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头孢唑肟
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\头孢菌素类
英文名 ceftizoxime
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品常用其钠盐。头孢唑肟为一白色、淡黄色结晶性粉末,无味或略带轻微异臭,极易溶于水,难溶于甲醇,几乎不溶于乙醇、丙酮、醋酸乙酯、乙醚、氯仿、丙醇或异丙醇中。
功效
主治 主要用于治疗由敏感菌如肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、肠细菌科、链球菌属(除肠球菌外)等引起的以下各种感染;1.败血症感染性心内膜炎。2.创伤、烧伤、烫伤后的严重感染。3.呼吸系统感染、肺炎。4.胆道感染、腹腔感染。5.泌尿生殖系统感染。6.脑膜、脑内感染。7.围手术期的感染的预防。
用途
方解
药理作用 本品为一第三代头孢菌素,具有很强的广谱抗菌活性。特别是对革兰阴性杆菌的抗菌作用明显优于其抗革兰阳性菌的作用。其抗菌作用强度与头孢噻肟相仿。大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、克雷伯肺炎杆菌、粒质沙雷菌、流感杆菌等对本品高度敏感,其MIC90小于1mg/L。阴沟肠杆菌、产气杆菌、变形杆菌属等阴性杆菌对本品也有较好的敏感性。脑膜炎球菌、淋球菌对本品均高度敏感。铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌对本药敏感性差,或呈现出耐药。链球菌属(除肠球菌外)、肺炎球菌对本品亦高度敏感,MIC90均小于1mg/L。金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本药敏感性差,耐药菌比例较高。本品对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有较好的稳定性,其中包括多数质粒介导的β-内酰胺酶和部分染色体介导头孢菌素酶,因此对耐药阴性杆菌表现出强大的杀灭作用。头孢唑肟与致病菌体内的青霉素结合蛋白(PBPs)有很高的亲和力,药物进入细菌体内快速与细菌内膜上的青霉素结合蛋白结合,抑制影响细菌的繁殖过程,影响细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。
体内过程 健康人静脉缓慢注射头孢唑肟0.5g或1g,其高峰血清药物浓度分别为58.9mg/L及114.8mg/L,注射后6小时仍可维持1mg/L和2.1mg/L的水平。静脉缓慢滴注1.0g或2.0g(滴注1小时),其血清峰浓度分别为57.9mg/L及123.7mg/L。用药后在痰液、胸水、脑脊液中都可出现有效的药物浓度,药物在扁体、胆囊、子宫、前列腺等组织中也有良好的分布。本药在体内很少代谢,体内药物主要通过肾排出体外,正常静脉注射后6小时内尿中排出的药物约为用药量的80%-90%。本药生物半衰期约为1.2小时。
剂型 注射剂
规格 注射剂:0.5g,1.0g。
用法用量 成人每日用量2-4g,分2-4次静脉注射或静脉滴注。小儿每日每公斤120mg,分2-4次静脉注射或滴注。
不良反应 本品用于临床有以下与本品相关的不良反应发生:1.过敏性休克,用药后应密切注意休克有关的症状,但本不良反应仅为偶见。2.皮肤过敏反应,主要表现为皮疹、瘙痒、荨麻疹、红斑、发热等症状。3.偶见粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、偶见红细胞减少、溶血性贫血、血小板减少等血液系统的不良反应。4.用药后可出现肝功能的损害,主要为S-GOT、S-GPT、ALP及胆红素升高,偶尔可见黄疸发生。 5.用药后可能会出现肾功能的异常,如BUN上升、血肌酐升高。尿少、尿蛋白、血尿等。6.用药后可出现消化系统的不适,发烧、腹痛剧烈的腹泻,严重时可发生伪膜性肠炎。恶心呕吐不多见。7.由于本品的强大的抗菌作用,用药后会发生菌群失调,产生真菌的继发感染。由于菌群失调又引起维生素的缺乏症,如维生素K、B族维生素缺乏症。
注意事项 1.用药前应详细询问病人药物过敏史、过敏疾患史,特别是β-内酰胺类药物的过敏史。既往对本品过敏者禁用。2.β-内酰胺类药物过敏者慎用;过敏体质考慎用;支气管哮喘患者慎用;皮疹、荨麻疹患者慎用。3.重度肾功能损害者用药应适当减小剂量或延长用药间隔时间。4.孕妇、早产儿、新生儿的用药安全性经验尚少,用药时需权衡利弊。5.用药期间,用某些试剂检查尿糖有时会出现假阳性。
贮藏 密闭,在凉暗干燥处保存。
备注
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