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去铁胺
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中西药分类 西药
作用分类 解毒药物\重金属、类金属中毒解毒药
英文名 Deferoxamine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品的甲磺酸盐为白色或乳白色晶粉。无臭,稍有苦味。溶于水和醇,微溶于甲醇,不溶于无水乙醇、氯仿和乙醚。
功效
主治 本品主要用于治疗及诊断方面: 1.治疗慢性铁负荷过量,如①输血所致的含铁血黄素沉着病,尤其是重型地中海贫血,铁粒幼细胞性贫血,自身免疫性溶血性贫血及其它慢性贫血。②特发性血色病患者因伴发病(例如严重贫血、低蛋白血症)而不能进行静脉切开放血术。③铁负荷过度伴有皮肤型卟啉病。 2.治疗急性铁中毒。 3.治疗慢性肾衰需作透析的患者,因铝负荷过度引起的脑病,贫血和骨病。 4.用于诊断铁或铝负荷过度,即去铁胺试验。
用途
方解
药理作用 本品是一种螯合剂,主要与三价铁离子和三价铝离子络合形成复合物,其复合物形成常数分别为1031和1025。但对二价离子如亚铁(Fe++)、铜(Cu++)(Zn++)及钙(Ca++)等的亲和力很低,其复合物形成常数为1014或更低。螯合作用以1:1克分子的基础上进行。因此,理论上1g去铁胺可结合85mg三价铁或41mg三价铝离子(Al+++)。由于其螯合的特性,无论是游离的或者铁蛋白和铁血黄素结合的铁离子均能与之络合,形成铁胺复合物。本品还能动员和螯合与组织结合的铝离子。形成铝胺复合物。由于铁胺与铝胺这两种复合物均能从小便和粪便中排出,因而能减少铁和铝在器官的病理性沉积。然而,本品不能从转铁蛋白、血红蛋白或其它含有氯高铁血红素的物质中除去铁离子,因此不会产生缺铁性贫血
体内过程 本品肌注或皮下注射后,吸收迅速,健康志愿者肌注本品10mg/kg,30分钟后达到血浆峰值浓度为15.5μmol/L(8.7μg/ml)。注射后1小时;铁胺的峰浓度为3.7μmol/L(2.3μg/ml)去铁胺和铁胺均呈双相消除。第一相(快速)去铁胺和铁胺的t1/2分别为1和2.4小时;第二相(缓慢)t1/2均为6小时,注射后6小时,尿中去铁胺和铁胺的含量分别为注射量的22%和1%,血色病患者肌注10mg/kg去铁胺后1小时,血浆中去铁胺和铁胺的峰值浓度分别为7.0μmol/L (3.9μg/ml)和15.7μmol/L(9.6μg/ml)清除t1/2分别为5.6和4.6小时。6小时后,两者尿中浓度分别为注射量的17%和12%。因肾功能衰竭而作透析治疗的患者,在两次透析之间,静脉滴注去铁胺40mg/kg,1小时内滴完,在滴完时,血浆中去铁胺浓度为152μmol/L(85.2μg/ml)。如在透析进行期间输注,则血浆去铁铵浓度低下13%-27%。在所有病例,铁胺的浓度约为7.0μmol/L(4.3μg/ml),铝胺浓度约为2-3μmol/L(1.2-1.8μg/ml)。停止输注后,去铁胺的血浆浓度以t1/2为20分钟的速度迅速下降,一小部分以t1/2为14小时的速度逐渐消除。铝胺的血浆浓度持续上升,至输注后48小时,其浓度大约为7μmol/L(4μg/ml)止。随着透析的进行,铝胺浓度下降至2.2μmol/L(1.3μg/ml)。如去铁胺加入透析液中,则可在腹膜透析期间吸收。去铁胺能进入胎盘。
剂型 注射剂
规格 注射剂:500mg。
用法用量 1.成人常用量 (1)急性铁中毒 肌内注射,首次0.5-1g,隔4小时0.5g,共2次,以后根据病情4-12小时一次,24小时总量不超过6g。静脉滴注,一次0.5g,加入250-500ml葡萄糖注射液中滴注,滴注速度按体重每小时不超过15mg/kg,24小时总量不超过90mg/kg。(2)慢性铁负荷过量 肌内注射一日0.5-1g。腹壁皮下注射,按体重20-40mg/kg,8-24小时,用微型泵作为动力。 2.小儿常用量 (1)急性铁中毒 按体重每次20mg/kg,静脉滴注,隔6小时1次;滴注速度按体重每小时不超过15mg/kg。(2)慢性铁负荷过量 按体重每日10mg/kg,腹壁皮下注射8-12小时或24小时,用微型泵作为动力。 3.慢性肾功能衰竭伴铝负荷过量 按体重20mg/kg,每周1-2次,在透析初2小时通过动脉导管滴注,一周总量一般不超过6g。 4.铁负荷试验 成人肌内注射本品0.5g。注射前排空膀胱内剩余尿,注射后留6小时尿。尿铁超过1mg,提示有过量铁负荷;超过1.5mg,对机体可引起病理性损害。
不良反应 本品不良反应较少。偶见过敏反应、注射局部疼痛,胃肠反应,视力和听觉障碍,肝肾功能障碍,血小板减少,低血压、心律失常以及眩晕、惊厥、腿肌震颤等。
注意事项 1.孕妇,尤其是在头3个月的孕妇不宜应用,哺乳期妇女慎用。3岁以下小儿一般不用本品。对本品过敏者忌用。 2.长期用药可引起视、听觉障碍。应在治疗前及治疗间每3个月作一次眼科及听力检查。 3.用本品时可促进感染发生,如治疗中引起发热,合并有急性肠炎腹痛或咽炎,应停药,并用抗生素治疗。感染清除后再用本品治疗。 4.患有与铝有关脑病的患者,用本品时可加重神经系统副作用。可在治疗前先用氯硝西泮来预防。 5.并用吩噻嗪类衍生物丙氯拉嗪可引起暂时性意识障碍,应予注意。 6.本品与维生素C合用时,应先用本品治疗1-2周后才给予维生素,维生素C用量超过每日50mg时可发生心功能紊乱,所以施用这种联合用药方案时,应监察心脏功能。 7.静注速度快会引起虚脱,因此,宜缓慢输注。 8.不能用氯化钠注射液直接溶解干燥活性物质,应先用指定溶媒溶解后,再用氯化钠注射液稀释。 9.铁复合物排出可使尿液呈红色。
贮藏 阴凉处,8-15℃保存。
备注
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