| 通用名 | 阿司匹林泡腾片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ASPIRIN EFFERVESCENT TABLETS |
| 拼音名 | ASIPILIN PAOTENG PIAN |
| 药品类别 | 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 |
| 性状 | 本品为白色片。 |
| 药理毒理 | 本品为非甾体镇痛抗炎药。
（1)镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其其他能使痛觉对机械性或化学性刺
激敏感的物质（如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可
能作用于下视丘)的可能性。
（2)抗炎作用：确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制
前列腺素或其他能引起炎性反应的物质的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白
细胞趋化性等也可能与其有关。
（3)解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血
流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢作用可能与前列腺素在下视丘的合
成受到抑制有关。
（4)抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用。
（5)抑制小血板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成
而起作用。
（6) 急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为1500mg/Kg；小鼠经口LD50为
1100mg/Kg。
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| 药代动力学 | 口服后吸收迅速、完全，在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收后，
大部分在肝内水解为水杨酸，其血药峰溶度出现在口服后1～2小时，约为25～50?g/ml。
水杨酸的血浆蛋白结合率为65%～90%。水杨酸盐结合率为65%～90%。可分布于全身
各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分
氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快；本
品可通过乳汁排泄。服用小剂量时 ，原形药的血浆半衰期15～20分钟，水杨酸血浆半
衰期2～3小时。
长期大剂量用药（如抗风湿)，因药物主要代谢途径已经饱和，未经代谢的水杨酸
的排泄量增加，此时，剂量微增即可导致血药浓度较大的增加，水杨酸血浆半衰期可达
20小时以上。 |
| 适应症 | 用于发热、疼痛及类风湿性关节炎等。
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| 用法用量 | 放入温开水中溶解后服用。口服
（1)成人 解热镇痛：一次0.5，一日1～4次。 抗风湿：一次0.5～1g，一日3～
4g。
（2) 儿童 解热镇痛：1～2岁，一次0.05～0.1g,一日3次；3～5岁，一次0.2～
0.3g,一日3次；6～12岁，一次0.3～0.5g,一日3次。 抗风湿：一日按体重0.08～0.1g/kg，
分3～4次服。
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| 不良反应 | 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（如治疗风湿热)、尤
其当药物血药浓度＞200μg/ml时较易出现不良反应。
（1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应，停药后多可消失。
长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
（2)中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～
300μg/ml后出现。
（3)过敏反应：表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服
药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、
哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。
（4)肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml
时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
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| 禁忌症 | 下列情况应禁用：①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小
板减少症；③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性
水肿或休克者。3个月以下婴儿禁用。
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| 注意事项 | （1)交叉过敏反应：对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸
类的非甾体抗炎药过敏。必须警惕交叉过敏的可能性。
（2)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
（3)下列情况应慎用：有哮喘及其过敏性反应时；葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本
品偶见引起溶血性贫血)；痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起
尿酸滞留)；肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变
患者易出现肾脏不良反应；心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水
肿；肾功能不全时加重肾脏毒性的危险；血小板减少者。
（4)对诊断的干扰：⑴长期一日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，
葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；⑵可干扰尿酮体试验；⑶当血药浓度超过130?g/ml
时，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；⑷用荧光法测定尿
5-羟吲哚醋酸（5-HIAA)时可受本品干扰；⑸尿香草基杏仁酸（VMA)的测定，由于
所用方法不同，结果可高可低；⑹ 由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂
量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量(＜150mg/日＝引起出血
的报道；⑺肝功能试验，当血药浓度＞250?g/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基
转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。⑻大剂量应用，尤其
是血药浓度＞300?g/ml时凝血酶原时间可延长； ⑼每天用量超过5g时血清胆固醇可降
低；⑽由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；⑾ 大剂量应用本品
时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4)及三碘甲腺原氨酸（T3)可得较低结果；⑿
由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验)。
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| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 尽量避免使用。
（1)本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、
头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在
人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期
延长，也有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增加胎儿
出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭
锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥
用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重
过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。
（2) 本品可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服650mg，5～8小时后乳汁中药物浓度
可达173～483?g/ml，故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
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| 儿童用药 | 小儿患者，尤其有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感
及水痘患儿应用本品可能发生瑞氏综合征（Reye`s Syndrome)有关，严重者可致死，中
国尚不多见。 |
| 老年患者用药 | 老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应，故应减少剂量。
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| 药物相互作用 | （1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体
抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用（包括溃疡和出血)却增加；此外，由于对血
小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大
量同用有引起肾脏病变包括：肾乳头坏死、肾癌或膀眺癌的可能。
（2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠
道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
（3)与抗凝药（双香豆素、肝素等)、溶栓药（链激酶、尿激酶)同用，可增
加出血的危险。
（4)尿碱化药（碳酸氢钠等)、抗酸药（长期大量应用)可增加本品自尿中排
泄，使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血
药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒。不仅能
使血药浓度降低，而且使本品透人脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。
（5)尿酸化药可减低本品排泄，使其血药浓度升高，本品血药浓度己达稳定状
态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。
（6)糖皮质激素（简称激素)可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药
浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加胃
肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。
（7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
（8)与甲氨蝶呤（MTX)同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏
的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。
（9)丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；
当水杨酸盐的血药浓度＞50?g/ml时即明显降低，＞100～150?g/ml时更甚。此外，丙
磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。
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| 药物过量 | 过量或中毒表现：① 轻度，即水杨酸反应（salicylism)，多见于风湿病用本品治
疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、
呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人)及视力障碍等；② 重度，可出现
血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更
明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中
毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理：按常规方法解救。
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| 贮藏 | 密封，在干燥处保存。 |
| 包装 | (1) 0.1g （2)0.5g |
| 有效期 | |
