通用名 | 卡托普利片 |
曾用名 | |
英文名 | CAPTOPRIL TABLETS |
拼音名 | KATUOPULI PIAN |
药品类别 | 抗高血压药 |
性状 | 本品为白色或类白色片式为糖衣片,除去糖衣后显白色或类白色 |
药理毒理 | 本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,
从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激
肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,
增加心输出量及运动耐受时间。 |
药代动力学 | 本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1—1.5小时达血药峰
浓度。持续6—12小时。血循环中本品的25%—30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾
功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为
二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%—50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析
时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。 |
适应症 | 1.高血压;
2.心力衰竭。 |
用法用量 | 视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原
则,按疗效而予以调整。
1.成人常用量:
(1) 高血压,口服一次12.5mg,每日2—3次,按需要1—2周内增至50mg,每日2
—3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。
(2) 心力衰竭,开始一次口服12.5mg每日2—3次,必要时逐渐增至50mg,每日2
—3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,
处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg每日3次,
以后通过测试逐步增加至常用量。
2.小儿常用量:降压与治疗心力衰竭,均开始按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时,
每隔8—24小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。 |
不良反应 | 1.较常见的有:
(1)皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、
停药或给抗组胺药后消失,7%—10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。
(2)心悸,心动过速,胸痛。
(3)咳嗽。
(4)味觉迟钝。
2.较少见的有:
(1)蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6
个月内渐减少,疗程不受影响。
(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。
(3)血管性水肿,见于面部及四肢,也可引起舌、声门或喉血管性水肿,应子警惕。
(4)心率快而不齐。
(5)面部潮红或苍白。
3.少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开
始后3—12周出现,以10—30天最显著,停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕,同
服别嘌呤醇可增加此种危险。 |
禁忌症 | 对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。 |
注意事项 | 1、 胃中食物可使本品吸收减少30—40%,故宜在餐前1小时服药。
2、 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血
压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时
尤应注意检查血钾。
3、 下列情况慎用本品:
(1) 自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增
多。
(2) 骨髓抑制。
(3) 脑动脉或冠壮动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧。
(4) 血钾过高。
(5) 肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留。
(6) 主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少。
(7) 严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血
压。
4、 用本品期间随访检查:
(1) 白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹
象时随即检查。
(2) 尿蛋白检查每月一次。
5、 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用
呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
6、 用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
7、 用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。
8、 用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.3—
0.5ml。
9、 本品可引起尿丙酮检查假阳性。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1、 本品能通过胎盘,可危害胎儿,检出怀孕应立即停用本品。
2、 本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。 |
儿童用药 | 曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其
他降压治疗无效者。 |
老年患者用药 | 老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。 |
药物相互作用 | 1.与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停
药或减量。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。
2.与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。
3.与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
4.与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。
5.与其他降压药合用,降压作用加强;与影响交感神经活性的药物(神经节阻滞剂
或肾上腺能神经阻滞剂)以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强,应予警惕。
6.与锂剂联合,可能使血清锂水平升高而出现毒性。
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药物过量 | 逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。 |
贮藏 | 遮光、密封保存 |
包装 | (1)12.5mg (2)25mg |
有效期 | |