| 通用名 | 头孢丙烯片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CEFPROZIL TABLETS |
| 拼音名 | TOUBAOBINGXI PIAN |
| 药品类别 | 头孢菌素及碳青霉烯类 |
| 性状 | 本品为橙色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。 |
| 药理毒理 | 本品为第二代头孢菌素类药物，具有广谱抗菌作用。
该药的杀菌机制是阻碍细菌细胞壁合成。
体外试验证明，头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌
（包括产β-内酰胺酶菌株)，肺炎链球菌，化脓性链球菌作用明显， 对
坚忍肠球菌，单核细胞增多性李斯特菌，表皮葡萄球菌，腐生葡萄球
菌，Warnei葡萄球菌，无乳链球菌，链球菌C、D、F、G组和草绿色链
球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效，对革兰阴性
需氧菌的嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株)，卡他莫拉菌（包 括
产β-内酰胺酶菌株)高度敏感；可抑制Diversus枸橼酸菌，大肠杆菌，
肺炎克雷伯菌，淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌株)，奇异变形杆
菌，沙门菌属，志贺菌和弧菌的繁殖，对不动杆菌属、肠杆菌属、摩氏
摩根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单孢菌属的多数菌株无抗
菌作用。
头孢丙烯对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆
菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆
弱杆菌株无抗菌作用。 |
| 药代动力学 | 国内试验已经证明空腹口服该药片剂和混悬剂具生物等效。
文献报道，受试者空腹口服头孢丙烯，约95％给药量可被吸收。
在 健康者的平均血浆半衰期为1.3小时，稳态分布容积约0.23L/kg。总
清除率和肾清除率分别为 3ml/min/kg 和2.3ml/min/kg左右。
受试者空腹口服头孢丙烯 250mg、500mg 或1g，平均血药峰浓度分
别为6.1，10.5和18.3?g/ml，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，尿回
收率约为服药量的 60％。
口服250mg、500mg和1g后最初4小时，尿中平均浓度分别为
700 mg /l、 1000 mg /l 和 2900 mg /l。
片剂或混悬剂与食物同服不影响核本品的吸收(AUC)和血药峰浓
度，但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。
血浆蛋白结合率约为36％，当血药浓度在2?20 mg /l范围内时，血
浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。
肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg，每8小时一次，连续
10天，未见有药物血浆蓄积现象。
肾功能减退病人，根据其肾功能损害程度不同，头孢丙烯血浆半衰
期可延长至5.2小时；肾功能完全丧失患者，头孢丙烯的血浆半衰期可
达5.9小时。血液透析时，半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙
烯排泄途径尚不明确（见注意事项与用法用量)。
头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右，但这
种改变并不意味着肝功能损伤患者需调整剂量。
老年人（>65岁)平均AUC相对于年轻成人约增高35％~60％，女
性AUC较男性AUC高15％~20％。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性
别间差异不足以说明有调 整剂量的必要。
哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量药物（<
服入量的0.3％)。24小时平均浓度为0.25～3.3 mg /l。由于尚不明确头
孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。
尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。
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| 适应症 | 用于敏感菌所致的下列轻、中度感染：
1．上呼吸道感染
(1) 化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。
注：通常治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热)应选择肌内注
射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目
前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。
(2)肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫
拉菌 （包括产β-内酰胺酶菌株)性中耳炎。
肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫 拉
菌 （包括产β-内酰胺酶菌株)性急性鼻窦炎。
2．下呼吸道感染
由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他 莫
拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌感染和 慢
性支气管炎急性发作。
3．皮肤和皮肤软组织
金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非
复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。
适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感
性。
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| 用法用量 | 口服，成人（13岁或以上)上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次；
下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次；皮肤或皮肤软组织感染，每天
0.5g，分1次或2次，严重病例每次0.5g，每天2次。
2至12岁儿童上呼吸道感染，按体重一次7.5mg/kg，每天2次；皮
肤或皮肤软组织感染， 按体重一次20mg/kg，每天1次。
6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，按体重一次15mg/kg，每天2次；
