药理学考前辅导是我去年的学习笔记,也是今年的我科
执业药师考试药理学考前辅导讲稿,肯定有错,请指正!!反冲力2003年1月费时整理,引用者请注明出处。
掌握
普萘洛尔药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉
酚妥拉明的药理作用特点。
了解
妥拉唑林、
酚苄明、
吲哚洛尔、
阿替洛尔、
醋丁洛尔及
拉贝洛尔的药理作用特点。
第一节α受体阻断药
[分类]1短效类(竞争性α受体阻断药):酚妥拉明(苄胺唑啉,Phentolamine)妥拉唑啉
2.长效类(非竞争性α受体阻断药):酚苄明(Pheoxbenzamine)
[作用]
1、血管和血压:阻断α受体和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张,血压下降.
2、兴奋心脏:(1)血压下降,反射性兴奋心脏;
(2)阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进NA释放.
3、酚妥拉明和妥拉唑啉有拟胆碱和组胺作用,酚苄明有抗组胺作用
[应用]
1、短效类:
(1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛的
雷诺病、
血栓闭塞性脉管炎.
(2)静滴NA外漏.
(3)抗
休克:感染性和出血性休克.
(4)充血性
心力衰竭和急性
心肌梗塞:通过扩张小动脉和小静脉,使心脏前后负荷降低.
(5)
嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的
高血压危象以及手术前准备.
2、长效类:
(1)外周血管痉挛性疾病.
(2)抗休克.
(3)嗜铬细胞瘤的治疗.
[不良反应]
1、体位性低血压:必要时可给予NA.
2、酚妥拉明和妥拉唑啉的拟胆碱作用:心动过速;
腹痛、
腹泻、胃酸过多。
3、胃炎、溃疡病和冠心病病人慎用.
第二节β受体阻断药
[分类]
1、β1、、β2受体阻断药:
(1)普萘洛尔(
心得安,Propranolol),吲噌洛尔(心得静),
噻吗洛尔(噻吗心安)
(2)强效和长效药:
波吲洛尔,卡地洛尔
2、β1受体阻断药:
美托洛尔(甲氧乙心安)、阿替洛尔、醋丁洛尔.
[作用]
1、β受体阻断作用:
(1)心血管系统:
①心脏:阻断心脏β1受体,使心率减慢,收缩力减弱,心输出量降低,心肌耗氧量减少.
②血管:由于具有较弱的阻断血管β2受体作用以及心脏抑制反射地兴奋交感神经引起血管收缩,使肝、肾等器官和冠脉血流量减少。
(2)支气管:阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩,对哮喘患者可诱发或加剧哮喘发作.
(3)代谢:抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解和减弱
肾上腺素引起的升血糖反应.
2、内在拟交感活性:有些β受体阻断药如吲噌洛尔、醋丁洛尔尚具有微弱的β受体激动作用.
3、膜稳定作用:β受体阻断药能降低细胞膜对Na+、K+等离子的通透性,但治疗作用与膜稳
[应用]
1、
心律失常、
高血压病。
2、
心绞痛、心肌梗塞:(1)降低心肌耗氧量;(2)降低血粘度,防止血小板聚集和血栓形成。
3、甲亢和甲亢危象的辅助治疗及甲亢的术前准备:甲亢者β受体明显增多,通过阻断β受体可控制交感神经兴奋症状如
震颤、心动过速等。
医 学全在线 www.med126.com 4、青光眼:抑制房水形成、降低眼内压,用噻吗洛尔滴眼主要用于原发性开角型光眼,也适用于某些
继发性青光眼,疗效与毛果
芸香碱相仿或略佳。
5、偏
头痛:可能与抑制脑血管扩张有关。
[不良反应]
1、诱发或加剧
支气管哮喘:哮喘病人禁用β1、β2受体阻断药。β1受体阻断药或具有内在拟交感活性药也应慎用。
2、心脏抑制和外周血管痉挛:
心功能不全、
窦性心动过缓、
房室传导阻滞和外周血管痉孪性疾病禁用。
3、反跳现象:长期治疗后突然停药,可引起病情恶化,可能是受体向上调节(β体数目增多)所致。