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药师资格考试药理学辅导笔记:肾上腺皮质激素类药
来源:医学全在线 更新:2007/5/12 字体:
掌握糖皮质激素的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用、不良反应及禁忌症。  
  按生理功能分为盐皮质激素,糖皮质激素和性激素三大类。其中以糖皮质激素临床最为常用。  
   糖皮质激素类   
  [生理作用]     生理剂量下主要影响三大物质和水盐代谢,当剂量过大或长期应用时,可导致各种物质代谢紊乱,以下是其不良反应和并发症的主要原因。   
  1、糖代谢:
  ①糖原异生 肝、肌糖原合成;
  ②抑制细胞对糖的摄取和氧化利用、使血糖升高、糖尿(严重时)。   
  2、蛋白质代谢:合成分解 负氮平衡,从而产生肌肉萎缩、皮肤变薄、生长发育迟缓、伤口难愈。   
  3、脂肪代谢:脂肪合成、分解诱发酮症酸中毒;脂肪再分布?向心性肥胖、满月脸。   
  4、水、电解质代谢:留钠排钾?水钠潴留、低血钾、高血压;增加钙磷排泄?骨质疏松。   
  5、雄激素样作用:痤疮、多毛等。   
  [药理作用] 超过生理剂量时,除影响物质代谢,尚可出现下列药理作用:   
  一、抗炎作用:对各种原因引起的炎症都有抑制作用。表现在炎症早期:改善红、肿、热、痛等症状,炎症后期防止粘连和疤痕形成。抗炎机理:    
  1、稳定生物膜:   
  (1)稳定溶酶体膜:蛋白水解酶类释放,炎症反应。   
  (2)稳定肥大细胞膜:组胺等致炎物质释放ˉ,炎症反应、渗出
  2、抑制化学趋化作用:使中性粒、单核和巨噬细胞移行至炎症区 炎症浸润。   
  3、增强血管对儿茶酚胺的敏感性→血管收缩↓→充血渗出   
  4、抑制致炎物的生成:诱导磷脂酶A2抑制蛋白→磷脂释放花生四烯酸PGs、 LTs、5-HT缓激肽等生成,该作用以地塞米松倍他米松最强。   
  5、抑制成纤维细胞的DNA合成,肉芽增生,粘连、疤痕形成  
  二、抗免疫作用:对细胞和体液免疫均抑制,但对细胞免疫抑制作用更强,后者在大剂量时才明显。抑制免疫反应多个环节:   
  1、抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理。   
  2、干扰淋巴细胞的识别能力和阻止免疫活性细胞增殖    
  3、促进淋巴细胞重新分布,使循环淋巴细胞  
  4、大剂量可抑制B细胞转化为浆细胞?抗体生成
  5、稳定肥大细胞膜?致炎物释放?ˉ过敏反应。   
  三、抗毒作用:机体对内毒素耐受力、损害,表现为解热,改善中毒症状,但不能中和内毒素,对外毒素损害亦无保护作用。作用机制:   
  1、稳定溶酶体膜减少内热原释放、降低体温调节中枢对致热原的反应。    
  2、与内毒素主要成分脂多糖结合,阻止其所致的一系列病理变化。   
  四、抗休克作用: 超大剂量可对抗各种严重休克,特别是中毒性休克。可能的抗休克机制:   
  1、扩张痉挛血管,加强心收缩力,改善微循环;    
  2、稳定溶酶体膜,使心肌抑制因子生成ˉ,阻断该因子所致心肌收缩力、心输出量和内脏血管收缩的作用;    
  3、降低血管对缩血管物质的敏感性,改善重要器官供血氧。   
  4、抑制血小板激活因子,减轻微血栓形成。    
  五、对血液及造血系统的作用:
  (1)红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白元;
  (2)中性粒细胞,但功能;
  (3)嗜酸粒细胞及淋巴细胞。   
  六、其他作用:   
  1、使中枢神经系统兴奋?欣快、失眠、可诱发精神失常和癫痫。   
  2、促进胃酸、胃蛋白酶分泌,大剂量或长期应用可诱发或加重溃疡。   
  3、对抗VitD对钙的吸收作用,久用易致骨质蔬松。   
  [作用机理]    该类激素通过与靶细胞内特异性受体结合转入细胞核?相应mRNA转录?诱导相应蛋白质或酶合成?产生各种效应。   
