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特拉唑嗪
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中西药分类 西药
作用分类 沁尿系统用药物\良性前列腺增生用药
英文名 Terazosin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品盐酸盐为白色至浅黄色透明晶状粉末,无臭,易溶于水和等渗盐水。
功效
主治 特拉唑嗪主要用于治疗轻度或中度的良性前列腺增生引起的病状如尿频、尿急、夜尿增多,尿量少,急迫性尿失禁等刺激症状和排尿踌躇、尿线断续细而无力、终未滴尿、排尿时间延长、排尿不尽感等。本品可用于尚未达到前列腺手术适应征者,或不能接受手术治疗或等待手术期间。 可单独应用或与其他抗高血压药物合用治疗轻度或中度的高血压。
用途
方解
药理作用 本品为选择性α1肾上腺素受体阻滞药物,是喹唑啉的衍生物。 良性前列腺增生时其基质部分增生最为明显,无论基质和包膜以及前列腺、尿道、膀胱颈都有平滑肌,具有丰富的α1肾上腺素受体,平滑肌张力在前列腺增生时明显增加,引起排尿困难。特拉唑嗪阻滞α1肾上腺素受体,可以降低膀胱出口部位的平滑肌张力,解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难,使尿流动力学得到改善。 特拉唑嗪可以降低外周血管的阻力,使血压下降,降压作用也是通过阻滞α1肾上腺素受体。口服后15分钟内血压逐渐下降,无论卧位、立位、收缩压和舒张压均有下降,但舒张压下降更明显。通常并不伴随反射性心动过速。服药后1-2小时内站立时心率可增加6-10次/分,药效可持续24小时。 在临床观察中,特拉唑嗪治疗的病人血脂有改善,和安慰剂相比,总胆固醇、LDL、VLDL降低,差异有显著性。三酰甘油(TG)亦有降低。 长期服药6个月以上,未发现特拉唑嗪对血糖、尿酸、肌酐、尿素氮、肝功能和电解质发生影响,但血细胞比容、血色素、白细胞、总蛋白及白蛋白有下降,可能因血流稀释所致。
体内过程 特拉唑嗪服后基本全部吸收,不受食物影响,生物利用度约90%,首次经过肝脏的代谢很少,几乎全部以原形进入血循环。服药1小时,血浆浓度达到峰值,然后逐渐下降,t1/2为12小时。药物与血浆蛋白结合率约90%-94%。药物原形从尿中排出约占口服剂量10%,大便排出占20%,其余以代谢产物排出,整个药物从尿排出占40%,粪排出约6%。
剂型 片剂
规格 片剂1mg,2mg,5mg。
用法用量 1.开始剂量 病人开始服1mg/d,以夜间服用为宜,可减少副作用。 2.维持剂量 良性前列腺增生可以口服1mg/d,3-4次无反应后改为2mg/d,作为维持量,在欧美推荐剂量可达5mg/d至10mg/d,不宜在国人中推广。2mg/d无明显作用,根据尿流率和前列腺梗阻程度决定是否需手术治疗。如果用药期停服几天。则仍应从开始剂量1mg/d开始。 高血压 剂量逐渐增加到降至理想的血压为止,1mg/d至5mg/d,个别病人最高可达20mg/d。服药后2-3小时测血压一次,观察血压下降的幅度,避免过度下降引起头昏、头晕、心悸等。高血压患者开始剂量可在睡前服,其它剂量可选清晨服药。
不良反应 特拉唑嗪为肾上腺α1受体阻滞剂,和其他α1肾上腺素受体阻滞剂一样可以引起明显的体位性低血压,特别是首次服药和最初几次服药时可能发生晕厥,在服药后突然停药也可发生晕厥。这种晕厥主要是由于体位性低血压引起,也有些晕厥是因发生心率超过120-160次/分的阵发性室上性心动过速所致。 特拉唑嗪还可能发生全身无力、疲倦、视力模糊、头晕、鼻塞、恶心、肢端浮肿、心悸和嗜睡等,这些不良反应发生率比较低,也比较轻,如有较重的不良反应则应停止治疗。 特拉唑嗪同其它抗高血压药物合用时,尤其是钙离子拮抗剂类药物,可能明显降血压,必须特殊警惕其体位性低血压的副作用。
注意事项 1.直立性低血压 最严重的是晕厥,一般表现为头昏、头晕和心悸等。特别容易发生在开始服药时,在首次服药和增加剂量后的12小时内发生,避免驾驶车辆和参加有危险性工作,在开始增加剂量时,病人应避免去那些一旦发生晕厥会导致伤害的环境,并告诉病人一旦发生头昏、头晕、心悸等低血压症状必须立即坐下或躺下,尤其是在坐位和卧位起立时应缓慢进行,不宜过猛。应将出现低血压的病状告诉医生以调整剂量,严重反应者停止用药。为了减少和避免发生晕厥和严重的体位性低血压,特拉唑嗪最初剂量为1m/d,睡前服用较好。增加剂量可在3-4日无不适后再开始,一般中国人剂量2mg/d即可达到治疗效果。 2.药物配伍 特拉唑嗪治疗良性前列腺增生,尚未和其他治疗良性前列腺增生的药物认证药物配伍。 在高血压病人与利尿剂和多种β肾上腺受体阻滞剂无不良的相互作用。 特拉唑嗪和以下药物联合用药每种50例以上未发现有不良的相互作用:①镇痛/消炎药(对乙酰氨基酚阿司匹林可待因布洛芬吲哚美辛等)。②抗生素(红霉素、甲氧苄啶等)。③抗胆碱/交感类似药(去氧肾上腺素、去氧麻黄碱、假麻黄碱)。④抗痛风药物(别嘌呤醇)。⑤抗组织胺药(氯苯那敏)。⑥心血管药(阿替洛尔氢氯噻嗪、甲氯噻嗪、普蒂洛尔)。⑦皮质类固醇。⑧胃肠药(抗酸药)。⑨降糖药。⑩镇静药(地西泮)。 3.致癌、致突变、对生育影响 体外体内检查均未发现潜在致突变作用。对妊娠的安全性还缺乏足够的良好的研究,在妊娠期间一般不推荐应用该药治疗高血压。哺乳妇女由于该药在母乳中分泌情况尚不清楚,不宜使用。小儿病人的药效和安全性亦未确定,不宜应用。
贮藏 室温,阴凉干燥保存。
备注
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