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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文
他克莫司
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:免疫调节剂 三级分类:免疫抑制剂 
 药品英文名
Tacrolimus
 药品别名
普乐可复、Prograf、FK-506
 药物剂型
1.胶囊:1mg,5mg;2.注射剂:5mg(1ml)。
 药理作用
与CsA相似,FK506能够抑制T细胞活性。其免疫抑制作用是CsA的10~100倍。此外,FK506还能抑制嗜碱粒细胞及肥大细胞释放组胺,阻止前列腺素D2的合成,抑制5-HT及白三烯的生成,因而也具有良好的抗炎作用。
 药动学
他克莫司口服吸收良好,系统应用主要通过细胞色素P450同工酶3A4代谢。代谢产物的主要成分为13-氧去甲基代谢物,其药理活性是他克莫司的6.4%。他克莫司以胆汁排泄为主,清除率每小时2.25L,血浆半衰期40h。他克莫司外用后,13%~23%存在于表皮,0.5%~1%在真皮层,1%~4%透皮进入血液。他克莫司的透皮药量较CsA更大。医学全在.线www.med126.com
 适应证
1.全身用药:适用于严重银屑病白塞病、坏疽性脓皮症、移植物抗宿主病、类风湿性关节炎等。2.局部用药:用于遗传过敏性皮炎(异位性皮炎)、银屑病、坏疽性脓皮症等。
 禁忌证
1.对本药或其他大环类药物过敏。2.孕妇禁用。
 注意事项
1.慎用:(1)肝肾功能不全;(2)糖尿病;(3)高钾血症;(4)心室肥大;(5)有神经性毒性表现者(如震颤头痛、共济失调、精神状态改变等);(6)哺乳期妇女。肾功能不全及高血压患者慎用;2.避免与保钾利尿药合用。
 不良反应
1.长期系统应用有肾毒性,可减少肾小球滤过率,损伤肾小管,血清肌酐升高,引起高钾血症、低镁血症等。2.神经精神症状:焦虑、暂时性失浯、癫痫、躁狂等。3.其他不良反应有高血压、血胆固醇及三酰甘油升高。医.学全在线www.med126.com4.外用有轻微刺激,不引起皮肤萎缩。
 用法用量
1.口服:每天0.05~0.3mg/kg,分2~3次口服,根据病种及病情轻重调整剂量,一般疗程数周到数月。2.他克莫司软膏外用,浓度为0.03%~0.4%,每天2次。对斑块型银屑病可用封包疗法,每2~3天更换1次。
 药物相应作用
1.本药为强效药酶抑制药,可抑制环孢素红霉素、交沙霉素、酮康唑咪康唑克霉唑氟康唑伊曲康唑、地尔硫,硝苯地平,皮质激素(如可的松、睾酮)、溴隐亭维拉帕米奥美拉唑麦角胺、咪达唑仑等的代谢,使上述药物血药浓度升高。2.抑制细胞色素P4503A4酶系统的药物,如溴隐亭、可的松、氨苯砜麦角胺炔雌醇甲地孕酮、依他康唑、交沙霉素、利多卡因、甲妥因、咪康唑,咪唑安定、尼卡地平、尼鲁地平、尼伐地平、炔诺酮奎尼丁他莫昔芬、三醋酸竹霉素、维拉帕米、桔素(Naringenine)等,可能抑制本药的代谢,使本药血药浓度升高。3.诱导细胞色素P4503A4酶系统的药物,如巴比妥
 专家点评
他克莫司系统应用治疗严重的顽固性银屑病疗效高且耐受性好,但减量或停药后仍可复发,故应注意选择病例。对糖皮质激素、CsA等治疗无效的白塞病、坏疽性脓皮病,他克莫司亦有较好效果。医学全.在线www.med126.com他克莫司外用较CsA有更好的透皮性,对异位性皮炎、银屑病、坏疽性脓皮病等有较好疗效。尤其在治疗异位性皮炎方面效果显著,未发现严重不良反应。
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