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执业药师考试辅导—药物化学(一)
来源:医学全在线 更新:2007/7/4 字体:


第二节   抗精神失常药(强大的多巴胺受体阻滞剂)
一、吩噻嗪类:10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜
  盐酸氯丙嗪:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
奋乃静:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇   吩噻嗪环易氧化,中枢性抑制剂、安定
二、硫杂蒽类   
三、丁酰苯类   舒必利:…氨基磺酰基……    适于精神分裂症及焦虑性神经官能症,也用止吐。
第三章   解热镇痛药和非甾体抗炎药
作用机制:通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。
第一节  解热镇痛药
1、 水杨酸类 :可成盐、成酯、成酰胺饰 
阿司匹林(乙酰水杨酸):2-(乙酰氧基)苯甲酸         花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂
性质:1、水液酸性,潮湿中水解成水杨酸和乙酸(臭气),进一步氧化变色。
2、加水煮沸,三氯化铁显紫堇色。             中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏
2、 苯胺类 : 解热镇痛,3、 无消炎作用                       
  对乙酰胺基酚(扑热息痛):N-4-(羟基苯基)-乙酰胺          花生四烯酸环氧酶抑制剂 
性质:1、45 C下稳定,潮湿、酸性、碱性易水解,进一步氧化变色。 
2、三氯化铁反应。                    检查中间产物对氨基酚 (芳伯胺基反应)
4、 吡唑酮类 
安乃近:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物
     性质:1、溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧剂,通惰性气体。干燥保存。
           2、吡唑酮类氧化显色反应:加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。
           3、与稀盐酸加热分解成SO2 ,发出甲醛特臭。
贝诺酯:(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯        前药, 对胃无刺激,适用于儿童。
性质: 碱性下易水解为对氨基苯酚,有重氮化反应,干燥保存。
第二节   非甾体抗炎药(酸性)
1、 3,5-吡唑烷二酮
  羟布宗(羟基保泰松):4-丁基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮     抗炎,治疗关节炎
二、N-芳基邻氨基苯甲酸类
三、芳基烷酸类
1、苯乙酸类(芳基乙酸)
     吲哚美辛(消炎痛):2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
鉴别反应: 酰胺键:重铬酸钾紫色; 亚硝酸钠绿色。    强酸强碱水解,PH2-8稳定
作用:主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎,发热等。
     双氯芬酸钠(双氯灭痛):2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠   氯原子反应  作用强无积蓄
非诺洛芬钙:消炎强于阿,钙盐对胃刺激小。      酮洛芬:高效解热药,比阿强150倍。
  2、苯丙酸类(芳基丙酸) 医学全.在线.网.站.提供
 布洛芬(异丁苯丙酸):2-(4-异丁基苯基)丙酸      2个手性C,用消旋体
性质:与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。   比阿司匹林强16-32倍
       芬布芬:3-(4-联苯羰基)丙酸     12-17h
 萘普生:(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸    S构型     同上,缓解轻度至中度疼痛。
四、1,2 -苯并噻嗪类
     吡罗昔康:4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物
性质:芳香羟基(三氯化铁反应)和酰胺。      作用时间长,45h                           
第三节 抗痛风
一、抗痛风发作药     吲哚美辛  保泰松  
二、尿酸排泄剂      丙磺舒:4-[(二正丙胺基)磺酰基]苯甲酸         高尿酸痛风性关节炎
三、尿酸合成阻断剂  别嘌醇:1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇            用于痛风、痛风性肾病
第四章  镇痛药和镇咳袪痰药
第一节  镇痛药
一、植物来源的生物碱
盐酸吗啡:17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物  
5个手性C(5R,6S,9R,13S,14R),天然的是左旋吗啡,右旋体无作用。
性质:1、白色丝光针状结晶,光照氧化成伪吗啡(双吗啡)、N-氧化吗啡,毒性加大。
2、酸性溶液中加热,分子重排生成阿扑吗啡
    3、Marquis反应:甲醛硫酸---紫堇色。
4、Frohde反应:钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色
5、加稀铁氰化钾,再与三氯化铁反应成普鲁士蓝,可待因无此反应,可区别。
6、酸性下与亚硝酸钠,加氨水显黄棕色,检查可待因中混入的吗啡。
二、半合成类
盐酸纳洛酮 :17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐
吗啡拮抗剂,用于解救阿片类药物的中毒。           结构与吗啡4处不同
盐酸丁丙诺啡:用于中度至重度疼痛,海洛因成瘾的戒毒药。
三、合成类: 1、吗啡喃类   2、苯吗喃类(镇痛新)   3、哌啶类(度、芬)   4、氨基酮类(美沙酮)
     盐酸哌替啶(度冷丁):1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐             吗啡1/10
         性质:1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。   有酯键但不易水解,吸湿、变黄。
               2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出,凝固。检查溶液的澄清度与颜色。
枸橼酸芬太尼 :N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐     是吗啡的100倍
盐酸美沙酮(美散痛):6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐    作用强、成瘾小、毒性大      
四、内源性多肽类
五、其他类
盐酸布桂嗪:镇痛显效快,用于癌症止痛及头痛,三叉神经及外伤痛。
盐酸萘福泮:非成瘾镇痛药,作用弱,对呼吸系统无抑制,轻度解热、肌松作用。
苯噻啶 :抗偏头痛,较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。
 镇痛药构效关系: 受体模型:  1、阴离子部位   2、凹槽   3、适合芳环的平坦区

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