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克林霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\其他类抗生素
英文名 Clindamycin
汉语拼音
别名 氯洁霉素
药物组成
性状 克林霉素为黄色无定形固体,水合盐酸盐为白色结晶性粉末,无臭。本品在水中极易溶解,在甲醇或吡啶中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中几乎不溶。
功效
主治 1.本品主要用于革兰阳性球菌及各种厌氧菌引起的感染。对金黄色葡萄球菌引起的急性、慢性骨髓炎化脓性关节炎非常有效。 2.对由于溶血性链球菌所致的咽喉、皮肤软组织感染、草绿色链球菌所致心内膜炎的患者,当对青霉素和头孢菌素类药物过敏时,选用本品可获满意疗效。 3.本品对类杆菌属感染,包括脆弱类杆菌败血症有良好疗效,不少情况下需同时进行外科手术处理。 4.本品对各种肺炎(包括小儿吸入性肺炎)、腹腔和盆腔厌氧菌感染褥疮、败血症均有效。 5.与氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素)合用,可治疗合并有革兰阴性杆菌混合感染。 6.此外,本类药对白喉放线菌病支原体肺炎痤疮也有一定疗效。
用途
方解
药理作用 本品属于林可霉素类抗生素,作用于细菌核糖体的50s亚基,通过抑制肽链延长而影响蛋白质合成。本品抗菌谱与大环内酯类相似,对金黄色葡萄球菌(包括产酶菌株)、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌均具强大抗菌活性,除少数菌株外,革兰阳性杆菌如:白喉杆菌、伤风杆菌、产气荚膜杆菌以及奴卡菌属对本品敏感。本品抗菌谱较红霉素窄,对经霉素敏感的脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌以及所有革兰阴性菌均对本品耐药。各种厌氧菌,如消化球菌、消化链球菌、真杆菌、丙酸杆菌、双岐杆菌、脆弱类杆菌和其他类杆菌、梭杆菌属及多数放线菌属对本药敏感。
体内过程 本品口服吸收快而完全(约90%),且受食物影响较小。口服达峰时间为0.75-1小时,t1/2为2.4-3小时,小儿为2-2.5小时。肾功能减退时稍延长。注射给药可获得更高的血药浓度,单次肌注300mg,2.5小时达峰浓度4.9mg/L。30分钟内静滴300mg,平均峰浓度可达14.7mg/L,乳汁中浓度可达38mgL。本品不能透过正常脑膜,当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,浓度可达血药浓度的40%,并能渗入脑脓肿的脓液中。本品蛋白结合率较主。药物主要在肝内代谢,经胆汁和粪便排泄,24小时内10%由尿中排出,3.6%随粪便排出。
剂型 胶囊,注射剂
规格 1.盐酸克林霉素胶囊剂*:(按克林霉素计)0.075g(7.5万U),0.15g(15万U),0.3g(30万U)。 2.克林霉素磷酸酯注射剂:2ml:300mg。
用法用量 口服:成人一次0.15-0.3g,一日3-4次;儿童每日按体重10-20mg/kg,分3-4次服用;4周以下婴儿慎用。肌内或静脉滴注:每8小时300-600mg。
不良反应 1.常见的不良反应有 ①腹或胃绞痛、疼痛、严重气胀;②严重腹泻(水样或血样);③发热;④恶心;⑤异常口渴;⑥异常疲乏或软弱;⑦显著体重减轻(伪膜性肠炎)。 2.大剂量静注可引起血压下降、心电图变化等,偶可引起心跳、呼吸停止。 3.静脉给药可引起血栓性静脉炎
注意事项 参阅林可霉素。 1.患者对一种林可霉素类药物过敏时,可能对其他林可霉素类药物也过敏。 2.本品经过胎盘后可在胎儿肝中浓缩,虽人类应用时尚无发生问题的报告,但孕妇应用时仍需考虑其利弊。 3.本品可排入乳汁中,哺乳期妇女应考虑利弊。 4.对诊断的干扰 服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。 5.下列情况应慎用 ①胃肠疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素伴随肠炎(本品可引起伪膜性肠炎);②肝功能减退;③肾功能严重减退。 6.与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用 林可霉素类在疗程中,甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎的可能,故与抗蠕动止泻药不宜同用。与含白陶土止泻药同服,后者的吸收将显著减少,故两者不宜同时服,需间隔至少2小时。 7.林可霉素类具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状,在合用中,抗肌无力药的剂量应调整。 8.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换林可霉素类,或抑制后者与细菌核糖体50s亚基的结合,故不宜合用。 9.林可霉素类与阿片类镇痛药的呼吸抑制作用可累加而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸肌麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行密切观察或监护。 10.林可霉素类与新生霉素、卡那霉素在同瓶静滴时有配伍禁忌。
贮藏 密封保存。
备注
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