【药品名称】
通用名:盐酸哌替啶注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Pethidine Hydrochloride Injection
汉语拼音:Yɑnsuɑn Pɑitidinɡ Zhusheye
本品主要成份为:盐酸哌替啶。其化学名称为:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。
结构式:(参见盐酸哌替啶片)
分子式:C15H21NO2?HCl
分子量:283.8
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为阿片受体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡.效力约为吗啡的 ~ ,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的? 及??受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后 10分钟出现镇痛作用、持续约2~4小时。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力,减少胃肠蠕动,但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高,但亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用,可引起心搏增快。
【药代动力学】
本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢,
故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快,10分钟出现镇痛作用、持续约2~4小时。血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出,尿液pH值酸度大时,随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。消除T1/2约3~4小时,肝功能不全时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障,少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用,因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况,中毒病人可出现抑制或兴奋现象。
【适应症】
本品为强效镇痛药,适用于各种剧痛,如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药,或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。医学全在.线www.med126.com对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时,须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时,常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。用于心源性哮喘,有利于肺水肿的消除。
慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜长期使用本品。
【用法用量】
(1)镇痛:注射,成人肌内注射常用量:一次25~100mg,一日100~400mg;极量:一次150mg,一日600mg。静脉注射成人一次按体重以0.3mg/kg为限。
(2)分娩镇痛:阵痛开始时肌内注射,常用量:25~50mg,每4~6小时按需重复;极量:一次量以50~100mg为限。
(3)麻醉前用药:30~60分钟前按体重肌内注射1.0~2.0mg/kg。麻醉维持中,按体重1.2mg/kg计算60~90分钟总用量,配成稀释液,成人一般以每分钟静滴1mg, 小儿滴速相应减慢。
(4)手术后镇痛:硬膜外间隙注药,24小时总用量按体重2.1~2.5mg/kg为限。
(5)晚期癌症病人解除中重度疼痛:因个体化给药,剂量可较常规为大,应逐渐增加剂量,直至疼痛满意缓解,但不提倡使用。
【不良反应】
(1)本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间,一般不应连续使用。
(2)治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。
【禁忌】
室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。严禁与单胺氧化酶抑制剂同用。
【注意事项】
(1)本品为国家特殊管理的麻醉药品.务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁.处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量。医学全在线处方留存两年备查。
(2)未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品.以免掩盖病情贻误诊治。
(3)肝功能损伤、甲状腺功能不全者慎用。
(4)静脉注射后可出现外周血管扩张,血压下降,尤其与吩噻嗪类药物(如氯丙嗪等)以及中枢抑制药并用时。
(5)本品务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)停用14天以上方可给药,而且应先试用小剂量(1/4常用量),否则会发生难以预料的、严重的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、紫绀、昏迷、高热、惊厥,终致循环虚脱而死亡。
(6)注意勿将药液注射到外周神经干附近.否则产生局麻或神经阻滞。
(7)不宜用于PDA,特别不能做皮下PDA。
【妊妇及哺乳期妇女用药】
本品能通过胎盘屏障及分泌入乳汁,因此产妇分娩镇痛时以及哺乳期间使用时剂量酌减。
【儿童用药】
小儿基础麻醉:在硫喷妥钠按体重3~5mg/kg 10~15min后,追加哌替啶1mg/kg加异丙嗪0.5mg/kg稀释至10ml缓慢静注。
【老年患者用药】
老年人慎用。
【药物相互作用】
(1)本品与芬太尼因化学结构有相似之处,两药可有交叉敏感。本品能促进双香豆素、茚满二酮等抗凝药物增效,并用时后者应按凝血酶原时间而酌减用量。
(2)注射液不能与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林配伍,否则发生浑浊。
【药物过量】
(1)本品逾量中毒时可出现呼吸减慢、浅表而不规则,发绀,嗜睡,进而昏迷,皮肤潮湿冰冷,肌无力,脉缓及血压下降,偶尔可先出现阿托品样中毒症状,瞳孔扩大、心动过速、兴奋、谵妄,甚至惊厥,然后转入抑制。
(2)中毒解救口服者应尽早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、给予升压药提高血压,??-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射纳洛酮0.005~0.01mg/kg,成人0.4mg,亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。但本品中毒出现的兴奋惊厥等症状,拮抗剂可使其症状加重,此时只能用地西泮或巴比妥类药物解除。当血内本品及其代谢产物浓度过高时,血液透析能促进排泄毒物。医学全在.线www.med126.com
【规格】
(1)1ml:50mg (2)2m1:100mg
【贮藏】
密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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