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| 一级分类：抗变态反应药物 二级分类：抗组胺药 三级分类： | |
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| 开瑞坦、克敏能、诺那他定、氯羟他定、Clarityne、Claritine | |
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| 是一种强效、长效的三环抗组胺药，对外周组胺H1受体有高度选择性，对中枢神经的H1受体亲和力弱，对乙酰胆碱受体或α1肾上腺受体几乎不起作用。本品抗组胺活性比阿司咪唑、特非那定强，作用时间长达18～24h，是目前起效最快的抗组胺药。其抗组胺作用起效快、强而持久，且无镇静和抗毒蕈碱样胆碱作用。近年发现本品对变态反应中黏附分子的表达有抑制作用，故可降低变态反应性炎细胞向过敏灶的趋化，从而控制过敏灶的迟发相炎症反应。 | |
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| 口服吸收良好，在肝内迅速而广泛地代谢，经尿和粪便排除。服药后起效快，某些患者在30min内就显现作用，tmax为1.5～2h，消除半衰期8～14h。活性代谢产物去羧甲基乙氧基氯雷他定(DCL)的半衰期则达17～24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更长。本品和血浆蛋白结合率为97%～99%，DCL为73%～76%。医.学全在线www.med126.com服药24h后，本品约27%从尿中排泄，10天后约40%从尿中消除，42%从大便中排泄。随乳汁分泌少，因此哺乳期用药是安全的。 | |
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| 1.严重肝或肾脏功能损害者、2岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女慎用。2.如连续用本品在1个月以上者，应更换药物品种，以防产生耐药性。3.饮酒者、经常服用安定类药物者在初用本药时，应加强观察是否有加重嗜睡作用或其他中枢抑制作用的情况，并注意调节用量，或在用药期间停止饮酒及停用地西泮类药物。4.在做药物皮试前大约48h，应停用本品，因抗组胺药能防止或减轻皮肤对所用抗原的阳性反应。 | |
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| 一次服10mg氯雷他定，患者无嗜睡反应，但口服20～40mg时，也会发生与剂量相关的嗜睡症状，甚至头晕、头痛等不良反应。一次服10mg不会损害视觉协调运动或眼球转动，也不会引起中枢神经系统损害。医学/全在线www.med126.com极少数患者可出现皮疹，恶心，呕吐、腹泻等过敏反应，应及时停药，并对症处理。 | |
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| 口服：成人每次10mg，每天1次。12岁以下儿童，体重大于30kg者与成人同量，体重小于30kg者用成人半量。 | |
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| 与中枢神经系统抑制剂，如巴比妥类、苯二氮卓类镇静药、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药、三环类抗抑郁药合用，可引起极度的嗜睡；与单胺氧化酶抑制药，如异卡波肼、帕吉林、苯乙肼及苯丙胺合用，可增加氯雷他定的毒性。与抗真菌药酮康唑并用时可增加抗组胺药的血药浓度。 | |
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| 本品无中枢镇静作用，每天只需服用一次，药效可维持1天，患者顺从较好，对慢性荨麻疹疗效较好。其疗效优于氯苯那敏、氯马斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但价格较贵。本品为选择性外周H1受体拮抗药，无胆碱能和肾上腺素拮抗作用。眼科多用于皮肤黏膜变态反应，如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。医学全.在线www.med126.com | |
