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执业药师考试辅导—药物化学(一)
来源:医学全在线 更新:2007/7/4 字体:

第一章  麻醉药 

第一节    全身麻醉药
1、 吸入麻醉药 
氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷         起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉
性质:1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃从Γ胲缢乩冻衫蹲仙?
2、加入硫酸,沉于底部。   甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。
  恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。 异氟烷为异构体
    乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、 静脉麻醉药
  盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐     2个旋光异构体,用外消旋体
作用快、短、副作用小,诱导期短。    分离麻醉
    羟丁酸钠:  作用弱、慢、毒性小。   --OH  1、三氯化铁红色   2、硝酸铈铵橙红色

                                  第二节   局部麻醉药
一、 对氨基苯甲酸酯类
构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。
          2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。   丁卡因
          3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。 布他卡因
          4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。
盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐         不宜表面麻醉
性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。  干燥稳定,避光    PH=3-3.5最稳定。
2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色
3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反应: 
盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐
作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类:
盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物
      性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定 。 作用强,可用于表面麻醉
布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐     长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类
第2章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
第一节   镇静催眠药
一、 巴比妥类构效关系:
1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
   2、引入亲脂基团,如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
   3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
  苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮       检查酸度      长效催眠药
      性质:1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。故水液临用配制。
            2、丙二酰脲类:铜盐反应:吡啶-硫酸铜----紫堇色  含S巴比妥----绿色    
                           银盐反应:与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中             
                        溶于甲醛---硫酸:界面显玫瑰红
硝酸钾---硫酸:显红棕色          苯环取代反应
  异戌巴比妥:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮           中效催眠药
二、苯并二氮杂  类:
  地西泮(安定):1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮  -2-酮
1、水解为1,2位,主要4,5位可逆性开环,代谢途径为去甲基(N-CH3),C-3位羟基化
2、溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。
  奥沙西泮(舒宁): 5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂  -2-酮 
酸或碱中加热水解,重氮化反应。   为安定活性代谢产物
硝西泮:5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂  -2-酮
艾司唑仑(舒乐安定):6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2,4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂
1、 1,2位并入三唑环,增加亲和力和代谢稳定,增强药理活性。
2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸,紫外下显天蓝色荧光。      比地西泮强2-4倍
阿普唑仑:1-甲基……  同上                                           比地西泮强10倍
溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀
3、 氮基甲酸酯类 
  甲丙氮酯(眠尔通):2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯  弱安定药, 中枢肌松和安定作用

第二节   抗癫痫药
苯妥英纳(大伦丁纳):5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐    有“饱合代谢动力学”特点
       1、水液酸化后析出游离苯妥英,加硝酸银产生白色沉淀。
       2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。
       3、与二氯化汞生成白色沉淀,不溶于氨试液中。     与苯巴比妥区别
卡马西平:5H-二苯并[b,f]氮杂  -5-甲酰胺      精神运动性发作最有效

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