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| 一级分类：抗变态反应药物 二级分类：抗组胺药 三级分类： | |
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| 本品为氯雷他定在体内的活性代谢产物，具有选择性对抗外周H1受体的作用，且可抑制炎症介质的释放、超氧负离子的产生、Ca2＋的外流、细胞因子与化学因子的释放、黏附分子的表达、嗜酸粒细胞的移动和吸附等。本品对H1受休的亲和作用是氯雷他定的10～20倍，且无镇静作用和抗胆碱能作用。克隆人H1受体放射性配体结合实验显示：本品对H1受体的结合力比氯雷他定强(IC50分别为51nmol/L和721nmol/L)，而对H2和H3受体结合力非常弱。在豚鼠肺组织中，本品对H1受体的结合力较氯雷他定强(IC50分别为840nmol/L和3030nmol/L)。在鼠卵巢细胞和人支气管平滑肌细胞上的实验表明：本品对H1受体的拮抗作用强于特非那定、阿司咪唑、非索非那定，(fexofenadine)、西替利嗪和氯雷他定。本品很少透过血-脑脊液屏障，故不产生中枢镇静作用。 | |
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| 49例健康男性志愿者分别服用单一剂量的本品(5mg，7.5mg，10mg和20mg)或安慰剂，在单剂量用药后经3天清除期，再以相同的剂量连续服用14天。结果显示：单剂量给药Cmax和AUC0～∞的值呈现剂量依赖性。表观分布容积为114～201L，清除半衰期为19～34.6h。稳态药动学研究表明本品的累积因子为1.1～1.6，与消除半衰期和给药频率一致。多剂量和单剂量给药其表观分布容积与清除半衰期没有显著性差异。本品在不同种族和性别中的药动学研究显示：黑人的AUC0～∞和Cmax分别比白人高32%和18%，而女性比男性分别高3%和10%，这些差异没有统计学意义。医学/全在线www.med126.com本品的生物利用度不受食物的影响，与红霉素、酮康唑等CYP3A4酶抑制剂合用不存在药动学与药效学上的相互作用。 | |
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| 成年人和12岁以上儿童的季节性过敏性鼻炎(SAR)、慢性特发性荨麻疹(CIU)及不明原因的荨麻疹。 | |
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| 1.哺乳期妇女应慎用本品。2.妊娠期妇女应用本品的安全性未被确定，因此须在权衡利弊之后，对胎儿有利的情况下方能应用。3.2岁以下儿童服用本品的安全性及疗效目前(尚不明确)。4.在作皮试前的大约48h应停止使用本品，因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。5.肝功能不全的患者使用本品可能会增加毒性，可适当调整服用剂量。 | |
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| 本品经大量动物实验证明是安全的。安慰剂对照试验显示，本品高剂量(45mg，每天1次)不引起患者心脏Q-T间期延长和其他心血管系统不良反应。此实验中的不良反应是轻度至重度的头痛，发生率为54%。在另一试验中，患者被随机分为4组：地氯雷他定组、地氯雷他定＋乙醇组、安慰剂组、安慰剂＋乙醇组。在每次治疗后2h、4h、6h、8h用改良的Romberg’s试验(the Modified Romberg’s Test)、Stanford睡眠量表(the Stanford Sleepiness Scale)、数字符号替换试验(the Digit Symbol Substitution Test)、系列加减反应试验(the Serial Add Subtract Reaction Time Test)和精神运动警觉试验(the Psychomotor Vigilance Test)评估患者的精神运动情况。医/学全在线www.med126.com结果显示，本品并不增加乙醇的中枢神经系统作用。 | |
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| 697例中度至重度季节性过敏性鼻炎患者(年龄12～75岁)参与的双盲、平行、安慰剂对照试验中，患者被随机分到地氯雷他定组A(7.5mg，每天1次，14天)，地氯雷他定组B(5mg，qd，14天)、安慰剂组(每天1次，14天)。结果显示，本品能显著改善季节性过敏鼻炎患者的过敏症状。试验中最常见的不良反应是头痛，A组、B组与安慰剂组的发生率分别为16%～24%，16%～24%，14%～22%。嗜睡的不良反应也有发生，3组的发生率分别为4%，2%和2%。另一项由1321例中度至重度季节性过敏性鼻炎患者参加的试验显示：与大多数抗组胺药不同，本品能减轻季节性过敏性鼻炎患者鼻部充血和阻塞症状。190例中度至重度慢性特发性荨麻疹患者参与的为期6周的多中心、双盲、安慰剂对照试验，给予地氯雷他定5mg或安慰剂，每天1次(上午7时)。结果显示，治疗组与安慰剂组相比，总结果症状评分显著改善(P＜0.001)，生活质量(睡眠、日常活动)明显提高(P＜0.001)；治疗组与安慰剂组不良反应的发生率分别为55.8%和43.2%。其常见的不良反应为头痛(12.6%vs16.8%)、疲倦(8.4%vso)、病毒感染(7.4%vs8.4%)、头昏(5.3%vs2.1%)、咽炎(6.3%vs3.2%)、上呼吸道感染(5.3%v54.2%)。实验期间没有严重的不良反应发生。地氯雷他定对过敏性鼻炎有确切的疗效，能明显减轻过敏性鼻炎患者的鼻部充血和阻塞症状。且无严重不良反应。医学全.在线www.med126.com | |
