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药师资格考试药理复习总结:药物的药理作用(特点)与机制
来源:医学全在线 更新:2007/5/12 字体:


57.普萘洛尔:见前。
58.胺碘酮:广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓
59.钙拮抗药维拉帕米:口服吸收快,首过效应明显。阻滞心肌细胞膜慢钙通道,抑制Ca离子内流,主要影响窦房结和房室结等慢反应细胞。降低心律,适用于室上性心律失常,阵发性室上性心动过速首选,适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应,严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。
60.钙拮抗药硝苯地平:亲脂性强,口服后可迅速吸收,有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低;扩张冠状动脉,缓解冠状动脉痉挛,增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛,可单独用于高血压。不良反应:禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。
61.钙拮抗药地尔硫卓:口服吸收良好,受肝首过作用影响。为苯噻嗪类钙拮抗药,可扩张冠状动脉及外周血管,使心收缩力降低;可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。
62.抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)药代表药强心苷:
长效:洋地黄毒甙;中效:地高辛;短效:毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K。
作用机制:强心甙的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的Na,K-ATP酶,使细胞内钙离子增加。
药理作用:增强正性肌力,减慢心律,对心肌电生理特性的影响(减慢房室传导,增加自律性,延长有效不应期)。
临床应用:治疗慢性心功能不全,心律失常(心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速)。治疗心衰及心房扑动或颤动。
毒性反应及防治:主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失常用钾盐治疗常有效。苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗。
还有氨力农(升高钙离子浓度)、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。
63.抗高血压药:
硝苯地平:亲脂性强,口服后可迅速吸收,有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低;扩张冠状动脉,缓解冠状动脉痉挛,增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛,可单独用于高血压。不良反应:禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。钙拮抗剂类还有维拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平尼索地平
卡托普利:血管紧张素转化酶抑制剂。轻至中等强度的降压作用,机制为抑制血管紧张素转化酶,从而舒张血管。减少醛固酮分泌,利于排钠。适用于各型高血压,治疗为轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物。特点是降低高血压患者的外周血管阻力,逆转左心室肥厚。肾素—血管紧张素系统还有依那普利赖诺普利氯沙坦缬沙坦
氯沙坦:血管紧张素II受体拮抗药,适用于各型高血压。
普萘洛尔:机制为:1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢,适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。
可乐定:中枢性降压药。降压快而强,使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗,也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。
甲基多巴:作用类似可乐定,尤其适合于肾性高血压及伴有肾功能不良患者。常与噻嗪类利尿药合用。
利血平:结合囊泡膜,使之失去摄取和储存NE和DA的能力,从而使囊泡内递质的合成和储存逐渐减少,以致耗竭。还有镇静和安定作用。有精神抑郁消化道溃疡病史者禁用。
胍乙啶:被肾上腺素能神经末梢摄取,浓集在神经末梢使末梢膜稳定,从而阻止递质释放产生降压作用。不良反应有体位性低血压。
氢氯噻嗪:利尿降压药。适用于轻度早期高血压。温和,不易产生耐药性。可致低血钾,应适当补钾。
哌唑嗪:第一个人工合成的外周α1受体阻滞药。适用于轻、中度高血压,对伴肾功能不良者更为适用。
硝普钠:血管扩张降压药。机制为释放NO,引起血管扩张和抑制血小板聚集。降压作用强大,迅速而短暂。必须静滴,不能口服。主要用于治疗高血压危象。也用于充血性心力衰竭,急性心肌梗死。
还有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪多沙唑嗪纳多洛尔吲哚洛尔拉贝洛尔醋丁洛尔、阿替洛尔、肼屈嗪二氮嗪(钾通道开放剂)、米诺地尔、酮色林(5-羟色胺受体拮抗剂)、西氯他宁(前列环素合成促进剂)。
64.抗心绞痛药:
