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执业药师考试辅导—药物化学(一)
来源:医学全在线 更新:2007/7/4 字体:

 
二、钙拮抗剂 
1、二氢吡啶类:
 硝苯地平(心痛定):1,4二氢- 2 ,6-二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯
性质: 1、黄色结晶粉末。     2、遇光极不稳定,分子内部发生光化学歧化作用。
作用:降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性,降低心肌耗氧、扩张冠状动脉,扩张外周动脉,降血压,适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。
尼群地平:1,4二氢- 2 ,6 -二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯 
性质:降压温和持久,较强利钠作用,对心率影响不大,特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。
尼莫地平:1,4二氢-2 ,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用:选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,尤其对缺血性脑血管痉挛。  淡黄结晶
氨氯地平:(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢- 6 -甲基- 3 ,5 - 吡啶 二甲酸,3-乙酯,5-甲酯        白色结晶 ,同硝苯地平
2、 苯烷基胺类: 
维拉帕米:---苯乙腈盐酸盐~~~    扩张血管,降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。
3、苯噻氮  类:
盐酸地尔硫  :扩张血管,扩张冠脉,对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显,并降压。
    性质:与硫氰酸铵及硝酸钴反应,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈蓝色。
4、二苯哌嗪类: 医学.全在线www.med126.com
桂利嗪(脑益嗪):1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪   直接扩张血管平滑肌,用于脑血栓。
双嘧达莫(潘生丁):扩张冠状动脉,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。
三、受体阻滞剂   普萘洛尔  阿替洛尔 
第四节  抗高血压药
一、 中枢性降压药:刺激中枢a--肾上腺素受体,一、 抑制交感神经冲动的传导。   可乐定甲基多巴
二、作用于交感神经系统的降压药 :神经介质耗竭类药,引起温和而持久的降压,利血平胍乙啶 
三、神经节阻断药物  阻断乙酰胆碱受体,切断神经受体传导,舒张血管降压。美加明、六甲溴铵
四、血管扩张药      直接扩张毛细小动脉,降低外周阻力而降压。  肼屈嗪米诺地尔
五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物:  高血压和充血性心力衰竭。
卡托普利:1-(3- 巯基-(2S)- 2-甲基-1- 氧代丙基)- L -脯氨酸        与利尿药合用效好
性质:光和水液氧化成二硫化合物,--SH有还原性,被碘酸钾氧化。
马来酸依那普利:前药,在体内水解代谢为依那普利那(长效血管紧张素转化酶抑制剂)起效。
赖诺普利:缓慢而长效的降压作用。
六、肾上腺素a1受体阻滞剂:选择性作用于 a1受体阻滞剂,扩张血管降压,不伴反射性心动过速,
盐酸哌唑嗪:性质:与1,2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。
作用:用于轻中度高血压,重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。
第五节   强心药
   强心药-----能加强心肌收缩力的药,又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。
一、强心苷类:  洋地黄地高辛:选择性地作用于心脏,加强心肌收缩力的药物。 易中毒。
二、拟交感胺类药物
甲基多巴:中枢降压药,中等偏强,治疗肾功能不良的高血压。
利血平:神经介质耗竭类药物,具有温和持久的降压作用。
酒石酸美托洛尔:选择性的1-受体阻滞药,对2-受体无作用,无内在拟交感活性和膜稳定。
米诺地尔:直接松驰平滑肌而扩张血管,产生降压作用。
多巴酚丁胺:选择性激动1受体,两种异构,用消旋体。增强心肌收缩力,时间短口服无效。
三、磷酸二酯酶抑制剂(PDEI):
氨力农:5- 氨基- (3,4-二吡啶)-6 (1H )酮        非苷非儿萘酚胺类强心药。
作用:治疗无效的严重心力衰竭,增加心输出量和心脏指数。
四、钙敏化剂:强心药是增加细胞内钙离子浓度来增强心肌力,积聚到超负荷时导致心律失常。
              本类药增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性。
总结:黄色结晶粉末:硝苯地平、尼群地平、尼莫地平    白色:氨氯地平

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