药动学方面的相互作用-2015年药师资格考试辅导
1.吸收过程中的药物相互作用
1.1消化道pH值改变影响药物吸收如四环素类、喹诺酮类、康唑类等需要酸性条件。而碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂、质子泵抑制剂等都可使胃肠道pH值升高而阻碍前述药物吸收。
1.2消化道中吸附、螯合减少药物吸收活性炭、白陶土、非吸收性抗酸药等可吸附许多药物,尤其是对用量较小的有机药物可吸附而使之降效。一些金属离子药物(钙、镁、铝、铋、铁、锌等盐)可与一些药物(四环素类、青霉胺等)形成螯合物,使药物不能吸收。
1.3胃肠动力变化对药物吸收的影响促胃动力药(甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利)可使地高辛和核黄素加速通过十二指和小肠而减少吸收,而抗胆碱药则相反。
1.4食物对药物吸收的影响空腹服药,药物可迅速进入肠道医学 全在.线提供www.med126.com,有利吸收。常用的口服抗生素,如青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类均宜食前服药。脂溶性强的药物在食后,尤其是油脂餐后吸收良好。如地高辛、核黄素。
2.分布过程中的药物相互作用
不同药物分子间发生与血浆蛋白结合的竞争。竞争力强者占据了蛋白分子,阻碍其他药物结合或使其他药物自结合物中置换出来,致使后者的游离百分数升高而显示较强效应。
3.代谢过程的药物相互作用
药物体内代谢主要在肝脏被肝微粒体中的药物代谢酶族(药酶)所代谢。血液、肾脏部位也存在某些药酶。药酶的作用多具有一定的专属性。代谢过程的药物相互作用分为酶促作用和酶抑作用。
3.1酶诱导相互作用。某些药物能诱导酶的活性,使联合应用的相关药物加速代谢而提前失效。
具有酶诱导作用的药物:氨鲁米特、巴比妥类、卡马西平、氯醛比林、格鲁米特、安替比林、苯妥英、扑米酮、利福平等和吸烟。
3.2酶抑制相互作用。有些药物能抑制细胞色素酶,使联合应用的相关药物的代谢减慢,药物在体内的浓度高于正常而致效应增强。
具有酶抑作用的药物:别嘌醇、阿扎丙宗、氯霉素、西米替丁、环丙沙星、左丙氧芬、二硫仑、依诺沙星、红霉素、氟康唑、氟西汀、羟乙桂胺、异烟肼、酮康唑、甲硝唑、保泰松、磺吡酮、三乙酰竹桃霉素、维拉帕米、胺碘酮、氯丙嗪、地尔硫卓、丙米嗪、美托洛尔、去甲替林、奋乃静、羟布宗、普萘洛尔、伯氨喹、奎尼丁、丙戊酸钠、甲氧苄啶以及乙醇等。
4.排泄过程中的药物相互作用
药物由肾小管通过主动转运机制,排泌入尿液。具有同样排泌机制的药物间可存在排泌竞争。较易排泄的药物占据了孔道,阻止相对较难排泄药物的正常排泌,使后者潴留。
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