急性鼻窦炎，一般按体重一次7.5mg/kg，每天2次；严重病例，按体重
一次 15mg/kg体重，每天2次。
疗程一般7～14天，但?溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的
疗程至少10天。
肾功能不全
肾功能不全患者服用头孢丙烯应按下表调整剂量
肌酐清除率（ml/min)
剂量（mg)
服药间隔
30 - 120
常用量
常规时间
0 - 29*
50％ 常用量
常规时间
* 血液透析可清除体内部分头孢丙烯，因此应在血透完毕后服用。
肝损伤
肝功能受损患者无需调整剂量。
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| 不良反应 | 1.头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反
应，包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛等。亦可发生过敏反应，常见为皮
疹，荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗后几天内出
现，停药后几天内消失。
其他不良反应较少，包括：
肝胆系统：AST（谷草转氨酶)和ALT（谷丙转氨酶)升高。偶见碱
性磷酸酶和胆红素升高。胆汁瘀积性黄疸罕见。
中枢神经系统：眩晕，多动，头痛，精神紧张，失眠，偶见嗜睡。所有
这些反应 均呈可逆性。
血液系统：白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。
肾脏：血清尿素氮增高，血清肌酐增高。
其他：尿布皮炎样皮疹和二重感染，生殖器瘙痒和阴道炎。
下述不良事件，无论是否已明确其与头孢丙烯的因果关系，在上市后监
测中均少见。包括过敏，血管神经性水肿，结肠炎（包括伪膜性结肠
炎)，多形性红斑，发热，血清病样反应，Stevens-Johnson综合征和血
小板减少症。
2. 头孢菌素类药物的不良反应
除上述所列使用头孢丙烯发生的不良反应外，头孢菌素类药物尚有以下
的不良反应和引起实验室检查异常：
再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肾功能不全，中毒性表皮坏死，
中毒性肾病，凝血酶原时间延长，Coomb试验阳性，LDH增高，全血细
胞减少，中性粒细胞减少，粒细胞缺乏症。
有几种头孢菌素药物与癫痫发作有关，特别是肾功能损伤患者未减少用
药量时（见用法用量)。如与药物治疗有关的癫痫发作，应停用药物，
并根据临床表现进行抗惊厥治疗。
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| 禁忌症 | 对本品及其他头孢菌素类过敏患者禁用。 |
| 注意事项 | 使用本品治疗前，应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他头孢菌素
类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者服用本品
应谨慎。凡以往有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应
者不宜使用本品。如发生过敏反应，应停止用药。严重过敏反应需使用
肾上腺素并采取其他紧急措施，包括给氧、静脉输液，静注抗组胺药、
皮质激素、升压药及人工呼吸。
几乎所有抗菌药物包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的
过度生长，改变肠道正常菌群，诱发二重感染，尤其是伪膜性肠炎。因
此应仔细观察用药病人服药后的反应，特别注意对继发腹泻患者的诊
断。如在治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。对伪膜性肠炎患
者，轻度病例仅需停用药物，而中至重度病例，根据临床症状采取调节
水和电解质平衡，补充蛋白，和用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。
确诊或疑有肾功能损伤的病人（见用法用量)在用本品治疗前和治
疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。在这些病人中，
常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少本品的每日用量。同
时服用强利尿剂治疗的病人使用头孢菌素应谨慎，因为这些药物可能会
对肾功能产生有害影响。
患有胃肠道疾病，尤其是肠炎病人应慎用头孢丙烯。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量药物(<服
入量的0.3％)。24小时平均浓度为0.25～3.3μ/ml。由于尚不明确头孢
丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。 |
| 儿童用药 | 2至12岁儿童上呼吸道感染，按体重一次7.5mg/kg，每天2 次；
皮肤或皮肤软组织感染， 按体重一次20mg/kg，每天1次。
6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，按体重一次15mg/kg，每天2次；
急性鼻窦炎，一般按体重一次7.5mg/kg，每天2次；严重病例，按体重
一次 15mg/kg体重，每天2次。
疗程一般7～14天，但?溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的
疗程至少10天。
尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然
而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积（由于在此年龄段
儿童药物半衰期延长)的报道。
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| 老年患者用药 | 老年人（>65岁)平均AUC相对于年轻成人约增高 35％-60％，女
性AUC较男性AUC高15％-20％。但头孢丙烯药代动力学 在年龄、性
别间差异不足以说明有调整剂量的必要。 |
| 药物相互作用 | 已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道。与丙
磺舒合用可使头孢丙烯AUC增加一倍。
药物/实验室试验相互作用
头孢菌素类抗生素可引起尿糖还原试验〔Benedict或Feling氏试剂
或硫酸铜片状试剂(Clinitestâ片)〕假阳性反应，但尿糖酶学试验（如
Tes-Tapeâ尿糖试纸)不产生假阳性。此类药物可引起假阴性血糖铁氰化
反应。血液中头孢丙烯不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测
定。
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| 药物过量 | 头孢丙烯主要经肾脏清除，对严重过量，尤其是肾功能损伤患者，
血液透析有助于本品清除。 |
| 贮藏 | 遮光、密封，在阴凉干燥处保存。 |
| 包装 | 铝箔包装， 6片/盒或10片/盒。 |
| 有效期 | |
