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利血平注射液
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名利血平注射液
曾用名 
英文名RESERPINE INJECTION
拼音名LIXUEPING ZHUSHEYE
药品类别高血压
性状本品为微黄绿色带淡光的澄明液体
药理毒理药理 1. 利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。 2. 本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少 心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不 明显,但对于窦性心动过速者则明显。 3. 利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用,但无致嗜睡和麻醉作用,不改变睡眠时脑 电图,可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。 4. 实验动物给予低于临床剂量的利血平后,即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温 过低、胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内,仅有胃肠道活动增加的表现。 毒理 致突变实验 体外微生物回复突变试验显示,利血平1-5000mcg 对S. typhimurium 的四个菌株没有致突变作用, 0.3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小 鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变,但实验结果仍属于阴性;利血平对培养的人类外周 白细胞无染色体畸变作用,但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg 以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变;但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg, 未出现显性致死突变。 致畸试验 利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示, 大鼠口服利血平0.25mg/kg(相当于临床最大剂量的35倍)不影响生育;生殖研究显示, 大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1-2mg/kg(相当于临床最大剂量的125-250倍) 有致畸作用,产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼、肾盂积水等。 在子妊娠早期或晚期给予利血平0.04mg/kg(10倍于临床最大剂量)即可中止妊娠。 致癌实验 对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm 的浓度(100-300倍于临床常用剂量)放在食物中喂养动物,为期两年,导致雌性小鼠乳房 纤维腺瘤、雄性小鼠精囊恶性肿瘤、雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发生率增加。乳腺肿 瘤可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关,因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物 均涉及啮齿动物乳腺肿瘤发生率增加。
药代动力学肌肉注射利血平4小时后降压作用达高峰,持续10小时;静脉推注后1小时起降压作用。 代谢缓慢,停药后作用可持续1-6周,分布相半衰期(t1/2?)和消除相半衰期(t1/2?)分别 为4.5小时和45-168小时,严重肾功能衰竭(无尿)者可达87-323小时。利血平在肝脏通 过水解反应代谢,并缓慢经粪便和尿液排出体外。
适应症高血压危象(不推荐为一线用药)。
用法用量初始肌肉注射0.5-1mg,以后按需要每4-6小时肌注0.4-0.6mg。
不良反应①常见的不良反应有:倦怠、晕厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力 不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。 ②较少见的有柏油样黑色大便、呕血腹痛心律失常、室性期前收缩、心动过缓、 支气管痉挛、手指强硬颤动等。 ③停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动 过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神 抑郁的发生较隐袭,可致自杀,且可出现于停药后数月。
禁忌症抑郁症,尤其是有自杀倾向的抑郁症。
注意事项1. 对罗芙木制剂过敏者对本品过敏。 2. 利血平可以增加胃酸分泌和胃肠动力,慎用于有胃溃疡溃疡性结肠炎或胃肠 功能失调等病史者。 3. 利血平慎用于胆结石患者以防发生胆绞痛,慎用于过敏患者以防发生支气管哮 喘。 4. 利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森氏症、癫痫、心律失常和 心肌梗塞。 5. 利血平可能导致低血压,包括体位性低血压。 6. 治疗期间,可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时, 少见抑郁症发生;若之前就有抑郁症,用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药; 有抑郁症史的病人用药需非常慎重,并警惕自杀的可能性。 7. 当两种或两种以上抗高血压药合用时,需减少每种药物的用量以防止血压过度 下降,这对有冠心病的高血压病人尤为重要。 8. 正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗,小的惊厥性电休克剂量即可 引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少7天后方可开始电休克治疗。 9. 需周期性检查血电解质以防电解质失衡。 10. 麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静,导致严重低血压和心动过缓。必须告诉 麻醉师,事先给予阿托品防止心动过缓,用肾上腺素纠正低血压。 11. 利血平对化验的影响:以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的 Zimmerman 反应作尿类固醇测定,可致结果假性低值;使血清催乳素浓度升高;短期 大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多,长期使用则减少;肌肉注射后尿中香草杏仁酸最 初排出增加40%,第二天减少,长期给药排出锐减。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可通过胎盘屏障,导致新生儿呼吸系统抑制、鼻充血、紫绀、厌食、嗜睡、心动 过缓、新生儿紧抱反射受到抑制等。本品不可用于孕妇。 本品可通过乳汁分泌。哺乳妇女慎用。
儿童用药 
老年患者用药根据情况减量慎用。
药物相互作用1. 与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用; 2. 与其它降压药或利尿药合用可加强降压作用,需进行剂量调整;与β阻滞剂合用可 使后者作用增强; 3. 与洋地黄奎尼丁合用,大剂量时可引起心律失常; 4. 与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭,导致帕金森氏症; 5. 与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用,可使儿茶酚胺贮存耗竭,抑制拟 肾上腺素药的作用; 6. 与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素去甲肾上腺素间羟胺、去氧 肾上腺素等合用,可使之作用延长; 7. 与三环类抗抑郁药合用,利血平和抗抑郁药作用均减弱; 8. 巴比妥类可加强利血平的中枢镇静作用。
药物过量药物过量导致呼吸抑制、昏迷、低血压、抽搐和体温过低。利血平不能通过透析排除。 严重低血压者置于卧位,双脚上抬,并慎重给予直接性拟肾上腺素升压药;呼吸抑制者予 以吸氧和人工呼吸;纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和低血压。由于利血平作用持续较长, 病人需至少观察72小时。
贮藏 
包装 
有效期 
主要成分
通用名利血平
化学名11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]育亨烷-16-甲酸甲酯
拼音名LIXUEPING
英文名RESERPINE
CAS No.50-55-5
结构式
分子式C33H40N2O9
分子量608.68
规  格(1)1ml∶1mg (2)1ml∶2.5mg
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