| 通用名 | 头孢呋辛酯片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CEFUROXIME AXETIL TABLETS |
| 拼音名 | TOUBAOFUXINZHI PIAN |
| 药品类别 | 头孢菌素及碳青霉烯类 |
| 性状 | 本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色。 |
| 药理毒理 | 本品为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解为
头孢呋辛而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对
葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠
球菌属和李斯特菌属外，其他阳性球菌（包括厌氧球菌)对本品均敏感。本品对金黄色
葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差，1～2 mg/L的本品可分别抑制对青霉素敏感和耐药
的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌
等对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷
菌属多数耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。
本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。 |
| 药代动力学 | 本品脂溶性强，口服吸收良好，吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶
水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液；血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg
和500mg后，血药峰浓度(Cmax)于2.5～3小时到达，分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可
促进本品吸收，空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使
本品的药-时曲线下面积值（AUC值)增高，增高幅度在儿童组较成人组更为显著。本品
的血消除半衰期（t1/2?)为1.2～1.6小时，较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长；新
生儿和肾功能减退患者的t1/2?延长；老年（平均年龄84岁)患者的血清t1/2?可延长至约
3.5小时。空腹和餐后口服本品500mg后，24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。
血液透析可降低本品的血药浓度。 |
| 适应症 | 本品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外)及流感嗜血杆菌、
大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎
或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性
尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃
体炎、急性中耳炎及脓疱病等。 |
| 用法用量 | 口服。
成人 一般 一日0.5g；下呼吸道感染患者：一日1g；单纯性下尿路感染患者：一
日0.25g。均分2次服用。单纯性淋球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g 。
5～12岁小儿 急性咽炎或急性扁桃体炎：按体重一日20mg/kg，分2次服用，一日
不超过0.5g；急性中耳炎、脓疱病：按体重一日30mg/kg，分2次服用，一日不超过1g 。 |
| 不良反应 | 1．常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。
2．少见皮疹、药物热等过敏反应。
3．偶见假膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变、
Coombs试验阳性和一过性肝酶升高。 |
| 禁忌症 | 1．对本品及其他头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道
吸收障碍者禁用。
2．5岁以下小儿禁用。 |
| 注意事项 | 1．本品与青霉素类或头霉素类（cephamycins)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、
青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。
2．肾功能减退及肝功能损害者慎用。
3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者
慎用。
4．长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即
可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。
5．本品应于餐后服用，以增加吸收，提高血药浓度，并减少胃肠道反应。
6．本品应吞服，不可嚼碎。
7．对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs)试验可出现阳性；硫酸铜尿糖试
验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；高铁氰化物血糖试验可呈假阴性，但葡萄
糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基
转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可
有假性增高。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 1．动物试验中未发现对胎儿的有害证据，但在人类研究中缺乏足够的资料，因此仅
在有明确指征时，孕妇方可慎用本品。
2．本品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | 5岁以下小儿禁用本品，宜服用头孢呋辛酯混悬液。 |
| 老年患者用药 | 老年（平均年龄84岁)患者的血消除半衰期（t1/2?)可延长至约3.5小时，因此应
在医生指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。 |
| 药物相互作用 | 1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖
苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。
2．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗
菌活性。
3．本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值（AUC值)增加约50%。
4．本品与抗酸药合用可减少本品的吸收。 |
| 药物过量 | 过量使用本品可刺激大脑而导致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血药浓度。 |
| 贮藏 | 遮光，密封，在阴凉处保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
