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2018年执业药师药学专业知识二重点:镇痛药
来源:本站原创 更新:2018/9/11 字体:

2018年执业药师药学二复习指导:镇痛药

镇痛药的药理作用与临床评价(2015年B型题,2017年B型题,共3分)

(一)麻醉性镇痛药的分类

麻醉性镇痛药依来源可分为三类

(1)阿片生物碱:代表药吗啡可待因罂粟碱。

(2)半合成吗啡样镇痛药:如双氢可待因、丁丙诺啡氢吗啡酮羟吗啡酮等。

(3)合成阿片类镇痛药:依据化学结构不同可分为四类:①苯哌啶类,如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼 等;②二苯甲烷类,如美沙酮、右丙氧芬;③吗啡烷类,如左啡诺布托啡诺;④苯并吗啡烷类,如喷他佐辛非那佐辛

(二)阿片类镇痛药的分类

根据阿片类镇痛药的止痛强度,临床上将之分为弱、强阿片类药。

弱阿片类药如可待因、双氢可待因,主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗;

强阿片类药如吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治疗。

(三)典型的不良反应

(1)常见呼吸抑制(中毒死亡的主要原因)、支气管痉挛;少见瞳孔缩小、黄视;罕见视觉异常或复视。

(2)注射剂连续应用 3-5 日即产生身体和精神依赖性,1周以上可成瘾;但对于晚期中、重度癌痛患者, 如治疗适当,少见耐受性或依赖性。

(3)抗利尿作用以吗啡最为明显,兼有输尿管痉挛时,可出现少尿、尿频、尿急和排尿困难。

(4)喷他佐辛等部分阿片受体激动剂可引起情绪紧张不安或失眠等反应。

(四)禁忌症(重点是吗啡,其他大同小异)

已知对吗啡过敏者、婴幼儿、未成熟新生儿、妊娠期及哺乳期妇女、临盆产妇以及呼吸抑制已显示发绀颅内压增高和颅脑损伤支气管哮喘肺源性心脏病代偿失调甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正前、麻痹性肠梗阻等患者禁用吗啡。

(五)药物相互作用

1.阿片类镇痛药与抗胆碱药尤其是阿托品合用,不仅加重便秘,还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险。

2.广谱抗生素头孢菌素、青霉素林可霉素克林霉素等诱发的伪膜性肠炎,出现严重的腹泻时,不宜应用阿片类镇痛药,易引起毒物自肠腔排出缓慢,痊愈延迟。

3.硫酸镁与阿片类镇痛药合用可增强中枢抑制,增加呼吸抑制和低血压风险。

4.阿片类镇痛药可引起胃肠道蠕动减缓,括约肌痉挛,使甲氧氯普胺效应减低。

5.单胺氧化酶抑制剂与阿片类镇痛药尤其是吗啡、哌替啶合用可发生严重的、甚至致死的不良反应,包括躁狂、多汗、僵直、呼吸抑制、昏迷、惊厥和高热。

(六)主要药品的适应症

1.吗啡

【适应证】吗啡注射液及普通片适用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;心肌梗死而血压尚正常者,可使患者镇静,并减轻患者负担;用于心源性哮喘可使水肿症状暂时有所缓解;麻醉和手术前给药可保持患者宁静进入嗜睡;不能单独用于内脏绞痛,应与阿托品等有效解痉药合用;吗啡缓、控释片主要用于重度癌痛患者的镇痛。

2.哌替啶

【适应证】用于各种剧痛,如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。对于分娩镇痛时,须监测本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时常与氯丙嗪异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。用于心源性哮喘,有利于肺水肿的消除。慢性重度疼痛的晚期癌痛患者不宜长期应用本品。

3.可待因

【适应证】 用于:(1)镇咳,用于较剧的频繁干咳,如痰液量较多宜用祛痰药。(2)镇痛,用于中度以上的疼痛。(3)镇静,用于辅助局部麻醉或全身麻醉。

4.曲马多

【适应证】用于中、重度疼痛。

5.芬太尼

【适应证】用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药物。(1)用于麻醉前给药和麻醉诱导,并作为辅助用药与全麻药、局麻药合用于各种手术。(2)用于手术前、后及术中等各种剧烈 疼痛。

6.羟考酮

【适应证】用于缓解持续的中重度疼痛

7.布桂嗪

【适应证】用于偏头痛三叉神经痛、牙痛、炎症性疼痛、神经痛、月经痛、关节痛、外伤性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛(属二阶梯镇痛药)等。

镇痛药的用药监护(2017年B型题,共1分)

(一)监护妊娠期妇女的用药安全

(1)阿片类镇痛药均能透过胎盘屏障,成瘾产妇的新生儿可立即出现戒断症状。

(2)儿童及老年患者由于清除缓慢,血浆半衰期长,尤易引起呼吸抑制,应减少镇痛药给药剂量。

(二)减少生理或心理依赖性

长期使用阿片类镇痛药可致生理或心理依赖性,突然停药可出现戒断症状。

处理原则是逐渐停药,减少用量或戒毒治疗。

(三)规避不利的应用方法

(1)硬膜外与蛛网膜下隙给药不得使用含防腐剂的制剂,给药后需加强随访,如出现呼吸抑制或低血压等,应立即予以纠正。

(2)门诊患者的镇痛,可选用本类药与对乙酰氨基酚等非甾体抗炎药组成的复方制剂为宣,既可止痛,又减少本类药的用量。

(3)哌替啶在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶,产生神经系统毒性,不适于广泛用于晚期癌性疼痛。

(四)监测用药过量和危象

给药过程中如发生危象征兆,应先作对症处理,待好转后才能给予足量。如:①心动过缓:肌内注射或静脉注射阿托品。②呼吸抑制:给氧,进行人工呼吸。③血压下降:按需给以适宜的升压药和补液。④肌肉僵直:严重时应即静脉注射适量的肌松药,并进行人工呼吸。

成瘾性镇痛药过量处理:(1)距口服给药时间 4-6h内应即洗胃;(2)注射给药后出现危象,可静脉注射纳洛酮,必要时重复给药。

(五)镇痛药的使用原则

(1)口服给药,尽可能避免创伤性给药。尤其是对于强阿片类药。适当口服用药极少产生精神或身体依赖性。

(2)“按时”给药而不是“按需”给药,即所谓只在疼痛时给药。以达到最低血浆药物浓度、峰值与谷值比。

(3)按阶梯给药,对于轻度疼痛者首选非甾体抗炎药;对于中度疼痛者应选用弱阿片类药;对重度疼痛应选用强阿片类药。

(4)用药应个体化,剂量应根据患者需要由小到大,直至患者疼痛消失。

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