通用名 | 肝素钠注射液 |
曾用名 | |
英文名 | HEPARIN SODIUM INJECTION |
拼音名 | GANSUNA ZHUSHEYE |
药品类别 | 抗凝血药及溶栓药 |
性状 | 本品为无色或淡黄色的澄明液体。 |
药理毒理 | 由于本品具有带强负电荷的理化特性,能干扰血凝过程的许多环节,在体内
外都有抗凝血作用。其作用机制比较复杂,主要通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结
合,而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其后果涉及
阻止血小板凝集和破坏,妨碍凝血激活酶的形成;阻止凝血酶原变为凝血酶;抑
制凝血酶,从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白。 |
药代动力学 | 本品口服不吸收,皮下、肌内或静注吸收良好。但80%肝素与血浆白蛋白相
结合,部分被血细胞吸附,部分可弥散到血管外组织间隙。由于分子量较大,不
能通过胸膜、腹膜和胎盘组织。本品主要在网状内皮系统代谢,肾脏排泄,其中
少量以原形排出。静注后其排泄取决于给药剂量。当1次给予100、400或800U/kg
时,t 1/2分别为1小时、2.5小时和5小时。慢性肝肾功能不全及过度肥胖者,
代谢排泄延迟,有蓄积可能;本品起效时间与给药方式有关,静注即刻发挥最大
抗凝效应,但个体差异较大,皮下注射因吸收个体差异较大,故总体持续时间明
显延长。血浆内肝素浓度不受透析的影响。 |
适应症 | 用于防治血栓形成或栓塞性疾病(如心肌梗塞、血栓性静脉炎、肺栓塞 等);
各种原因引起的弥漫性血管内凝血(DIC);也用于血液透析、体外循环、导管术、
微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。 |
用法用量 | ⑴ 深部皮下注射:首次5000~10000单位,以后每8小时 8000~10000单
位或每12小时15000~20000单位;每24小时总量约3000O~40000单位,一般
均能达到满意的效果。
⑵ 静脉注射:首次5000~10000单位,之后,或按体重每4小时100单位
/kg,用氯化钠注射液稀释后应用。
⑶ 静脉滴注:每日20000~40000单位,加至氯化钠注射液1000ml中持续
滴注。滴注前可先静脉注射5000单位作为初始剂量。
⑷ 预防性治疗:高危血栓形成病人,大多是用于腹部手术之后,以防止深
部静脉血栓。在外科手术前2小时先给5000单位肝素皮下注射,但麻醉方式应
避免硬膜外麻醉,然后每隔8-12小时5000单位,共约 7日。 |
不良反应 | 毒性较低,主要不良反应是用药过多可致自发性出血,故每次注射前应测定
凝血时间。如注射后引起严重出血,可静注硫酸鱼精蛋白进行急救(lmg硫酸鱼
精蛋白可中和150U肝素)。
偶可引起过敏反应及血小板减少常发生在用药初5~9天,故开始治疗1个
月内应定期监测血小板计数。偶见一次性脱发和腹泻。尚可引起骨质疏松和自发
性骨折。肝功能不良者长期使用可引起抗凝血酶-Ⅲ耗竭而血栓形成倾向。 |
禁忌症 | 对肝素过敏、有自发出血倾向者、血液凝固迟缓者(如血友病、紫癜、血小
板减少)、溃疡病、创伤、产后出血者及严重肝功能不全者禁用。 |
注意事项 | |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠后期和产后用药,有增加母体出血危险,须慎用。 |
儿童用药 | ⑴ 静脉注射:按体重一次注入50单位/kg,以后每4小时给予50~100单
位;
⑵ 静脉滴注:按体重注入50单位/kg,以后按体表面积24小时给予每日
20000单位/m2,加入氯化钠注射液中缓慢滴注。 |
老年患者用药 | 60岁以上老年人,尤其是老年妇女对该药较敏感,用药期间容易出血,应
减量并加强用药随访。 |
药物相互作用 | (l)本品与下列药物合用,可加重出血危险:①香豆素及其衍生物,可导
致严重的因子Ⅸ缺乏而致出血;②阿司匹林及非甾体消炎镇痛药,包括甲芬那酸、
水杨酸等均能抑制血小板功能,并能诱发胃肠道溃疡出血;③双嘧达莫、右旋糖
酐等可能抑制血小板功能;④肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素等易诱发胃肠
道溃疡出血;⑤其他尚有利尿酸、组织纤溶酶原激活物(t-PA)、尿激酶、链激
酶等。
(2)肝素并用碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的药物可促进肝素的抗凝作
用。
(3)肝素与透明质酸酶混合注射,既能减轻肌注痛,又可促进肝素吸收。
但肝素可抑制透明质酸酶活性,故两者应临时配伍使用,药物混合后不宜久置。
(4)肝素可与胰岛素受体作用,从而改变胰岛素的结合和作用。已有肝素
致低血糖的报道。
(5)下列药物与本品有配伍禁忌:卡那霉素、阿米卡星、柔红霉素、乳糖
酸红霉素、硫酸庆大霉素、氢化考的松琥珀酸钠、多粘菌素B、阿霉素、妥布霉
素、万古霉素、头孢孟多、头孢氧哌唑、头孢噻吩钠、氯喹、氯丙嗪、异丙嗪、
麻醉性镇痛药。 |
药物过量 | 本品过量可致自发性出血倾向。肝素过量时可用1%的硫酸鱼精蛋白溶液缓
慢滴注,如此可中和肝素作用。每1mg鱼精蛋白可中和100U的肝素钠。 |
贮藏 | 遮光、密闭,在阴凉处保存。 |
包装 | |
有效期 | |