中西药分类 |
西药
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作用分类 |
激素及影响内分泌的药物\雌激素及孕激素
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英文名 |
Conjugated Estrogens*
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汉语拼音 |
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别名 |
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药物组成 |
为由孕马尿中提取的一种水溶性天然型雌激素。含有10种天然来源雌激素的混合物,包括雌酮、马烯雌酮、17α-二氢马烯雌酮及小量17α-雌二醇、马萘雌酮与17α-二氢马萘雌酮等水溶性硫酸盐。
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性状 |
浅黄色、无定型粉末,无臭或微臭,溶于水。可与生理盐水或右旋糖酐配用,忌同酸性溶液配伍。
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功效 |
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主治 |
1.主要治疗自然绝经或手术绝经而产生的雌激素缺乏症状,特别是中度、重度的血管舒缩症状如潮红、萎缩性阴道炎,与雌激素缺乏相关的骨质疏松的预防与治疗,最好与钙剂同用。
2.性腺功能低下、原发性卵巢衰竭的低雌激素症作为雌激素补充。
3.乳腺癌骨转移或前列腺癌的姑息治疗。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
雌激素对女性生殖系统及第二性征的发育与维持十分重要。它促进阴道、子宫与输卵管的发育生长,使乳房增大,使子宫内膜增生。雌激素与孕激素共同参与下丘脑-垂体-卵巢轴的月经周期调节。雌激素还间接地影响骨骼形态与发育;长骨的骨骺变化;泌尿生殖系统的张力与弹性;腋毛阴毛生长,以及乳头和外生殖器的色素沉着。月经周期中虽然孕酮的撤退为月经来潮的最重要因素,雌激素活性的降低可引起子宫出血。在排卵前或无排卵周期中,雌激素水平的变化是阴道出血的决定因素。雌激素可通过负反馈抑制下丘脑与垂体前叶的促性腺激素的释放;增高血液中高密度脂蛋白(HDL)水平;还可减少骨质吸收,延缓或阻止绝经后的骨质丢失。
结合雌激素的药理作用与内源性雌激素相同,在靶组织中(女性生殖器官、乳房、下丘脑、垂体)雌激素进入细胞后,与细胞核中雌激素受体结合,激发特定的基因转录,mRNA与蛋白质合成,从而产生雌激素效应。本药特点为口服有效,不易被肝脏灭活,且副作用较小,尚有较好的止血作用,能促使血管周围酸性粘多糖增加,并增强毛细血管和小血管壁。
绝经后卵巢停止分泌雌激素,可引起一系列雌激素缺乏症状体征,如血管舒缩反应的异常可有潮热、出汗、心悸等;泌尿生殖系统萎缩引起性交困难、张力性尿失禁;骨质丢失的骨质疏松症;脂代谢改变HDL下降而增加冠心病发病危险。雌激素替代疗法(ERT)可改善因缺少雌激素引起的这些症状。目前的推荐量可治疗或预防骨质疏松症。
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体内过程 |
本品为水溶性,口服后在胃肠道充分吸收。主要由肝脏代谢和灭活。部分雌激素可分泌入胆汁,但又在小肠中被熏吸收,通过门脉系统回至肝脏。水溶性的结合雌激素为强酸性,在体液中电离,容易从肾排出,肾小管重吸收很少。
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剂型 |
片剂,软膏剂
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规格 |
片剂:0.625mg,0.3mg。软膏剂:1g:625μg。
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用法用量 |
1.绝经期症状,每日0.3-1.25mg;
2.骨质疏松症预防,每日0.625mg;
3.低雌激素症,每日0.3-1.25mg,根据症状轻重与内膜的反应机能而调整。
对于未切除子宫的妇女,为避免单纯雌激素引起子宫内膜增生,多建议周期性用药,即连续使用3周(1-21天),停药1周(22-28天);在第12至21天加用安宫黄体酮4mg/日,使子宫内膜得到保护。但是这种序贯治疗,几乎每月在停药后都有出血,给患者带来不便。近年来提倡同时应用或隔日交替应用雌激素与孕激素,称为连续联合疗法,96%的患者子宫内膜萎缩,阴道出血率低于40%。子宫已切除的妇女不必加用孕激素。
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不良反应 |
长期大量摄入雌激素可增加子宫内膜癌的危险,故应选用最低有效剂量,对子宫已切除妇女,可以无此顾虑。雌激素与乳腺癌关系尚有争议,无肯定证据说明相关,但用药妇女应定期检查乳腺。雌激素可能增加胆囊疾病的危险。已有证据表明雌激素可以改变某些凝血因子而促进血栓栓塞疾病。妊娠期应用雌激素可使胎儿生殖器官发育异常的危险增加,女婴成年后发生阴道腺病、宫颈鳞状上皮增生不良或宫颈癌危险增加,故以下情况禁用雌激素。
1.妊娠。
2.已知或怀疑乳腺癌。
3.雌激素依赖性肿瘤及子宫内膜异位症。
4.原因不明的阴道出血。
5.血栓栓塞性疾病。
6.对结合雌激素片剂的任何成分过敏。
此外,服用雌激素可能有恶心、呕吐、腹胀;月经改变、突破出血、点滴出血、闭经;原有的子宫肌瘤增大;乳房增大、疼痛、分泌;皮肤黄褐斑、脱发、皮疹;体液潴留而使有关症状恶化如哮喘、癫痫、偏头痛、心肾疾病;眼睛角膜屈度变陡,无法佩戴隐形眼镜;体重增加或减轻、水肿等。
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注意事项 |
1.开始雌激素治疗前应作全面病史询问与体检,包括乳腺检查、血压、盆腔检查及宫颈细胞学检查,以后至少每年一次。
2.绝经后单纯应用雌激素治疗会增加子宫内膜增生与内膜癌危险,序贯加用孕激素10-14天,可使子宫内膜转化为分泌期。
3.雌激素由肝脏代谢,故肝功损伤者应慎用。
4.某些妇女可能出现子宫出血、乳房增大。
5.抗结核药利福平与雌激素同时使用,可因肝酶诱导使雌激素代谢增强而降低效应。
6.对因高血钙引起的骨代谢疾病患者,要慎用雌激素。
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贮藏 |
室温密闭保存。
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备注 |
*号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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