通用名 | 非诺贝特片 |
曾用名 | |
英文名 | FENOFIBRATE TABLETS |
拼音名 | FEINUOBEITE PIAN |
药品类别 | 调节血脂药 |
性状 | 本品为白色或类白色片。 |
药理毒理 | 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三
酯的生成并同时使其分解代谢增多,降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯;
还使载脂蛋白A1和A11生成增加,从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常
人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。动物实验表明,非诺贝特具有致畸性和致癌
性。 |
药代动力学 | 本品口服后,胃肠道吸收良好,与食物同服可使非诺贝特的吸收增加。口
服后4-7小时左右血药浓度达峰值。单剂量口服后半衰期α与半衰期β分别为
4.9小时与26.6小时,表观分布容积为0.9L/kg;持续治疗后半衰期β为21.7小
时。血浆蛋白结合率大约为99%,多剂量给药后未发现蓄积。吸收后在肝、肾、
肠道中分布多,其次为肺、心和肾上腺,在睾丸、脾、皮肤内有少量。在肝内和
肾组织内代谢,经羧基还原与葡糖醛酸化,代谢产物以葡糖醛酸化产物占大多数,
经放射物标记,有大约60%的代谢产物经肾排泄,25%的代谢产物经大便排出。
本品的消除半衰期为20小时,因此可以每天一次给药。
有研究显示,严重肾功能不全的患者对本品的清除率显著下降,长期用药
可造成蓄积。 |
适应症 | 本品用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高脂血症,其降甘油三酯及
混合型高脂血症作用较胆固醇作用明显。 |
用法用量 | 成人常用量 口服,一次0.1g,每日3次,维持量每次0.1g,每日1-2次。
为减少胃部不适,可与饮食同服;肾功不全及老年患者用药应减量;治疗2
个月后无效应停药。 |
不良反应 | 发生率约有2%-15%。
胃肠道反应包括腹部不适、腹泻、便秘最常见(约5%);皮疹(2%);
神经系统不良反应包括乏力、头痛、性欲丧失、阳萎、眩晕、失眠(约3%-4%);
本品属氯贝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征,导
致血肌酸磷酸激酶升高;发生横纹肌溶解,主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶
升高、肌红蛋白尿、并可导致肾衰,但较罕见;在患有肾病综合征及其它肾损害
而导致血白蛋白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者,发生肌病的危险性增加。
(约1%);
有使胆石增加的趋向,可引起胆囊疾病,乃至需要手术;
在治疗初期可引起轻度至中度的血液学改变,如血红蛋白、血细胞比积和
白细胞降低等
偶有血氨基转移酶增高,包括丙氨酸及门冬氨酸氨基转移酶。 |
禁忌症 | 对非诺贝特过敏者禁用;
有胆囊疾病史、患胆石症的患者禁用,本品可增加胆固醇向胆汁的排泌,
从而引起胆结石。
严重肾功能不全、肝功能不全、原发性胆汁性肝硬化或不明原因的肝功能
持续异常的患者禁用。 |
注意事项 | 本品对诊断有干扰,服用本品时血小板计数、血尿素氮、氨基转移酶、血
钙可能增高;血碱性磷酸酶、γ谷氨酰转肽酶及胆红素可能降低。
用药期间应定期检查:①全血象及血小板计数;②肝功能试验;③血胆固醇、
甘油三酯或低密度脂蛋白;④血肌酸磷酸激酶。
如果临床有可疑的肌病的症状(如肌痛、触痛、乏力等)或血肌酸磷酸激
酶显著升高,则应停药。
在治疗高血脂的同时,还需关注和治疗可引起高血脂的各种原发病,如甲
状腺机能减退、糖尿病等。
某些药物也可引起高血脂,如雌激素、噻嗪类利尿药和β阻滞剂等,停药
后,则不再需要相应的抗高血脂治疗。
饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法,加上锻炼和减轻体重等方式,都
将优于任何形式的药物治疗。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇及哺乳期妇女禁用。本品尚无用于人类的实验数据。 |
儿童用药 | 本品用于儿童的疗效和安全性,目前尚无实验研究加以证实,因此本品不
能用于儿童。 |
老年患者用药 | 老年人单剂量口服本品的清除率与成年人相似,但如有肾功能不良时,须
适当减少本品用药剂量。 |
药物相互作用 | 本品有增强香豆素类抗凝剂疗效的作用,同时使用可使凝血酶原时间延长,
故合用时应减少口服抗凝药剂量,以后再按检查结果调整用量。
本品与胆汁酸结合树脂,如考来烯胺等合用,则至少应在服用这些药物之
前1小时或4-6小时之后再服用非诺贝特。因胆汁酸结合药物还可结合同时服
用的其它药物,进而影响其它药的吸收。
本品应慎与HMG-CoA还原酶抑制剂,如普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀
等合用,可引起肌痛、横纹肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病,严重时应停药。
本品主要经肾排泄,在与免疫抑制剂,如环孢素或其它具肾毒性的药物合
用时,可能有导致肾功能恶化的危险,应减量或停药。
本品与其它高蛋白结合率的药物合用时,可使它们的游离型增加,药效增
强,如甲苯磺丁脲及其它磺脲类降糖药、苯妥英、呋塞米等,在降血脂治疗期间
服用上述药物,则应调整降糖药及其它药的剂量。 |
药物过量 | 因非诺贝特与血浆蛋白高度结合,因此当药物过量时,不考虑血液透析,
应采取系统性支持疗法。 |
贮藏 | |
包装 | |
有效期 | |