镇静催眠药
一、苯二氮卓类
【药动学】 口服吸收迅速完全,作用快而短,血浆蛋白结合率高。代谢产物仍具药理活性
【作用与用途】
1.抗焦虑:地西泮在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药。
2.镇静催眠 特点: ①不易产生停药后多、恶梦的反跳现象;②毒性小,安全范围大;③对肝药酶无诱导作用;④依赖性、戒断症状较轻象
3.抗惊厥、抗癫痫作用强, 用于各种惊厥和癫痫。地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药。
4.中枢性肌松:用于中枢病变的肌强直,不影响正常活动
【作用机制】
地西泮与苯二氮卓(BZ)受体结合时,通过促进r-氨基丁酸(GABA)与GABA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,加强GABA抑制作用。
【不良反应】
1.常见副作用嗜睡、乏力等
2.大剂量偶见共济失调;中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制.
3.长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低
5.孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用。饮酒或共用其他中枢抑制药能增强其作用和毒性。
二、巴比妥类
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1.口服,肌注均易吸收。
2.进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关:长效类脂溶性低;麻醉类质溶性高。故静注硫喷妥钠立即产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到脂肪组织,麻醉作用短暂。
3.尿液pH对巴比妥类排泄影响较大
【作用】 对中枢神经系统有普遍性抑制作用。随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉、麻痹甚至死亡。
1.镇静催眠:易产生耐受性和依赖性,临床已少用.
2.抗惊厥、抗癫痫:苯巴比妥有较强作用
3.麻醉:硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉.
【不良反应】
1.后遗效应(宿醉):服药后次晨有头晕,困倦等症状.
2..耐受性:原因是诱导肝药酶,加速自身代谢.
3.依赖性:长期应用可产生依赖性,停药后出现戒断症状.
4.严重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用
【中毒解救】 表现昏迷、呼吸抑制、血压下降、休克等。深度呼吸抑制为急性中毒直接死因。
中毒处理:洗胃;给氧、人工呼吸;给升压药及中枢兴奋药;碱化尿液促进药物排泄
三、其他镇静催眠药
水合氯醛:作用快,催眠作用强而可靠,无后遗效应,对胃肠道有刺激作用
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