通用名 | 盐酸普萘洛尔缓释胶囊 |
曾用名 | |
英文名 | PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE SUSTAINED RELEASE CAPSULES |
拼音名 | YANSUANPUNAILUOER HUANSHIJIAONANG |
药品类别 | 抗心律失常药 |
性状 | 胶囊剂,内容物为白色球形小丸。 |
药理毒理 | 1. 药理
本品为β肾上腺素受体阻滞剂,可阻断心肌β受体,减慢心率,抑制心脏收
缩力和房室传导,使心输出量和循环血流量减少,心肌耗氧量降低;还可减少肾
素及醛固酮分泌,使血管张力下降,血容量减少和血压下降。
2. 毒理
急性毒性试验结果:小鼠口服半数致死量(LD50)为638.19mg/kg。 |
药代动力学 | 每日口服一次,在胃肠道内缓慢释放,吸收完全,稳态时的血药浓度达峰时
间6.6小时,血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg),半衰期(t1/2)为7.0小时。
药物在肝脏有很强首过效应,能透过血-脑脊液化屏障和胎盘,蛋白结合率大于
90%。药物在肝脏中代谢,代谢产物从肾脏排泄。 |
适应症 | 用于控制高血压和心绞痛的治疗,也可用于急性心肌梗死愈后的长期预防。 |
用法用量 | 口服:一日一次。
成人:
1.高血压:开始一日1粒,在早晨或晚上服用,大多数病人服用后均有一定
效果。必要时间增加至2粒。如在服用本品的同时再服利尿药或其它降血压药物,
血压可进一步降低。
2.心绞痛:每天服用1粒,常可收到疗效,可根据病人方便,在早晨或晚上
服用。
3.心肌梗死愈后:须在心肌梗死后5~21天内开始口服盐酸普萘洛尔普通片,
每次40mg,每天4次,服2天或3天以后,每天口服一次160mg本品。依从性
极为重要,因为需要长期保持β-受体拮抗作用。 |
不良反应 | 耐受量一般较大。可出现肢端发冷(cold extremities)、恶心、腹泻、睡眠障碍
和倦怠等轻度副反应,常常是短暂的,曾有少数病人出现血小板减少和紫癜。
曾有报导:使用β肾上腺素受体拮抗药时出现皮疹和干眼(dry eye)。这些报
导的病例很少,停药后这些症状大多都会消失。如果这类反应不那么容易辨明的
话,就要考虑停药,停止使用β肾上腺素拮抗药治疗时要逐渐减少用量。少数不
能耐受的情况下(出现心动过缓、高血压),应停止用药,必要时采取过剂量治疗
措施。 |
禁忌症 | 下列情况禁用本品:
1.出现Ⅱ度和Ⅲ度心脏传导阻滞。
2.心源性休克的病人。
3.有支气管痉挛史的病人。
4.长期禁食后的病人。
5.代谢性酸中毒(例如:某些糖尿病患者)。
6.重度心力衰竭。
7.窦性心动过缓。 |
注意事项 | 1.心脏储备力小的病人须特别注意,明显心力衰竭者应避免使用β-肾上腺素
受体拮抗药物,但可用于衰竭症状已被控制的病人。
2.单独使用本品对甲状腺毒症引起的心力衰竭常常是有效的,但伴有不利因
素时,须用洋地黄类药物和利尿药维持心肌收缩力和控制衰竭症状。
3.药理作用之一是减少心率,当心动过缓(通常每分钟小于50~55次)时,剂
量不能再增。
4.对局部缺血心脏病患者,同使用其它β-受体拮抗药一样,不能任意中断治
疗。可以用相当剂量的其它β-受体拮抗药代替,或者在停药前逐渐减少剂量。
这时首先可用相同的每日剂量的普萘洛尔普通片(每次40mg)来代替本品,再逐
渐减少剂量。
5.由可乐定改用β-受体拮抗药时要小心,如果β-肾上腺素受体拮抗药与可
乐定同时使用时,要在β肾上腺素受体拮抗药停用后数天才能停用可乐定(请同
时参阅可乐定说明书)。
6.糖尿病人应定期检查血糖,合并有过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺
气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺氏综合症或其它
周围血管疾病和肾功能减退等情况的病人慎用。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠期:同其它药物一样,除必要时,不要给孕妇服用本品,还未有本品致
畸的证据:长期使用本品应定期检查血常规、血压、心功能和肝功能。 |
儿童用药 | 不推荐儿童使用本品。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1.本品能缓和低血糖引起的心动过速。使用降血糖药物治疗的糖尿病患者同
时使用本品时要加以小心。普萘洛尔能延长降血糖药物对胰岛素的作用。
2.服用β拮抗药的病人如再使用含肾上腺素的制药(非肠道给药),需要小心,
因为在少数情况下会导致血管收缩、高血压和心动过缓。
3.β肾上腺素拮抗药与一线抗心律失常药(例如丙吡胺)同时使用时必须十分
小心。
4.对于心室功能较弱的病人,β肾上腺素拮抗药与维拉帕米尔同时使用时要
加以小心,对于传导异常的病人,不能同时使用这两类药物,在其中一种药物停
用后48小时内不得静脉注射另一种药物。
5.麻醉:对大多数病人来说,在外科手术前停用β肾上腺素受体拮抗药物是
不妥当的,然而在使用乙醚、环丙烷和三氯乙烷之类的麻醉药时须十分小心。如
果出现迷走神经兴奋(vagaldominance),可以用阿托品(1~2mg静脉给药)来纠正。 |
药物过量 | |
贮藏 | 密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |