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一级分类:皮肤科用药 二级分类:免疫调节剂 三级分类:免疫抑制剂 | |
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1.胶囊:1mg,5mg;2.注射剂:5mg(1ml)。 | |
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与CsA相似,FK506能够抑制T细胞活性。其免疫抑制作用是CsA的10~100倍。此外,FK506还能抑制嗜碱粒细胞及肥大细胞释放组胺,阻止前列腺素D2的合成,抑制5-HT及白三烯的生成,因而也具有良好的抗炎作用。 | |
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他克莫司口服吸收良好,系统应用主要通过细胞色素P450同工酶3A4代谢。代谢产物的主要成分为13-氧去甲基代谢物,其药理活性是他克莫司的6.4%。他克莫司以胆汁排泄为主,清除率每小时2.25L,血浆半衰期40h。他克莫司外用后,13%~23%存在于表皮,0.5%~1%在真皮层,1%~4%透皮进入血液。他克莫司的透皮药量较CsA更大。医学全在.线www.med126.com | |
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1.慎用:(1)肝肾功能不全;(2)糖尿病;(3)高钾血症;(4)心室肥大;(5)有神经性毒性表现者(如震颤、头痛、共济失调、精神状态改变等);(6)哺乳期妇女。肾功能不全及高血压患者慎用;2.避免与保钾利尿药合用。 | |
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1.长期系统应用有肾毒性,可减少肾小球滤过率,损伤肾小管,血清肌酐升高,引起高钾血症、低镁血症等。2.神经精神症状:焦虑、暂时性失浯、癫痫、躁狂等。3.其他不良反应有高血压、血胆固醇及三酰甘油升高。医.学全在线www.med126.com4.外用有轻微刺激,不引起皮肤萎缩。 | |
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1.口服:每天0.05~0.3mg/kg,分2~3次口服,根据病种及病情轻重调整剂量,一般疗程数周到数月。2.他克莫司软膏外用,浓度为0.03%~0.4%,每天2次。对斑块型银屑病可用封包疗法,每2~3天更换1次。 | |
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他克莫司系统应用治疗严重的顽固性银屑病疗效高且耐受性好,但减量或停药后仍可复发,故应注意选择病例。对糖皮质激素、CsA等治疗无效的白塞病、坏疽性脓皮病,他克莫司亦有较好效果。医学全.在线www.med126.com他克莫司外用较CsA有更好的透皮性,对异位性皮炎、银屑病、坏疽性脓皮病等有较好疗效。尤其在治疗异位性皮炎方面效果显著,未发现严重不良反应。 | |