通用名 | 盐酸哌替啶注射液 |
曾用名 | |
英文名 | PETHIDINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN PAITIDING ZHUSHEYE |
药品类别 | 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 |
性状 | 本品为无色的澄明液体。 |
药理毒理 | 本品为阿片受体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作
用类似吗啡.效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、
镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本
品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后 10
分钟出现镇痛作用、持续约2~4小时。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张
力,减少胃肠蠕动,但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作
用使胆道压力升高,但亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用,可引起心搏增快。 |
药代动力学 | 本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢,
故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快,10分钟出现镇痛作用、持续约2~
4小时。血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。
主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛
酸形成结合型或游离型经肾脏排出,尿液pH值酸度大时,随尿排出的原形药和去
甲基衍生物有明显增加。 消除T1/2约3~4小时,肝功能不全时增至7小时以上。
本品可通过胎盘屏障,少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用,因此
根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况,中毒病人可出现抑制或兴奋现象。 |
适应症 | 本品为强效镇痛药,适用于各种剧痛,如创伤性疼痛、手术后疼痛、
麻醉前用药,或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。
用于分娩止痛时,须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时,
常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。用于心源性哮喘,有利于肺水肿的消
除。
慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜长期使用本品。 |
用法用量 | 1.镇痛:注射,成人肌内注射常用量:一次25~100mg,一日100~
400mg;极量:一次150mg,一日600mg。静脉注射成人一次按体重以0.3mg/kg为
限。
3.分娩镇痛:阵痛开始时肌内注射,常用量:25~50mg,每4~6小时按需
重复;极量:一次量以50~100mg为限。
4. 麻醉前用药:30~60分钟前按体重肌内注射1.0~2.0mg/kg。麻醉维持中,
按体重1.2mg/kg计算60~90分钟总用量,配成稀释液,成人一般以每分钟静滴1mg,
小儿滴速相应减慢。
5.手术后镇痛:硬膜外间隙注药,24小时总用量按体重2.1~2.5mg/kg为限。
6. 晚期癌症病人解除中重度疼痛:因个体化给药,剂量可较常规为大,应逐渐
增加剂量,直至疼痛满意缓解,但不提倡使用。 |
不良反应 | 1. 本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间,一般不应连
续使用。
2.治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立
性低血压等。 |
禁忌症 | 室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、
支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。严禁与单胺氧化酶抑制剂同用。 |
注意事项 | 1.本品为国家特殊管理的麻醉药品.务必严格遵守国家对麻醉药品
的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁.处方颜色应与其他药处方区别开。各
级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不
应超过3日常用量。处方留存两年备查。
2.未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品.以免掩盖病情贻误诊治。
3.肝功能损伤、甲状腺功能不全者慎用。
4.静脉注射后可出现外周血管扩张,血压下降,尤其与吩噻嗪类药物(如氯
丙嗪等)以及中枢抑制药并用时。
5.本品务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)停用14天以上
方可给药,而且应先试用小剂量(1/4常用量),否则会发生难以预料的、严重的并
发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、紫绀、昏迷、
高热、惊厥,终致循环虚脱而死亡。
6. 注意勿将药液注射到外周神经干附近.否则产生局麻或神经阻滞。
7.不宜用于PDA,特别不能做皮下PDA。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品能通过胎盘屏障及分泌入乳汁,因此产妇分娩镇
痛时以及哺乳期间使用时剂量酌减。 |
儿童用药 | 小儿基础麻醉:在硫喷妥钠按体重3~5mg/kg 10~15min后,追加
哌替啶1mg/kg加异丙嗪0.5mg/kg稀释至10ml缓慢静注。 |
老年患者用药 | 老年人慎用。 |
药物相互作用 | 1.本品与芬太尼因化学结构有相似之处,两药可有交叉敏感。
本品能促进双香豆素、茚满二酮等抗凝药物增效,并用时后者应按凝血酶原时间
而酌减用量。
2. 注射液不能与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥
英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林配伍,否则发生浑浊。 |
药物过量 | 1. 本品逾量中毒时可出现呼吸减慢、浅表而不规则,发绀,嗜睡,
进而昏迷,皮肤潮湿冰冷,肌无力,脉缓及血压下降,偶尔可先出现阿托品样中毒
症状,瞳孔扩大、心动过速、兴奋、谵妄,甚至惊厥,然后转入抑制。
2.中毒解救口服者应尽早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、给予升压
药提高血压,β-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射
纳洛酮0.005~0.01mg/kg,成人0.4mg,亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。但本品中毒
出现的兴奋惊厥等症状,拮抗剂可使其症状加重,此时只能用地西泮或巴比妥类药
物解除。当血内本品及其代谢产物浓度过高时,血液透析能促进排泄毒物。 |
贮藏 | 密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |