抗维生素B12的造血作用,因此两者不宜合用。 6. 与某些骨髓抑制药合用时,可增强骨髓抑制作用,如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟 基保泰松、保泰松和青霉胺等,同时进行放射治疗时,亦可增强骨髓抑制作用,须调整 骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。 7. 如在手术前或手术中应用,由于本品对肝酶的抑制作用,可降低诱导麻醉药阿芬 他尼的清除,延长其作用时间。 8. 苯巴比妥利福平等肝药酶诱导剂与本品合用时,可增强其代谢,致使血药浓度 降低。 9. 与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用,因此不宜联 合应用。
药物过量 
贮藏遮光、密封,在干燥处保存。
包装(1)5g:0.125g (2)5g:0.25g
有效期 
主要成分
通用名甲砜霉素
化学名[R-(R*,R*)]N-[1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]2,2,-二氯乙酰胺
拼音名JIAFENGMEISU
英文名THIAMPHENICOL
CAS No.15318-45-3
结构式
分子式C12H15Cl2NO5S
分子量356.23
规  格 
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