硝酸甘油:作用机制:可产生NO,最终舒张平滑肌。药理作用:扩张冠状动脉,对所有的平滑肌均有舒张作用。主要扩张静脉,使回心血量减少,降低心室容积及左心室舒张末期压力,因而室壁张力降低,耗氧量降低。临床应用:治疗和预防各类心绞痛。不良反应:常见头痛,体位性低血压。注意控制剂量。剂量过大还可以引起高铁血红蛋白血症,可静注美兰对抗。低血压、青光眼及颅内压增高者禁用。
还有普萘洛尔、钙拮抗剂、地尔硫卓、苄普地尔、双嘧达莫(有抗血小板作用)、丹参酮、银杏叶
地尔硫卓:用于冠心病、心绞痛治疗,对轻及中度高血压也有较好的疗效。尤适用于老年病人。对室上性心律失常疗效不如维拉帕米。房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。
65.抗动脉粥样硬化药
一、调血脂药
1.HMG-CoA还原酶抑制剂
洛伐他汀:抑制限速酶,抑制胆固醇合成速度,加速血浆LDL-C水平下降。具有良好的调血脂作用,能降低TC和LDL-C,呈剂量依赖性。用于家族性或非家族性高胆固醇血症。还有辛伐他汀普伐他汀氟伐他汀
2.胆汁酸螯合剂
考来烯胺(消胆胺):首选为高胆固醇血症。在口服后于胆汁酸结合。在肠道内与苯巴比妥、氢氯噻嗪、洋地黄毒甙、甲状腺素、口服抗凝血药、脂溶性维生素药(A、D、E、K)、叶酸、铁剂及某些抗生素结合,影响这些药物的吸收和疗效,应避免伍用。还有考来替泊、降胆葡胺。
3.苯氧芳酸类
氯贝特(氯贝丁酯):增强脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,还可抑制血小板聚集。临床主要用于以TG增高为主的高脂血症。还有非诺贝特⒈皆刺亍⒓潜雌氲取?BR>4.烟酸
烟酸:(临床多用其酯类)通过多种途径影响脂蛋白的代谢。主要作用为降低VLDL的产生。用于治疗高脂蛋白血症,还可用于血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓、肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤等。还有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛风、肝功不全和消化道溃疡患者。
二、抗氧化药
普罗布考:降低TC和LDL-C,对TG和VLDL无影响。主要是通过增加清除率。临床适用于高脂蛋白血症II型。特别适用于纯合子型家族性高胆固醇血症患者。是目前仅有的能使其降低LDL-C并促使黄色瘤消退的药物。还有VE和VC,主要是有很强的抗氧化性。
三、多烯脂肪酸类
1.w-6多烯脂肪酸
亚油酸:与胆固醇结合并将其转化为胆汁酸排出,有抗血小板凝集,扩张血管的作用。临床用于高脂血症及抗动脉粥样硬化。
2.w-3多烯脂肪酸
二十碳五烯酸:抑制肝脏合成脂质和脂蛋白的作用,能促进胆固醇的排泄。可防止动脉粥样硬化,临床用于高脂蛋白血症,动脉粥样硬化和冠心病。
四、其它
泛硫乙胺:防止胆固醇在动脉壁沉积,抑制脂质过氧化物的生成,抑制血小板聚集。主要用于高脂血症,降低TC、TG、LDL、VLDL,对肝脏疾病有改善效果。还有弹性酶(胰肽酶E)和糖酐酯钠。
66.利尿药:
呋噻米(呋喃苯胺酸、速尿):干扰髓袢升支粗段的钠—钾—氯同向转运系统,妨碍氯化钠和水的重吸收。易引起低血钾及低盐综合症及低氯性碱中毒。利尿作用和扩血管作用,临床用于严重水肿,急性肺水肿和脑水肿,预防急性肾功能衰竭(禁用于无尿的肾衰病人),加速毒物排出(主要用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物的中毒)。不良反应有:水与电解质紊乱(补充钾盐)、胃肠道反应、耳毒性等,严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用,高氮质血症及孕妇忌用。医.学全.在.线网站www.med126.com
氢氯噻嗪:作用于远曲小管近端,干扰钠—氯转运系统,减少氯化钠和水的重吸收而利尿。易致低血钾。药理作用有利尿作用、降压作用和抗利尿作用。临床应用于水肿的首选利尿药,降血压和尿崩症。不良反应:电解质紊乱(易致低血钾,注意不要与排钾性药物强心甙、氢化可的松合用,可导致心律失常,应及时补钾。肝硬化患者禁用)、高尿酸血症(痛风患者慎用。禁用于严重肾功能不全),升高血糖(糖尿病患者禁用),过敏反应。
氨苯喋啶:作用于远曲小管远端和集合管,直接抑制选择性钠通道,减少钠的重吸收,使钠排出增加而利尿。伴有血钾升高作用。
甘露醇:组织脱水作用,增加肾血流量,渗透性利尿作用。临床应用于预防急性肾功能衰竭,脑水肿及青光眼。心功能不全者和尿闭者禁用。
还有螺内酯(保钾利尿药)、乙酰唑胺、山梨醇。
67.抗贫血药:
硫酸亚铁、枸橼酸铁胺、右旋糖酐铁、叶酸、VB12。
68.促凝血药和抗凝血药:
维生素K:促凝血药,是合成凝血酶原和凝血因子的必须物质。用于维生素K缺乏症,抗凝药过量出血,治疗胆道蛔虫所至的胆绞痛。还有氨甲苯酸氨甲环酸
肝素:抗凝血药,机制为影响纤维蛋白生成,此外还有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纤溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓的形成和扩大。治疗弥漫性血管内凝血症的高凝期。过量易致出血,一旦出现应立即停药并用硫酸鱼精蛋白对抗。禁用于肾功能不全、溃疡、严重高血压、脑出血及亚急性心内膜炎的病人、孕妇、先兆流产、外科手术后及血友病患者。
双香豆素:主要用于防治血栓性疾病,过量易出血,禁忌同肝素。还有枸橼酸钠。
溶栓酶:又名链激酶,主要用于急性血栓栓塞性疾病,首剂加大负荷量。主要不良反应为出血和过敏。还有尿激酶、前列环素、双嘧达莫(可抗心绞痛)、噻氯吡啶、右旋糖酐。
祛痰药包括氯化铵、N-乙酰半胱氨酸溴己新等,镇咳药包括可待因、咳必清等,平喘药包括肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素、茶碱、色苷酸钠、酮替芬倍氯米松、异丙基阿托品等。

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