巴比妥类对中枢神经系统的抑制有剂量一效应关系,随着剂量的增加,由镇静、催眠到麻醉,以至延髓麻痹。非巴比妥非苯二氮卓类镇静催眠药物对中枢神经系统有与巴比妥类相似的作用。
吩噻嗪类药主要作用于网状结构,能减轻焦虑紧张、幻觉妄想和病理性思维等精神症状。这类作用是药物抑制中枢神经系统多巴胺受体,减少邻苯二酚氨生成所致。该类药物又能抑制脑干血管运动和呕吐反射,阻断a肾上腺素能受体,抗组胺及抗胆碱能等作用。
(三)耐受性、依赖性和戒断综合征
各种镇静催眠药均可产生耐受性和依赖性,因而都可引起戒断综合征。发生机制尚未完全阐明。长期服用苯二氮卓类使苯二氮卓类受体减少,是发生耐受的原因之一。长期服用苯二氮卓类突然停药时,发生苯二氮卓类受体密度上调而出现戒断综合征。巴比妥类、非巴比妥类以及乙醇发生耐受性、依赖性和戒断综合征的情况更为严重。发生依赖性的证据是停药后发生戒断综合征。戒断综合征的特点是出现与药理作用相反的症状,如停用巴比妥类出现躁动和癫痫样发作;停用苯二氮卓类出现焦虑和睡眠障碍。镇静催眠药间可有交叉耐受。致死量不因产生耐受性而有所改变。
吩噻嗪类药物临床用途较多,以氯丙嗪使用最广泛。本组药物口服后肠道吸收很不稳定,有抑制肠蠕动作用,肠内常可滞留很长时间,吸收后分布于全身组织,以脑及肺组织中含量最多,主要经肝代谢,大部分以葡萄糖醛酸盐或硫氧化合物形式排泄。药物排泄时间较长,半衰期为10~20小时,作用持续数天。
【临床表现】
(一)急性中毒
1.巴比妥类中毒 一次服大剂量巴比妥类,引起中枢神经系统抑制,症状严重程度与剂量有关。
(1)轻度中毒;嗜睡、情绪不稳定、注意力不集中、记忆力减退、共济失调、发音含糊不清、步态不稳和眼球震颤。
(2)重度中毒:进行性中枢神经系统抑制,由嗜睡到深昏迷。呼吸抑制由呼吸浅而慢到呼吸停止。可发生低血压或休克。常见体温下降。肌张力下降,腱反射消失。胃肠蠕动减慢。皮肤可起大疱。长期昏迷患者可并发肺炎、肺水肿、脑水肿和肾衰竭。
2.苯二氮卓类中毒 中枢神经系统抑制较轻,主要症状是嗜睡、头晕、言语含糊不清、意识模糊和共济失调。很少出现严重的症状如长时间深度昏迷和呼吸抑制等。如果出现,应考虑同时服用了其他镇静催眠药或酒等。医,学,全,在,线,提,供www.med126.com
3.非巴比妥非苯二氮卓类中毒 其症状虽与巴比妥类中毒相似,但各有其特点。
(1)水合氯醛中毒:可有心律失常和肝肾功能损害。
(2)格鲁米特中毒:意识障碍有周期性波动。医学全在线,搜集整,理www.med126.com有抗胆碱能神经症状,如瞳孔散大等。