   [临床应用]    
  1、替代治疗:用于急慢性皮质功能不全症(包括肾上腺危象和阿狄森氏病)、脑垂体前叶功能减退或肾上腺次全切除术后。   
  2、严重感染:适用于伴有毒血症的严重感染如中毒性菌痢、暴发型脑膜炎,中毒性肺炎等,注意应在足量有效抗菌药前提下使用。病毒感染一般不用激素,但对严重传染性肝炎,乙型脑炎、流行性腮腺炎麻疹可缓解症状。   
  3、感染性休克:如败血症、中毒性菌痢引起的感染性休克。须与足量的抗菌药合用,宜及早和大剂量应用皮纸激素。    
  4、防止某些炎症后遗症:重要器官的炎症如脑膜炎,脑炎,心包炎,风湿性心瓣膜炎,脑膜炎、角膜炎等。    
  5、过敏性疾病和自身免疫性疾病:风湿热、风湿和类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、肾病综合症、支气管哮喘等。    
  6、血液病:
  (1)粒细胞减少症、血小板减少症、再障均有缓解作用,但停药易复发。
  (2)对急性淋巴细胞性白血病、急性溶血也有效。    
  7、局部应用:
  (1)眼科:结膜炎、虹膜炎(局部应用)、视网膜(全身用药)。
  (2)皮肤科:接触性皮炎湿疹牛皮癣;对天疱疮、剥脱性皮炎仍需全身用药。   
  [不良反应]   
  一、长期大量应用的不良反应:   
  1、类肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏综合症):如满月脸、水牛背、向心性肥胖、痤疮、浮肿、高血压、低血钾。采用低盐、低糖、高蛋白饮食加服氯化钾可减轻症状。   
  2、诱发或加重溃疡病;对长期大量使用者可加服抗胆碱及抗酸药。    
  3、并诱发或加重感染:免疫抑制之故,注意早诊断,必要时与有效抗菌药合用。   
  4、生长发育迟缓、骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合迟缓   
  5、心血管并发症:动脉粥样硬化、高血压。    
  二、停药反应    
  1、医源性肾上腺皮质功能不全:外源性糖皮质激素反溃抑制ACTH分泌所致,出现肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。  
   防治措施:
  (1)尽量降低每日维持或用隔日给药法;
  (2)缓慢逐渐停药,于疗程结束后7天加用ACTH;
  (3)在停药数月或更长时间,如遇应激情况给予足量本激素。    
  2、停药症状和停药反跳:突然停药或减量太快,可出现一些原疾病没有的症状称停药症状;原病复发或恶化称停药反跳现象。    医.学.全.在.线网站www.med126.com
  [禁忌症] 严重高血压、骨折或创伤恢复期、新近胃肠手术、中重度糖尿病、溃疡病、角膜溃疡、精神病等。    
  [用法]   
  1、大剂量突击疗法:严重感染或休克   
  2、一般剂量长期使用:自身免疫疾病、炎症后遗症等。   
  3、小剂量替代疗法:肾上腺皮质机能减退等     4、隔日疗法:将两日量一次给予。优点:按激素昼夜分泌节律给药,晨6-8时为分泌高峰,对垂体-肾上腺皮质轴负反馈抑制性小    [糖皮质激素分类]    1、短效:可的松(Cortisone)、氢化可的松(Hydrocortisone)(前者在肝内转化为后者才生效)    2、中效:泼尼松(Cortisone)、氢化泼尼松(强的松龙Prednisolone),(前者在肝内转化为后者才生效)。    3、长效:地塞米松(Dexamethasone),倍他米松。    4、外用:氟氢可的松、肤轻松。         促皮质素(ACTH)    促进糖皮质激素的合成和释放,用于肾上腺皮质废用性萎缩和ACTH兴奋试验。但用于前者往往作用有限,显效慢且对功能已丧失者无效。         盐皮质激素类     药物有醛固酮和去氧皮质酮,作用于肾远曲小管,起保钠排钾作用。用于慢性皮质机能不全及盐性肾上腺性综合征。
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