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盐酸地尔硫卓缓释微丸
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名盐酸地尔硫卓缓释微丸
曾用名 
英文名DILTIAZEM HYDROCHLORIDE SR MICRO-PELLET
拼音名YANSUAN DIERLIUZHUO HUANSHIWEIWAN
药品类别心绞痛
性状 
药理毒理本品为钙离子通道阻滞药,作用与心肌或血管平滑肌膜除极时抑制钙离子内 流有关。抗心绞痛的作用和机制:本品可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张,缓 解自发性或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;在劳力性心绞痛,本品扩 张周围血管,降低血压,减轻心脏工作负荷,从而减少氧的需要量,改善收缩压 和心率二重乘积,增加运动耐量并缓解劳力性心绞痛。用于治疗高血压,本品使 血管平滑肌松弛,周围血管阻力降低,血压下降,同时并不伴有反射性心动过速。 本品对心肌细胞慢钙通道的抑制使窦房结和房室结的自律性和传导性降低,故用 于治疗室上性快速心律失常。由于本品能改善左室舒张功能,还可用于治疗肥厚 性心肌病。
药代动力学 
适应症治疗心绞痛、高血压。由冠状动脉痉挛所致的心绞痛,包括静息时心绞痛或 变异型心绞痛,或是冠状动脉阻塞所致的劳力性心绞痛。亦可用于治疗室上性快 速心律失常,还用于治疗肥厚性心肌病。
用法用量口服。
不良反应1.国外治疗心绞痛时以安慰剂对照试验,结果表明,本品不良反应并不比安 慰剂多。 2.临床治疗心绞痛病人观察到最常见的不良反应和发生率为:浮肿、头痛、 恶心、眩晕、皮疹、无力。 3.不常见的不良反应(<1%)有以下情况: (1)心血管系统:心绞痛、心律失常、房室传导阻滞(I、II、III度),心动过缓、 束支传导阻滞,充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸晕厥、心动过速、 室性早搏。 (2)神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉 异常、性格改变、嗜睡震颤。 (3)消化系统:厌食、便秘腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体 重增加,碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶和乳酸脱氢酶轻 度升高。 (4)皮肤:瘀点、光敏感性、瘙痒、荨麻疹。 (5)其他:弱视、呼吸困难、鼻衄、易激惹、高血糖、高尿酸血症阳萎、 肌痉挛、鼻充血、耳鸣、夜尿、多尿、骨关节痛。 (6)不常有的尚有脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性 贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病和血小板减少,亦有报道发 生剥脱性皮炎。
禁忌症1.病窦综合征。 2.II或III度房室传导阻滞(以上两种情况安置心室起搏器则例外)。 3.低血压<12kPa(<90mmHg)。 4.对本品过敏者。 5.急性心肌梗死和肺充血者。
注意事项1.本品延长房室交界不应期,除病窦综合征外并不明显延长窦房结恢复时 间,罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病窦综合征患者)或致II或III度 房室传导阻滞。本品与β阻滞剂或洋地黄同用可导致对心脏传导的协同作用。 2.虽本品有负性肌力作用,但在心室功能正常的人血流动力学研究无心脏指 数降低或对收缩性(dp/dt)持续负性作用。在心室功能受损的患者单用本品或与β 阻滞剂同用的经验有限,因而这些患者应用本品须谨慎。 3.低血压者用本品治疗偶可致症状性低血压。 4.应用本品时急性肝损害为罕见情况,有碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨 酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶明显增高和其他伴有急性肝损害现象。停药可 以恢复。 5.本品在肝内代谢由肾和胆汁排泄,长期给药应定期实验室监测。在肝、肾 功能受损患者用本品应谨慎。 6.皮肤反应可为暂时的,继续用药可以消失,但皮疹进展可发展到多形红斑 和(或)剥脱性皮炎,如皮肤反应持续应停药。 7.每个病人因个体差异须调整剂量,口服宜在餐前或临睡时服,剂量每1~2 日逐渐增加,到获得适合的效应。合理的平均剂量范围在一天90~360mg。 8.与β阻滞剂同用,对心脏负性肌力作用相加;与β阻滞剂或洋地黄同用时, 对心脏传导阻滞有协同作用,因此联合应用时应谨慎。
孕妇及哺乳期妇女用药1.对妊娠妇女的研究不充分,因而孕妇应用须权衡利弊。 2.本品可从乳汁排出且近于血药浓度,如乳母确有必要应用,须改变婴儿喂 养方式。
儿童用药儿童应用本品安全性和有效性尚未确定。
老年患者用药 
药物相互作用1.同时用对心脏收缩和(或)传导有影响药物,由于可能有协同作用,应用本 品须谨慎和仔细滴定所用剂量。在体内由P450细胞色素氧化酶生物转化,同时用 本品和经同一生物转化途径的其他药物可导致代谢的竞争抑制,故多种药物治疗 时应谨慎。在开始或停止同时使用时,对相同代谢药物剂量特别是治疗指数低的 药或有肝肾功能受损患者,须加以调整以维持合理的血药浓度。 2.β阻滞剂可能影响心脏传导,尤其在病窦综合征或有房室传导阻滞者,在 左室功能受损者可影响心室功能,均有协同作用。普萘洛尔可增加本品生物利用 度近50%,因而须调整普萘洛尔剂量。 3.西咪替丁由于抑制P450细胞色素而使本品血药浓度药时曲线下面积增加, 因而需调整本品的剂量。雷尼替丁虽可使本品血药浓度升高,但不明显。 4.本品可使地高辛血药浓度增加20%,但也有并不影响的报道,虽然结果矛 盾,但在开始调整和停止本品治疗时,应监测地高辛血药浓度,以免洋地黄过量 或不足。 5.麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制并有血管扩张作用,且与钙通 道阻滞剂有协同作用,因此,此两种药同时应用时,须仔细滴定剂量。
药物过量本品逾量反应有:心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。逾量反应 除应用胃肠道方法(洗胃、活性炭吸附)以除去本品外,基于本品药理作用和临床 经验,可考虑应用以下方法: 1.心动过缓,给予阿托品0.6~1mg,如无迷走阻滞反应,谨慎应用异丙肾上 腺素。 2.高度房室传导阻滞,应用起搏器治疗。 3.心力衰竭,给予正性肌力药物(多巴胺多巴酚丁胺)和利尿剂。 4.低血压,给予升压药(多巴胺或去甲肾上腺素)。
贮藏 
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸地尔硫卓
化学名顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯丙硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐
拼音名YANSUAN DI'ERLIUZHUO
英文名DILTIAZEM HCL
CAS No.33286-22-5
结构式
分子式C22H26N2O4S·HCL
分子量450.99
规  格 
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