通用名 | 单硝酸异山梨酯胶囊 |
曾用名 | |
英文名 | ISOSORBIDE MONONITRATE CAPSULES |
拼音名 | DANXIAOSUAN YISHANLIZHI JIAONANG |
药品类别 | 抗心绞痛药 |
性状 | 本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。 |
药理毒理 | 单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机
硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮(NO),NO与内皮
舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而
松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴
留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉
扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使
冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。
致癌和致突变现象
动物实验未观察到。 |
药代动力学 | 在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在
服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率<5%,作用时间6小时。老年人、肝功能或肾
功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形
成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛
酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。 |
适应症 | 冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/
或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。 |
用法用量 | 胶囊一次10~20 mg,一日2次口服。 |
不良反应 | 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续服用数日后,症状可
消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降
低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。 |
禁忌症 | 急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90 mmHg);急性心肌
梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄
性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者 |
注意事项 | 低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣
狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,也不清楚ISMN是否经乳汁排泌,但由于
缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验,故需慎用。 |
儿童用药 | 这类药物的研究均在成人中进行,无比较儿童与成人用药情况的资料,故不推荐用
于儿童。 |
老年患者用药 | 老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。 |
药物相互作用 | 与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒
精合用,可强化本类药物的降血压效应。 |
药物过量 | 与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、
晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发
作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其它动脉收缩
剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能
发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。 |
贮藏 | 遮光、密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |