恩诺沙星
本品为环丙沙星的乙基化合物,又名乙基环丙沙星。
【性状】微黄色或淡橙黄色结晶性粉末;无臭,味微苦;遇光色渐变为橙红色。在氯仿中易溶,在二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在水中极微溶解;在氢氧化钠试液中易溶。
【药理】(1)药效学 为兽医专用的第三代氟喹诺酮类,有广谱杀菌作用,对静止期和生长期的细菌均有效。其杀菌活性依赖于浓度,敏感菌接触本品后在20-30min内死亡。本品对多种革兰氏阴性杆菌和球菌有良好抗菌作用,包括绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、肠杆菌属、弯曲杆菌属、志贺氏菌属、沙门氏菌属、气单胞菌属、嗜血杆菌属、耶尔森菌属、沙雷氏菌属、弧菌属、变形杆菌属等。对布鲁氏菌属、巴斯德氏菌属、丹毒丝菌、博德特氏菌、葡萄球菌(包括产青霉酶和甲氧西林耐药菌株)医学全在线网站www.med126.com、支原体属和衣原体也有效。但对大多数链球菌的作用有差异,对大多数厌氧菌作用微弱。(2)药动学 本品给畜禽内服或肌内注射后吸收迅速,分布容积大,在体内广泛分布,清除半衰期较长。犬内服后15min内取得50%的峰值血浓度,1h内出现血药峰浓度。胃内食物可延缓吸收率,但不影响吸收量。鸡、兔、犬及犊内服的生物利用度(F)分别为84%、61%、100%和100%。但成年反刍动物(牛、羊、骆驼)内服均低于10%。多数动物肌内注射的生物利用度在85%以上。本品的体内代谢较为复杂,不同种属动物存在差异,但均可不同程度地脱乙基代谢为环丙沙星。
【用途】恩诺沙星广用于畜、禽,可防治以下疾病。(1)牛、犊的大肠杆菌病,溶血性巴斯德氏菌,牛支原体引起的呼吸道感染,犊沙门氏菌感染,乳腺炎等。(2)猪的链球菌病、溶血性大肠杆菌肠毒血病(水肿病)、沙门氏菌病、支原体肺炎、胸膜肺炎、乳腺炎-子宫炎-无乳综合征及仔猪白痢和黄痢等。(3)犬、猫的细菌或支原体引起的呼吸、消化、泌尿生殖等系统及皮肤的感染。对外耳炎、子宫蓄脓、脓皮病等配合局部处理也有效。(4)禽的沙门氏菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌、嗜血杆菌、葡萄球菌、链球菌及各种支原体所引起的感染。
【药物相互作用】(1)本品与氨基糖苷类医学全在线www.med126.com、第三代头孢菌素类和广谱青霉素配合对某些细菌(特别是绿脓杆菌或肠杆菌科细菌)可能呈协同抗菌作用。(2)体外试验本品与克林霉素合用对厌氧菌(消化链球菌属、乳酸杆菌属和脆弱拟杆菌)有增强抗菌的作用。(3)呋喃妥因可拮抗氟喹诺酮类的抗菌活性。
【用法与用量】内服 一次量 每kg体重 禽5-7.5mg 一日2次 连用3—5日
混饮 每1L水 禽50—75mg 连用3-5日
肌内注射 一次量 每kg体重 禽2.5-5mg 一日1—2次 连用2-3日
【制剂】恩诺沙星片 恩诺沙星溶液 恩诺沙星注射液
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