| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\抗高血压药 |
| 英文名 | Cilazapril |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 白色粉末，易溶于水和乙醇。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治疗原发性和肾性高血压。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 口服后被迅速转化成西拉普利拉（Cilazaprilat)，后者作用机制同卡托普利，但对ACE具有较强的抑制作用，具有较高的选择性和特异性。 |
| 体内过程 | 西拉普利口服后有效地被吸收转换为活性的西拉普利拉；饭后服用会稍微延迟且降低吸收约15%，但不致影响疗效。根据尿液回收率资料，西拉普利拉的生物有效利用度为60%，在给药后2小时内达到最高血浆浓度，且与剂量直接相关。西拉普利拉以原型由肾脏排出，t1/2为9小时。肾功能损害的病人血浆药物浓度增高，肾功能完全衰竭的病人无药物排泄，但血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血浆浓度均有一定程度的降低。老年人按该年龄肾功能正常者西拉普利拉的血浆浓度比年轻人高40%，而清除率亦随着较低的肌酐清除率而降低。中至重度的肝硬变病人药代动力学出现的变化亦相似。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：2.5mg |
| 用法用量 | 西拉普利应每天服用1次，食物对其影响不大，故可于饭前或饭后服用，应每天在同一时间服用。使用数周后视病情而调整剂量。 1．原发性高血压 每日1次，2.5-5.0mg，开始服用的第一二天可由1.25-2.5mg开始，视病情需要每隔2或4周调整剂量。如每日口服5.0mg后血压仍未达理想疗效，可并服低剂量非保钾利尿剂以增效果。 2．肾性高血压 由0.5mg或更低剂量开始使用，维持量应根据个体化调整。 3．特殊剂量 （1)正在使用利尿药的高血压病人：对正在使用利尿药的高血压病人，应小心使用西拉普利。在服用西拉普利2-3天前，应停服利尿药，若病人情况不允许，西拉普利应从0.5mg每天1次开始使用，首剂给药后密切监测血压直到血压稳定，维持量应按个体化方案。 （2)肾衰竭：血液透析病人非透析日服用西拉普利，其剂量应根据血压反应而进行调整。 （3)老年病人：老年病人开始剂量应从半片（1.25mg)或更少开始，维持量应按病人的个体化方案。 |
| 不良反应 | 西拉普利耐受性好，在大多数病例中副作用轻微，且是短暂性的，并不需要停药。最常见的副作用是头痛及眩晕。其它发生率少于2%的副作用与其它ACE抑制剂类似，包括疲倦、低血压、消化不良、恶心、丘疹和咳嗽等。血管神经性水肿罕见，但一旦发生应停药，且采取适当的治疗。对西拉普利与其它ACE抑制剂过敏的病人及腹水患者禁用。 |
| 注意事项 | 1．药物相互作用 当西拉普利与保钾利尿药一起使用会导致血钾增加，特别是肾损害的病人。与其它ACE抑制剂一样，当西拉普利与非甾体抗炎药同时服用时，可降低其降压作用，而在给予非甾体抗炎药之前用西拉普利治疗的病人似乎不会发生。西拉普利与地高辛、普萘洛尔、氢氯噻嗪、尼群地平或消炎病并用时，无临床相关的药物效应动力学的改变。 2．症状性低血压 用ACE抑制剂治疗，偶见症状性低血压，特别是因呕吐、腹泻、治疗前用利尿药、低钠饮食或血液透析后发生低钠和血容量不足的病人。充血性心力衰竭病人，特别是那些服用大剂量袢利尿剂者，ACE抑制剂可造成明显低血压反应。通过卧床休息、静滴生理盐水等治疗症状如仍存在，可将西拉普利减量或停药。 3．肝硬变 在极少情况下肝硬变病人需服用西拉普利，宜小心使用，起始剂量为0.5mg或更小，因为可发生明显的低血压。 4．肾功能损害 肾功能损害病人应依据其肌酐清除率而降低剂量。与其它ACE抑制剂类似，西拉普利可使肾动脉狭窄高血压病人的尿素氮或血清肌酐增高，停服后逆转。某些肾功能损害的病人，在服用ACE抑制剂期间，可能会出现血钾升高现象，应视其肾功能，定期监测血清钾；肾功能正常病人的血钾浓度在服用西拉普利期间通常都维持在正常范围内，但同时使用保钾利尿药病人的血钾浓度可能会升高。 5．手术、麻醉 ACE抑制剂与有降压作用的麻醉药联合使用可产生低血压，如发生这种情况，应给予扩容治疗，如果扩容无效，可静滴血管紧张素Ⅱ。 6．儿童用法 本品对儿童的安全性及有效性尚待确立。 7．动物实验表明 西拉普利使用后可能对胎儿造成不良影响，为了安全起见，怀孕妇女应避免使用。在动物实验中，西拉普利曾分泌于大鼠的乳液中，哺乳妇女仍应避免使用。若用药过量而出现低血压，可予扩容治疗。必要时，可藉血透将西拉普利活性代谢产物西拉普利拉自体内排除。 |
| 贮藏 | 阴凉干燥处，密闭保存。 |
| 备注 |
