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吗替麦考酸酯
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中西药分类 西药
作用分类 免疫系统用药\免疫抑制药
英文名 Mycophenolate Mofetic
汉语拼音
别名
药物组成
性状 为白色至类白色结晶性粉末,熔点93-99℃,熔距3℃以内。
功效
主治 本品主要用于预防同种异体的器官排斥反应。目前以肾移植为主,也适用于心脏、肝脏移植尤其是抑制后的难治性排异反应。必需与环孢素和皮质类固醇同时应用。
用途
方解
药理作用 本品的活性成分麦考酸(MPA)的2-吗啉代乙基酯(2-morpholincethyl ester),可逆性地抑制次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶,使细胞合成时必需的DNA成分鸟嘌呤的经典合成途径受抑,因此使得T、B淋巴细胞的生成和增生都受到抑制。其他的非淋巴细胞和器官组织细胞则可以通过嘌呤补救途径得到合成,因此本品对非淋巴细胞和器官(如骨髓、肝脏等)的毒性相对的小。故本品被认为是一个选择性抑制淋巴细胞的免疫抑制剂。
体内过程 本品口服吸收完全,在体内转化为活性的代谢成分MPA,MPA又通过肝脏的葡萄糖醛酸转化酶代谢为葡萄糖苷酸酚(MPAG)。口服后的生物利用度相当于静脉注射的94%。本品在口服后的血浆浓度尚不能测出,可能在6-12小时达高峰。进食后MPA的最大浓度可降低40%。血中MPA97%与血浆蛋白结合,经肝肠循环后约1%的MPA和81%的MPAG由尿液排出,6%由粪便排出。严重肾功能不全者的血浆MPA的AUC较健康志愿者或轻度肾功能不全者高28.75%,而MPA的AUC亦高3-6倍。
剂型 片剂
规格 片剂:500mg。
用法用量 预防成人肾排异反应剂量1g,1日2次,口服,在术后72小时内开始。肾功能严重不全(肾小球滤过率<25ml/分)剂量<1g,1日2次,口服。儿童剂量,尚未建立。
不良反应 出现于10%的病人与剂量相关。 1.感染发生率约20%,包括有肺炎、中耳炎、结核、带状疱疹、泌尿系感染、口腔霉菌、CMV感染; 2.心血管方面可引起高血压; 3.血液系统可引起白细胞减少及血小板减少,发生率明显低于环磷酰胺硫唑嘌呤; 4.胃肠反应:腹泻便秘、恶心呕吐、消化不良; 5.神经系统反应:头痛、头晕、失眠震颤; 6.肾脏损害:肾小管坏死、血尿、电解质紊乱和水肿; 7.淋巴细胞增生性疾病或肿瘤 发生率约1%-2%。 8.其他较少见的不良反应(<3%)有多种,包括寒战、发热、面部水肿、心律失常、血压下降、肝酶升高、高尿酸血症、电解质紊乱、胃肠出血、脱发、焦虑、糖尿病、肌痛无力等。
注意事项 1.有肝、肾、心严重功能不全者慎用。 2.孕妇及哺乳期妇女及对霉酚酸酯(MMF)和MPA过敏者禁用。对儿童的有效性和安全性尚未确定。 3.药物相互作用。 ①与阿昔洛韦共用时,因MPAG与它均需从肾小管分泌,因此两种药物的浓度均可进一步升高;②服用氢氧化铝(或氢氧化镁)可使本品的吸收减少;③服用消胆胺4g,1日3次,4天后,MPA的AUC下降40%;④丙磺舒可使MPAG血浆浓度升高3倍,因为它抑制了MPAG从肾小管排出;⑤本品与下述药物无相互作用:环孢素、更昔洛韦、短程口服避孕药、三甲氧苄胺啶; 4.MPA不能通过血液透析而被消除。 5.如有过量则可服用消胆胺进行清除。 6.本品用于移植反应时宜与环孢素、肾上腺类固醇同用。 7.本品除用于预防器官移植排斥反应外,尚试验用于人类难治性狼疮肾炎、活动性复发性系统性红斑狼疮、各种肾病如肾小球肾炎、IgA肾病等,初步观察有一定疗效。
贮藏 室温,避光。
备注
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