| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 激素及影响内分泌的药物\胰岛素及口服降血糖药 |
| 英文名 | Acarbose* |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为无色、无味，易溶于水的白色粉。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品配合饮食控制糖尿病。用于单纯饮食控制失败的糖尿病患者，可与其他口服降糖药合用治疗Ⅱ型糖尿病患者，可在Ⅰ型糖尿病患者中配合胰岛素使用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 阿卡波糖是新一代的口服降糖药。最明显的作用是降低餐后高血糖。阿卡波糖的结构类似碳水化合物，与蔗糖酶亲和力比蔗糖与酶的亲和力大1.1万-1.5万倍。为此，与饭同服后可以通过对小肠粘膜刷状缘的葡萄糖苷酶的竞争抑制作用，使双糖向单糖的水解、吸收减少，从而延缓肠腔内双糖、低聚糖及多糖中葡萄糖的释放；延缓和减低餐后血糖和胰岛素水平。长期服用可降低空腹血糖和糖化血红蛋白。 |
| 体内过程 | 自愿者口服14C阿卡波糖后，以药物的活性形式被吸收的仅为1.7%±6.52%。其余均在肠道中被细菌或消化酶所降解。降解片段主要为4-甲基邻苯三酚衍生物，这种分解产物34%在96小时内吸收，吸收后迅速、完整地自尿中排出。因此自尿中排除的总放射性约为35.4%±6.0%。其中活性药物的放射量不足2%。剩余51.3±19.5%自粪便排除。阿卡波糖口服后，放射活性达峰浓度为服药后14-24小时，然而活性药物的血浆峰值约在1小时。这可能反映系肠道细菌或肠道酶水解而形成的代谢产物吸收所致。当静脉注射后，则89%的量于48小时内由尿中排泄，这与低生物利用度相一致。阿卡波糖的半衰期在健康受试中为2小时。1日3次的口服剂量，不产生药物蓄积，严重肾功能不全患者（肌酐清除率<25ml/min/1.73m2)的阿卡波糖达峰浓度及药物曲线下面积较健康自愿者分别高5和6倍。尚无材料证明该药随乳汁排除。本品不影响地高辛、硝苯地平（心痛定)、普萘洛尔以及雷尼替丁的药物动力学和药效学。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 用药方法，一般应从小剂量开始，酌情逐渐加量以减少胃肠不良反应。开始口服剂量：50mg，1日1次，随后增到50mg，1日2-3次，最大可增至100mg，1日3次。 剂量可每隔1-2周调整1次，如有必要，可继续延长调药间隔时间。成年每日平均用量为300mg，然而有些患者每日只需150mg即可有效。 本品服用时需整粒吞服和与头几口食物一起吞咽才有效。一般主张吃第一口饭后立即服药。如果服药后很长时间才进餐，则效果较差，甚至无效。因本品必须与碳水化合物同时存在于小肠时才能发挥药效。阿卡波糖可长期服用。 |
| 不良反应 | 阿卡波糖引起的不良反应，多见于胃肠道（约58%)，其中有胃胀（50%)，腹胀（30%)，腹泻（15%)，胃肠痉挛性疼痛（8%)，顽固便秘（5%)等。其他不良反应如乏力、头痛、眩晕、皮肤瘙痒或皮疹等则很少见。不良反应发生的频率和程度与使用剂量有一定关系。剂量越大，发生机会越多。故宜从小剂量用起，逐渐加量则容易适应。这些不良反应的主要原因是由于未被消化的碳水化合物存在于下肠道所致。因此也是药物作用机制的一种表现。多数反应可随服药时间延长而减轻或消失。有报道提到，在50余万例受治的患者中，有19例氨基转移酶升高，其中15例应用剂量≥100mg，3次/日，但停药后均恢复。 |
| 注意事项 | 1．由于尚无本品对儿童、青少年以及对进入乳汁排泄的完整资料。故不能用于18岁以下以及孕妇和哺乳的患者。 2．本品具有抗高血糖作用，单独服用并不引起低血糖。若与其他降糖药合用，可加强降糖作用，甚至出现低血糖。因此，合用的降糖药物宜减量。若发生严重低血糖时，应直接补充葡萄糖。 3．用药期间，应避免同时服用制酸剂、消胆胺、肠吸附剂以及含消化酶的药剂。因其可减少本品的疗效。 4．有明显消化、吸收障碍的慢性肠功能紊乱或由于肠胀气而可能恶化的情况如严重疝气、肠梗阻和肠溃疡者，本品应慎用。 |
| 贮藏 | 阴凉（<25℃)干燥处。 |
| 备注 | *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名 |
