通用名 | 盐酸林可霉素口服溶液 |
曾用名 | |
英文名 | LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE ORAL SOLUTION |
拼音名 | YANSUAN LINKEMEISU KOUFU RONGYE |
药品类别 | 其他 |
性状 | 本品为红棕色透明液体,味甜。 |
药理毒理 | 1.药理
本品属林可霉素类抗生素。抗菌谱与红霉素相似但较窄。对革兰阳性菌如葡萄球菌
属(包括耐青霉素株)、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性
厌氧菌也有良好抗菌活性,拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球
菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌
属及支原体属均对本品耐药。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交
叉耐药,与大环内酯类有部分交叉耐药,与林可霉素有完全交叉耐药性。
本品的作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细
胞的蛋白质合成。本品系抑菌药,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。
2.毒理:
本品的半数致死量(LD50):小鼠静脉注射为214mg/kg,口服为4000mg/kg;大鼠口
服为4000mg/kg。 |
药代动力学 | 本品口服后在胃肠道迅速吸收,不被胃酸破坏。空腹口服本品,仅20%~30%被吸收,
进食后服用则吸收更少。口服本品0.5g,2~4小时内达血药峰浓度(Cmax),对多数革兰阳
性菌可维持最低抑菌浓度(MIC) 达6~8小时。吸收为除脑脊液外,广泛及迅速颁于
各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎儿血中的浓度右达母
体血药浓度的约25%。蛋白结合率为77%~82%。本品主要在肝中代谢,部分代谢物具抗
菌活性。小儿的代谢率较成人为高。血消除半衰期(t1/2?)为4~6小时,肾功能减退时,
t1/2?可延长至10~20小时;肝功能减退时,t1/2?延长至9小时。 本品经胆道、 肾和肠道
排泄,口服后约40%以原形随粪便排出, 9%~30%以原形自尿中排出。本品可分泌入乳汁
中。血液透析及腹膜透析不能清除本品。 |
适应症 | 本品适用于葡萄球菌属、化脓性链球菌、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、
皮肤软组织感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。
有应用青霉素指征的患者,如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者,本品可用作替
代药物。 |
用法用量 | 口服。宜空腹服用。
成人 一次1.5~2g,分3~4次服用。
4周及4周以上小儿 按体重一日30~60mg/kg,分3~4次服用。
【不良反应】
1.胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严
重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜
性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。
2.血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板
减少等;罕见再生障碍性贫血。
3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等,
罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。
4.肝、肾功能异常,如血清氨基转移酶升高、黄疸等。
5. 其他:耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。 |
不良反应 | |
禁忌症 | 对本品和林可霉素类过敏者禁用。 |
注意事项 | 1.下列情况应慎用:
(1)胃肠道疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎
(本品可引起伪膜性肠炎)。
(2)肝功能减退。
(3)肾功能严重减退。
(4)有哮喘或其他过敏史者。
2.对本品过敏时有可能对其他克林霉素类也过敏。
3.对实验室检查指标的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶
可有增高。
4.用药期间需密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意假膜性肠炎的可能,
需及时停药并作适当处理。轻症患者停药后即可能恢复;中等至重症患者需补充水、电
解质和蛋白质。如经上述处理无效,则应口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如复发,
可再次口服甲硝唑,仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服,一次125~
500mg,每6小时1次,疗程5~10日。
5.为防止急性风湿热的发生,用本品治疗溶血性链球菌感染时,疗程至少为10日。
6.本品偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染,一旦发生二重感染,
需采取相应措施。
7.疗程长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。
8. 严重肾功能减退和(或)严重肝功能减退,伴严重代谢异常者,采用高剂量时需
进行血药浓度监测。
9.本品不能透过血-脑脊液屏障,故不能用于脑膜炎。
10.不同细菌对本品的敏感性可有相当大的差异,故药敏试验有重要意义。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1. 本品吸收入血后,可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎儿血中的浓度可达母体血药
浓度的约25%,并可在胎儿肝中浓缩,故孕妇禁和。
2. 本品可分泌至母乳中,故哺乳期妇女慎用,使用本品时暂停哺乳。 |
儿童用药 | 出生4周以内的婴儿禁用本品。其他小儿服用本品时应注意观察重要器官的功能。 |
老年患者用药 | 患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应,用药时需密切观
察。 |
药物相互作用 | 1.本品可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻
痹(呼吸暂停),在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。
2.本品与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用,在疗程中甚至在疗程后数周有引起
伴严重水样腹泻的假膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和
加剧,故本品不宜与抗蠕动止泻药合用。与含白陶土止泻药合用时,本品的吸收将显著
减少,故两者不宜同时服用,需间隔一定时间(至少2小时)。
3.本品具神经肌肉阻断作用,可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合用。本
品与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱,为控制重症肌无力的症状,在
合用时抗肌无力药的剂量应予调整。
4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑本品与细菌核糖体50S亚基的结
合,体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用,故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。
5.与阿片类镇痛药合用时,本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因
相加而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行密
切观察或监护。 |
药物过量 | |
贮藏 | 密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |