口服避孕药可能改变一些维生素，微量元素与血脂的水平。维生素B6，叶酸及大多数其他的维生素B，维生素C，钙，锰及锌减少；维生素A水平升高。这些改变无临床意义，故服用口服避孕药的妇女，不须补充维生素。高剂量孕激素配方则降低血清高密度脂蛋白(HDL)，与胆固醇水平；但用低剂量孕激素配方则往往增高。这个作用可能是促使减低孕酮剂量的原因。
口服避孕药使用者中胆石病的发生率在最初数年使用期间有所增加，以后则减少。所以，口服避孕药可加速胆石的形成，但是并不引起形成新的胆石。妊娠期发生原因不明的复发性黄疸(妊娠期胆汁淤积)的妇女，如她们服用口服避孕药也可能发生黄疸，因此应禁止服用。虽然，活动性肝脏疾病为口服避孕药的禁忌证，但肝炎完全恢复后不是一个绝对的禁忌证。如果一个妇女有肝脏疾病的病史，那么在使用口服避孕药前必须使肝功能达到正常。极少的情况下可能发生良性肝脏腺瘤并自然破裂。其发生率与使用的时间和剂量有关，估计30000～50000个使用者中有1个。腺瘤在停药后往往自然退缩。与慢性肝肿大(Budd-Chiari)综合征同时存在的肝静脉栓塞可能在使用口服避孕药者中发生，但因果关系尚未确定。
黑斑病，与在妊娠期发生的黑斑病相似，存在于服用口服避孕药的妇女中。当她们暴露于阳光下加重，而停用口服避孕药后则慢慢消退。处理是困难的(参见第123节色素过多)，故一旦黑斑病出现，应停用口服避孕药。
在使用口服避孕药期间，乳腺癌的发生稍稍增加，但停用后减少；在以前服用过口服避孕药而今已停用≥10年者中，并不增加。此外，在现今及以前使用过口服避孕药者，发展为非局限性乳腺癌的危险较那些相似年龄而不用者为低。
几篇流行病学研究显示宫颈赘瘤的发生率，尤其是宫颈腺癌，在使用口服避孕药者中有增加，特别是使用口服避孕药＞5年者。因果关系尚未建立，但是口服避孕药使用者，每年至少应作一次巴氏试验。
优点 许多研究指出，口服避孕药的应用减少了致死性内膜癌与卵巢癌的危险约50%；此减低的危险率持续至停药后至少10～15年。其他使用口服避孕药的优点包括减少异常子宫出血(包括月经过多)，痛经，经前期紧张症，缺铁性贫血，良性乳房疾病及功能性卵巢囊肿的发生率；使用口服避孕药合并的宫外孕与输卵管炎发生率的减低将减少不育症。这些优点的结果，估计在美国每年将减少50000例住院治疗。
药物之间的作用 由于酶底物的竞争而使合成激素延缓某些药物的生物转化(如哌替啶)，但这种干预无临床重要性。有些药物(如巴比妥类，环磷酰胺，利福平)能够诱导肝脏酶而加速激素的生物转化，从而变为更极性化及较少生物活性的代谢物，由此干预口服避孕药的作用。据报道，在服用利福平的妇女中有比较高的口服避孕药失败发生率，故这两个药不能同时服用。关于使用其他抗生素(如青霉素，氨苄青霉素，磺胺类)和其他药物(如苯妥英，苯巴比妥)的妇女，口服避孕药的失败尚不清楚。然而，当使用治疗剂量的抗生素时，可建议除了口服避孕药外，另加一种屏障法。癫痫妇女服用抗痉挛药者，应用50μg雌激素的配方，因为当雌激素剂量低时，其异常出血发生率增高。
开始口服避孕药 所有妇女在开始服用口服避孕药前应作检查，3个月后(以决定是否有血压改变)及以后至少每年检查一次。当病人或其家族史提示有糖尿病或动脉粥样硬化性心血管病时，应作餐后2小时血糖水平及完整的血清脂类测定。如果葡萄糖或脂类不正常，可用低剂量口服避孕药，这些水平应在每次随访时再测定，以确定她们没有不良的改变。在每次随访时，应施行乳房与盆腔检查，并触摸肝脏。应测量血压与体重及每年作一次巴氏试验。
产后应用口服避孕药 排卵一般发生在流产后2～4周期间，并往往在第一次月经前。足月分娩后，不哺乳的母亲，其首次月经往往无排卵，直到分娩后10～12周，但她们也可在首次月经前排卵。孕＜12周的胎儿自然流产或人工流产后，应立即开始服用口服避孕药。中止12～28周的妊娠后，口服避孕药服用的开始应延缓1周。由于产后发生血栓栓塞的危险增加及口服避孕药也可能增加血栓栓塞，故孕28周分娩后的母亲且不哺乳，则应等待2周后才开始服用口服避孕药。在哺乳期间口服避孕药含有的雌激素将减少乳汁的产量及乳汁中蛋白与脂肪的浓度。所以，对哺乳的母亲不建议采用组合口服避孕药；应该只用孕激素的配方。
孕激素注射剂
贮存型醋酸甲羟孕酮(DMPA)，是醋酸甲羟孕酮(MPA)的长效配方，此种激素是一个结晶悬浮液。其有效的避孕剂量为150mg，每3个月注射1次，深注入臀大肌或三角肌，以后孕激素将慢慢释放入体循环中。此区域不可按摩，药物将慢慢释放及维持其避孕效果至少4个月。
DMPA是极有效的；其妊娠率在1年内仅为0.1%，2年内累积妊娠率为0.4%。血清MPA水平在个体间有变化，但注射后会在24小时内稳定上升至避孕的有效血液水平(＞0.5ng/ml)，以后维持一平台达3个月之久，再渐渐下降。首次注射一定要在月经周期的头5天，以预防排卵。如果2次注射的间隔期＞13周，医生应在给药前先确定此病人未有妊娠。
由于在循环中清除DMPA需要一段时间，故再开始排卵有一个不同时期的拖延---在末次注射后可达1年。在这次初次延迟后，继续受孕的速度与屏障避孕法后相似。考虑用此方法避孕的妇女，需要被告知可能有一个很长的不孕期。
DMPA的主要不良反应是完全破坏了月经周期。初次注射后的3个月，约有30%的妇女闭经，另外30%有不规则的出血与见红每月＞11天。出血量往往较少，不会引起贫血。随着继续治疗，出血的发生率不断下降，闭经的发生率不断上升，于是在2年后，接受DMPA的妇女约有70%闭经。
妇女第1年用DMPA体重会增加1.5～4.0kg，以后体重会继续增加；然而体重的增加可能与应用DMPA无关。应用DMPA而体重增加者应告诫减少热卡摄入并增加能量消耗。
虽然据报道DMPA应用者头痛的发生是最常见的医疗问题及停止使用的一个常见的原因，但是没有比较性的研究指出应用DMPA会增加紧张状态或剧烈的偏头痛。
由于DMPA不含雌激素，故其应用没有合并血液凝集因子或血管紧张素水平的改变。不像口服避孕药那样，DMPA没有合并高血压或增加血栓栓塞的发生率。DMPA应用者中葡萄糖耐量的轻度恶化可能无临床重要性，停止应用DM-PA后葡萄糖耐量回复至正常。虽然应用DMPA者的脂类变化没有改善，但亦无加速动脉硬化的迹象。
已报道的DMPA对减少骨密度的作用正在作长期的纵向研究。
MPA如同其他避孕激素那样，未显示有增加发生乳腺癌的总危险性。在DMPA使用者中，发生内膜癌的危险性显著减少，但发生卵巢癌及浸润性宫颈癌的危险性没有改变。
应用DMPA会减少发生缺铁性贫血及盆腔炎的危险性。在有镰状细胞病的妇女中，DMPA可改善血液参数及减少临床问题的发生。
