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盐酸胺碘酮片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名盐酸胺碘酮
曾用名 
英文名AMIODARONE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名YANSUAN ANDIANTONG PIAN
药品类别心律失常
性状本品为类白色片。
药理毒理本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电 位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的?及?肾上腺 素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜 电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过 度延长,口服后心电图有QT间期延长及T波改变,可以减慢心率15~20%,使 PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响 甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长,故服药次数少,治疗指数大,抗心律失常 谱广。
药代动力学口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%,表观分布容积大约60L/ kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。 最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与?脂 蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg 时半衰期为4.6小时(组织中摄取),长期服药半衰期(t1/2)为13~30天。终末 血浆清除半衰期可达40~55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3~7 小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度,稳态血药浓度为0. 92~ 3.75ug/m1。4~5天作用开始,5~7天达最大作用,有时可在1~3周才出现。 停药后作用可持续8~10天,偶可持续45天。原药在尿中未能测到,尿中排碘 量占总含碘量的5%,其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本 品。
适应症口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防,也可用于其他药 物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动心房颤动,包括合并预激综合 征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时 室率的控制。除有明确指征外,一般不宜用于治疗房性、室性早搏。
用法用量口服成人常用量:治疗室上性心律失常,每日0.4~0.6g,分2~3次服,1~ 2周后根据需要改为每日0.2~0.4g维持,部分病人可减至0.2g,每周5天或更小剂 量维持。治疗严重室性心律失常,每日0.6~1.2g,分3次服,1~2周后根据需 要逐渐改为每日0.2~0.4g维持。
不良反应(1)心血管:较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。 ①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞,阿托品不能对抗此反应; ②房室传导阻滞; ③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速;主要见于低血钾和并用其它 延长QT的药物时; ④以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时,以上情况均应停药, 可用升压药、异丙肾上腺素碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电 解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期 长,故治疗不良反应需持续5~10天。 (2)甲状腺: ①甲状腺机能亢进,可发生在用药期间或停药后,除突眼征以外可出现典型 的甲亢征象,也可出现新的心律失常,化验T3、T4均增高,TSH下降。发病率 约2%,停药数周至数月可完全消失,少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺 皮质激素治疗; ②甲状腺机能低下,发生率1%~4%,老年人较多见,可出现典型的甲状 腺机能低下征象,化验TSH增高,停药后数月可消退,但粘液性水肿可遗留不 消,必要时可用甲状腺素治疗。 (3)胃肠道:便秘,少数人有恶心、呕吐、食欲下降,负荷量时明显。 (4)眼部:服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着, 与疗程及剂量有关,儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力,但无永久性损害。 少数人可有光晕,极少因眼部副作用停药。 (5)神经系统:不多见,与剂量及疗程有关,可出现震颤、共济失调、近 端肌无力、锥体外体征,服药1年以上者可有周围神经病,经减药或停药后渐消 退。 (6)皮肤:光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经 较长时间(1~2年)才渐退。其他过敏性皮疹,停药后消退较快。 (7)肝脏:肝炎或脂肪浸润,氨基转移酶增高,与疗程及剂量有关。 (8)肺脏:肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日0.8~1.2g)。主 要产生过敏性肺炎,肺间质或肺泡纤维性肺炎,肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及 2型肺细胞增生,并有纤维化,小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛 等,限制性肺功能改变,血沉增快及血液白细胞增高,严重者可致死。需停药并 用肾上腺皮质激素治疗。 (9)其他:偶可发生低血钙及血清肌酐升高。
禁忌症⑴严重窦房结功能异常者禁用; ⑵II或III度房室传导阻滞者禁用; ⑶心动过缓引起晕厥者禁用; ⑷对本品过敏者禁用。
注意事项(1)过敏反应,对碘过敏者对本品可能过敏。 (2)对诊断的干扰: ①心电图变化:例如P-R及Q-T间期延长,服药后多数患者有T波减低伴 增宽及双向,出现u波,此并非停药指征; ②极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高; ③甲状腺功能变化,本品抑制周围T4转化为T3,导致T4及rT3增高和血 清T3轻度下降,甲状腺功能检查通常不正常,但临床并无甲状腺功能障碍。甲 状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。 (3)下列情况应慎用: ①窦性心动过缓; ②Q-T延长综合征; ③低血压; ④肝功能不全; ⑤肺功能不全; ⑥严重充血性心力衰竭。 (4)多数不良反应剂量有关,故需长期服药者尽可能用最小有效维持量, 并应定期随诊,用药期间应注意随访检查: ①血压; ②心电图,口服时应特别注意Q-T间期; ③肝功能; ④甲状腺功能,包括T3、T4及促甲状腺激素,每3~6个月1次; ⑤肺功能、肺部X射线片,每6~12个月1次; ⑥眼科检查。 (5)本品口服作用的发生及消除均缓慢,临床应用根据病情而异。对危及 生命的心律失常宜用短期较大负荷量,必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失 常,应用小量缓慢负荷; (6)本品半衰期长,故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可以通过胎盘进入胎儿体内,大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作 用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生 儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。已知碘也可通过胎盘,故孕妇使 用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌,服本品者不宜哺乳。
儿童用药儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。
老年患者用药老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。
药物相互作用(1)增加华法林的抗凝作用,该作用可自加用本品后4~6天,持续至停 药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间,调整抗凝药的剂量。 (2)增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普 鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长,极少 数可致扭转型室速,故应特别小心。从加用本品起,原抗心律失常药应减少30 %~50%剂量,并逐渐停药,如必须合用则通常推荐剂量减少一半。 (3)与?受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏 及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。 (4)增加血清地高辛浓度,亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平, 当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%,如合用应仔细监测其血清中药浓 度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。 (5)与排钾利尿药合用,可增加低血钾所致的心律失常。 (6)增加日光敏感性药物作用。 (7)可抑制甲状腺摄取[123I]、[133I]及[99mTc]。
药物过量有报道服用3~8克胺碘酮致过量中毒的,但没有死亡和后遗症报道。动物 实验证实胺碘酮的LD50较高(>3 000mg/kg)。 发生药物过量中毒时,需立即监 测心电和血压,严重心动过缓者可用β-受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引 起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药。
贮藏遮光、密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸胺碘酮
化学名(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基[-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐
拼音名YANSUAN ANDIANTONG
英文名AMIODARONE HYDROCHLORIDE
CAS No.19774-82-4
结构式
分子式C25H29I2NO2·HCl
分子量681.78
规  格0.2g
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